其中Ｒ１至Ｒ４具有权利要求中所述含义的式Ⅰ和／或Ⅱ的五氟硫基苯甲酰基胍适于与用于预防梗塞和治疗梗塞和用于治疗心绞痛的心脏保护成分一起作为抗心律失常药。其还可以预防性地抑制与局部缺血诱发的损害形成、尤其是引发局部缺血诱发的心律失常有关的病理生理学过程。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及式I和II的五氟硫基苯甲酰基胍及其可药用盐 其中R1是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN、NR10R11、-Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3或-(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3；R10和R11彼此独立地是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3；m是0、1或2n、o、p、q、r和s彼此独立地是0或1；R2是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、-(SOh)z-(CH2)k-(CF2)l-CF3、含1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、含3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子所替代；h是0、1或2；z是0或1；k是0、1、2、3或4；l是0或1；或者R2是-(CH2)t-苯基或-O-苯基，其是未取代的或被1、2或3个选自F、Cl、Br、I、-Ou-(CH2)v-CF3、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代；t 是0、1、2、3或4；u 是0或1；v 是0、1、2或3；或者R2是-(CH2)w-杂芳基，其是未取代的或被1、2或3个选自F、Cl、Br、I、-Ox-(CH2)y-CF3、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基和含1、2、3或4个碳原子的烷基、-SO2CH3的基团所取代；w 是0、1、2、3或4；x 是0或1；y 是0、1、2或3；R3和R4彼此独立地是氢或F。优选的是以下的式I或式II的化合物及其可药用盐，其中的含义是R1是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、NR10R11、-O-CH2-CF3或SOm(CH2)r-CF3；R10和R11彼此独立地是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3；m 是0、1或2；r 是0或1；R2 是氢、F、Cl、-SO2CH3、-(SOh)z-(CH2)k-CF3、含1、2、3或4个碳原子的烷基、含3、4、5、6或7个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子所替代；h 是0、1或2；z 是0或1；k 是0、1、2、3或4；或者R2是苯基或-O-苯基，其是未取代的或被1或2个选自F、Cl、-Ou-(CH2)v-CF3、甲氧基、乙氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代；u 是0或1；v 是0、1、2或3；或者R2 是杂芳基，其是未取代的或被1或2个选自F、Cl、-Ox-(CH2)y-CF3、甲氧基、乙氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代；x 是0或1；y 是0、1、2或3；R3和R4彼此独立地是氢或F。特别优选的是以下的式I和II化合物及其可药用盐，其中的含义是R1 是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、NR10R11、-O-CH2-CF3或-SOm-(CH2)r-CF3；R10和R11彼此独立地是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3；m 是0、1或2；r 是0或1；R2 是氢、F、Cl、-SO2CH3、-(SOh)z-(CH2)k-CF3、含1、2、3或4个碳原子的烷基、含3、4、5、6或7个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子所替代；h 是0或2；z 是0或1；k 是0或1；或者R2是苯基或-O-苯基，其是未取代的或被1或2个选自F、Cl、-O-(CH2)v-CF3、甲氧基、乙氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代；v 是0、1、2或3；或者R2是杂芳基，其是未取代的或被1或2个选自F、Cl、-O-(CH2)y-CF3、甲氧基、乙氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代；y 是0、1、2或3；R3和R4是氢。特别优选在式I和/或II化合物中R1是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、F或Cl。还特别优选在式I和/或II化合物中R2是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl或所述的未取代或取代的-O-苯基。如果取代基R1至R4包含一个或多个不对称中心，则这些不对称中心可以彼此独立地具有S和R构型。这些化合物可以是旋光异构体、非对映体、外消旋体或它们的混合物形式。本专利技术包括式I和II化合物的所有互变异构形式。烷基可以是直链或支链的。如果它们带有取代基或作为其它基团的取代基，例如在氟代烷基或烷氧基的情况中，这也是适用的。