本发明专利技术涉及医药技术领域，是蓝萼香茶菜中二萜类化合物蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素用于制备抗癌药物的用途。本发明专利技术采用ＭＴＴ法进行了细胞毒活性实验，结果表明，蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素均具有显著细胞毒活性，因此可用于制备抗癌药物。本发明专利技术为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，是蓝萼香茶菜中二萜类化合物蓝萼甲 素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、.蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素用于制备 抗癌药物的用途。
技术介绍
蓝萼甲素(Glaucocalyxin A) (RJOl)、蓝萼乙素(Glaucocalyxin B) (RJ02)、蓝萼丙素(Glaucocalyxin C)(RJ04)、蓝萼丁素(Glaucocalyxin D) ( RJ03 )、蓝萼戊素(Glaucocalyxin E) ( RJ05 )和蓝萼己素 (Glaucocalyxin F) ( RJ06)是从唇形科香茶菜属植物蓝萼香茶菜 (i flMas/<3乂a/ om.c" (Burm. f.) Hara var. g/awcoc一;c (Maxim.) Hara ) 的全草中分离得到的贝壳杉烷型二萜类化合物桂明玉，等。蓝萼香 茶菜化学成分研究II，中国药学杂志，2000; 35 (6) 375; ZhaoBao Xiang (项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al. Two new diterpenoids from i a^肌'a /a/ om.c" var. x， Chinese Chemical Letter2008;19:852-854; ZhaoBao Xiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)， et al. Diterpenoids from WaWas/a /opom'ca Asian Journal of Chemistry 2009; 21: 3;。有研究表明蓝萼甲素具有显著抑制ADP,AA,PAF等 诱导的兔血小板聚集张滨;等。蓝萼甲素对兔血小板聚集及cAMP 含量的影响。中国药理学报，1993; 14 (4): 347-350。蓝萼己素为3本专利技术人从蓝萼香茶菜中分离得到的新化合物ZhaoBaoXiang (项 日召保),Hai Sheng Chen(陈海生)，et al. Two new diterpenoids from i a6do57'a 乂a/ ow/ca var. g/awcoca(yx ， Chinese Chemical Letter 2008;19:852-854。上述化合物的化学结构通式如下.《5《6 2其中，基团Ri选自H、 COCH3 ; R2选自COCH3、 H; R3选自H、 O; R4选自OH、 O; R5选自CH2、 H ; &选自CH2 、 CH3 ; 117选自O、 H; R8 选自O、 OH;各化合物的基团连接分别为 蓝萼甲素R^R2-H; R3,R4=0;RS，R6=CH2;R7，R8=0蓝萼乙素 R, = H R2=COCH3;R3，R4-0;RS，R6=CH2;R7，R8=0 蓝萼丁素R!-COCH3 R2=H;R3，R4=0;R5，R6=CH2;R7，R8=0 蓝萼丙素R!-R2-H; R3,R4=0;R5，R6=CH2;R7,=H，Rs=OH 蓝萼戊素R!-R2-H; R3，R4=0;R^=H，R6=CH3;R7，R8=O 蓝萼己素R,-R2-H; R3-H;R4 0H;R5，-H，R6-CH3;R7，Rs-0至今未见有关蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素和蓝萼X素具有抗癌活性的报道。
技术实现思路
本专利技术为蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、 蓝萼己素和蓝萼X素提供一种制备抗癌药物的用途。本专利技术采用MTT法，用A549 (人肺癌细胞)、LOVO (人肠癌细胞)、6LCEM (人T细胞白血病细胞)、HL-60 (人白血病细胞)细 胞株对蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼 己素进行了细胞毒活性实验，实验结果发现它们均具有显著的细胞毒 活性，因此可用于制备抗癌药物。本专利技术为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。具体实施例方式下面通过体外抗肿瘤实验，对本专利技术作详细描述。蓝萼甲素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素体外抗肿瘤活 性试验1、 试验药物蓝萼甲素(RJ0i)、蓝萼乙素(RJ02)、蓝萼丙素(RJ04)，蓝萼丁素 (RJ03)、蓝萼戊素(RJ05)，蓝萼己素(RJ06)从蓝萼香茶菜中分离得到，制备方法详见ZhaoBaoXiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al. Two new diterpenoids from i a6(ias7'a y^ow'ca var.g/awcoca/>a， Chinese Chemical Letter 2008;19:852-854; Zhao Bao Xiang (项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al. Diterpenoids from AWcfcw'"y'apow/c" Asian Journal of Chemistry 2009; 21: 3。