【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以丁苯酞或其衍生物作为活性成分的药物新剂型及其制备方法, 尤其涉及,属医药
技术介绍
丁苯酞,全名3-丁基-1 (H)-异苯并呋喃酮,又名芹菜甲素,是从芹菜籽中提取出来的消旋体,也可人工合成,用于治疗轻中度型缺血性脑卒中。中国专利CN98125618. X、名称为“芹菜甲素在制备预防和治疗哺乳动物或人类脑缺血引起的疾病的药中的应用”, 中国专利CN03137457. 3、名称为“左旋正丁苯酞的预防和治疗痴呆的用途”和中国专利 CN200410001748.X、名称为“左旋丁苯酞在制备预防和治疗脑缺血疾病药物中的应用”分别公开了丁苯酞在抗血栓形成及抗血小板聚集、左旋正丁苯酞在预防和治疗痴呆、脑梗塞及脑缺血药物中的应用。由于丁苯酞是难溶于水的油状液体,难于做成适宜的制剂,中国专利 CN200310119336. 1、名称为“丁苯酞软胶囊及其制备工艺”公开了将丁苯酞分散于植物油中作为内容物制备软胶囊,但由于在制备软胶囊的过程中没有设置改善其水溶性的环节, 这对其产品在体内崩解后的吸收有一定影响。中国专利CN200510102355. 2、名称为“丁苯酞静脉乳剂及其应用”公开了将丁苯酞制成静脉乳剂,虽改善了丁苯酞的水溶性,但制备过程需用高速剪切及勻质,产业化生产难度大,成本高。为了改善丁苯酞的水溶性,中国专利 CN02123000. 5、名称为“丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途”中公开了采用环糊精或其衍生物包合丁苯酞的技术,这不仅掩盖了丁苯酞的不良气味,而且也增加了其在水中的溶解度,但包合物制备过程中所使用主分子的用 ...
【技术保护点】
1.一种丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述微乳透皮凝胶剂由以下重量份的组份制成:油相1-5份,乳化剂1-5份,助乳化剂0.1-1份,纯化水1.5-15份,透皮促进剂0.003-0.5份。
【技术特征摘要】
1.一种丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述微乳透皮凝胶剂由以下重量份的组份制成油相1-5份,乳化剂1-5份,助乳化剂0. 1-1份,纯化水1. 5-15份,透皮促进剂0. 003-0. 5份。2.根据权利要求1所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述油相为1-3份;所述乳化剂为2-3份;所述助乳化剂为0. 2-0. 5份;所述纯化水为2-9份;所述透皮促进剂为0. 1份。3.根据权利要求2所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述油相包括丁苯酞或其衍生物和植物油,所述丁苯酞或其衍生物在油相中的重量份之比不超过 1/2。4.根据权利要求3所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述植物油选自中碳链三甘酯、油酸乙酯;所述乳化剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油;所述助乳化剂选自丙二醇或甘油;所述透皮促进剂选自氮酮或薄荷油。5.根据权利要求4所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述丁苯酞为消旋丁苯酞或左旋丁苯酞。6.根据权利要求5所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述衍生物是指在体内可以代谢为消旋丁苯酞或左旋丁苯酞的物质。7.根据权利要求6所述的丁苯酞或其衍生物的微乳透皮凝胶剂,其特征在于,所述衍生物结构式如式I其中A为C2-C8烷基、C2-C8烯烃基、C2-C8烯烃基、苯基或取代苯基、芳杂环或取代芳杂环;所述取代苯基被1个或多个选自于羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-CH=CHCOO(CH2) η, η=2-6取代的苯基,各取代基可以相同或不同;所述芳杂环为1至4个杂原子的5至7 元芳香环,所述杂原子独立的选自0、S或N ;所述取代芳杂环可任选被1个或多个选自于 C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素取代,各取...
【专利技术属性】
技术研发人员:牛锋,李品颖,郭海波,刘福利,焦魁良,梁振江,贾美娜,
申请(专利权)人:石药集团恩必普药业有限公司,
类型:发明
国别省市:13
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