烷基的实例有甲基、乙基、正丙基、异丙基(＝1-甲基乙基)、正丁基、异丁基(＝2-甲基丙基)、仲丁基(＝1-甲基丙基)、叔丁基(＝1，1-二甲基乙基)、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基和己基。优选的烷基有甲基、乙基、正丙基和异丙基。烷基中的一个或多个、例如1、2、3、4或5个氢原子可以被氟原子所替代。所述氟代烷基的实例有三氟甲基、2，2，2-三氟乙基和五氟乙基。被取代的烷基可以在任何位置上被取代。环烷基的实例有环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。环烷基中的一个或多个、例如1、2、3或4个氢原子可以被氟原子所替代。被取代的环烷基可以在任何位置上被取代。苯基可以是未取代的或被相同或不同的基团取代一次或多次，例如被取代一次、两次或三次。如果苯基被取代，其优选具有一个或两个相同或不同的取代基。这同样适用于在基团如例如苯基烷基或苯氧基中的被取代的苯基。单取代苯基中的取代基可以在2位、3位或4位上。二取代的苯基可以在2，3位、2，4位、2，5位、2，6位、3，4位或3，5位上被取代。三取代苯基中的取代基可以在2，3，4位、2，3，5位、2，4，5位、2，4，6位、2，3，6位或3，4，5位上。杂芳基可以是其中一个或多个环原子是氧原子、硫原子或氮原子、例如1、2或3个氮原子、1或2个氧原子、1或2个硫原子或各种杂原子的组合的芳环化合物。所述杂芳基可以在所有位置上被连接，例如在1位、2位、3位、4位、5位、6位、7位或8位上被连接。杂芳基可以是未取代的或被相同或不同的基团取代一次或多次，例如一次、两次或三次。这同样适用于如例如杂芳基烷基中的杂芳基。杂芳基的实例有呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基和噌啉基。杂芳基特别是2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基、1-、2-或3-吡咯基、1-、2-、4-或5-咪唑基、1-、3-、4-或5-吡唑基、1，2，3-三唑-1-、-4-或-5-基、1，2，4-三唑-1-、-3-或-5-基、1-或5-四唑基、2-、4-或5-噁唑基、3-、4-或5-异噁唑基、1，2，3-噁二唑-4-或-5-基、1，2，4-噁二唑-3-或-5-基、1，3，4-噁二唑-2-基或-5-基、2-、4-或5-噻唑基、3-、4-或5-异噻唑基、1，3，4-噻二唑-2-或-5-基、1，2，4-噻二唑-3-或-5-基、1，2，3-噻二唑-4-或-5-基、2-、3-或4-吡啶基、2-、4-、5-或6-嘧本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰ和／或Ⅱ的五氟硫基苯甲酰基胍及其可药用盐＊＊＊其中Ｒ１是氢、含１、２、３或４个碳原子的烷基、含１、２、３或４个碳原子的烷氧基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＲ１０Ｒ１１、－Ｏ↓［ｐ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－（Ｃ Ｆ↓［２］）↓［ｏ］－ＣＦ↓［３］或－（ＳＯ↓［ｍ］）↓［ｑ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｒ］－（ＣＦ↓［２］）↓［ｓ］－ＣＦ↓［３］；Ｒ１０和Ｒ１１彼此独立地是氢、含１、２、３或４个碳原子的烷基或－ＣＨ↓［２］－ＣＦ↓［３］； ｍ是０、１或２ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ和ｓ彼此独立地是０或１；Ｒ２是氢、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－ＣＮ、－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］、－（ＳＯ↓［ｈ］）↓［ｚ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｋ］－（ＣＦ↓［２］）↓［ｌ］－ＣＦ↓［ ３］、含１、２、３、４、５或６个碳原子的烷基、含３、４、５、６、７或８个碳原子的环烷基，其中１、２、３或４个氢原子可以被氟原子所替代；ｈ是０、１或２；ｚ是０或１；ｋ是０、１、２、３或４；ｌ是０或１； 或者Ｒ２是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］－苯基或－Ｏ－苯基，其是未取代的或被１、２或３个选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－Ｏ↓［ｕ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｖ］－ＣＦ↓［３］、含１、２、３或４个碳原子的烷氧基、含１、２、３或４个碳原 子的烷基和－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］的基团所取代；ｔ是０、１、２、３或４；ｕ是０或１；ｖ是０、１、２或３；或者Ｒ２是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｗ］－杂芳基，其是未取代的或被１、２或３个选自Ｆ、Ｃｌ 、Ｂｒ、Ｉ、－Ｏ↓［ｘ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｙ］－ＣＦ↓［３］、含１、２、３或４个碳原子的烷氧基、含１、２、３或４个碳原子的烷基和－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］的基团所取代；ｗ是０、１、２、３或４；ｘ是０或１；ｙ是０、 １、２或３；Ｒ３和Ｒ４彼此独立地是氢或Ｆ。...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：HW克勒曼，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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