对照药强力霉素(DOX)，石家庄瑞田生化有限公司。2、 细胞株由上海医药工业研究院药理研究室提供①A549 (人肺癌细胞)；②LOVO (人肠癌细胞)；③6T-CEM (人 T细胞白血病细胞)； HL-60 (人白血病细胞)3、 培养液RPMI1640+15。/。NBS+双抗4其他材料全自动酶标仪型号(WellscanMK-2)生产厂商Labsystems 进口96孔培养板等5、 实验方法按常规采用MTT法，96孔板每孔加入浓度为4-5xl(^个/ml的细 胞悬液100ul，置37。C， .5。/。C02培养箱内。24h后，加入样品液， 10iU/孔，设双复孔，37°C， 5% C02作用72h。每孔加入5mg/ml的 MTT溶液20lU，作用4h后加入溶解液，100" 1/孔，置培养箱内， 溶解后用MK-2全自动酶标仪测570nm OD值。6、 实验结果结果见表i。表l蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素单体对人体肿瘤细胞的体外增殖抑制作用样品名称编号RJ01RJ02RJ03RJ04RJ05RJ06DOXA549IC50( Ji g/ml)1.0561.5852.051>100>100>1000.0228100ug/ml时IC0/。10010099.1032.7824.1826.2499.96LOVOic50( y咖l)0.837〗.2361.835>100>100' >000.286100ng/mJ时IC0/。100脂10026.1613.1932.卯99.59HL-60IC50( li g/ml)0.1180.1560.217>100>100>1000.00352100 u g/ml时IC%10010010021.6300100CEMIC50( 11 g/ml)0.04900.05600.1240>100>100>000.0809100 u g/ml时10%1001001008.66032.6580.77由表1可见，蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼 戊素、蓝萼己素对测试肿瘤细胞都有抑制作用，尤其是蓝萼甲素(RJOl)、蓝萼乙素(RJ02)、蓝萼丙素(R本文档来自技高网...
【技术保护点】
二萜类化合物蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素在制备抗癌药物中的应用， 它们的化学结构通式如下： ＊＊＊ 其中，基团Ｒ↓［１］选自Ｈ、ＣＯＣＨ↓［３］；Ｒ↓［２］选自ＣＯＣＨ↓［３］、Ｈ；Ｒ↓［３］选自Ｈ、Ｏ；Ｒ↓［４］选自ＯＨ、Ｏ；Ｒ↓［５］选自ＣＨ↓［２］、Ｈ；Ｒ↓［６］选自ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［３］；Ｒ↓［７］选自Ｏ、Ｈ；Ｒ↓［８］选自Ｏ、ＯＨ； 各化合物的基团搭配分别为： 蓝萼甲素Ｒ↓［１］＝Ｒ↓［２］＝Ｈ；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］＝Ｏ；Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］＝ＣＨ↓［２］；Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｏ； 蓝萼乙素Ｒ↓［１］＝Ｈ Ｒ↓［２］＝ＣＯＣＨ↓［３］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］＝Ｏ；Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］＝ＣＨ↓［２］；Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｏ； 蓝萼丁素Ｒ↓［１］＝ＣＯＣＨ↓［３］ Ｒ↓［２］＝Ｈ；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］＝Ｏ；Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］＝ＣＨ↓［２］；Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｏ； 蓝萼丙素Ｒ↓［１］＝Ｒ↓［２］＝Ｈ；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］＝Ｏ；Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］＝ＣＨ↓［２］；Ｒ↓［７］，＝Ｈ，Ｒ↓［８］＝ＯＨ； 蓝萼戊素Ｒ↓［１］＝Ｒ↓［２］＝Ｈ；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］＝Ｏ；Ｒ↓［５］，＝Ｈ，Ｒ↓［６］＝ＣＨ↓［３］；Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｏ； 蓝萼己素Ｒ↓［１］＝Ｒ↓［２］＝Ｈ；Ｒ↓［３］＝Ｈ；Ｒ↓［４］＝ＯＨ；Ｒ↓［５］，＝Ｈ，Ｒ↓［６］＝ＣＨ↓［３］；Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｏ。...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈海生，项昭保，刘建国，金永生，赵卫权，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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