一种反应中间体β-榄香烯醇的合成方法技术

技术编号:6335734 阅读:201 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了如式Ⅰ所示的反应中间体β-榄香烯醇的合成方法,及其在制备其它β-榄香烯衍生物中的用途;式Ⅰ其中,R↓[1],R↓[2]=OH,但R↓[1],R↓[2]不能同时为H。本发明专利技术的β-榄香烯醇的合成方法简单,条件温和,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种反应中间体的合成方法,尤其涉及反应中间体β-榄香烯醇的合成方法
技术介绍
β-榄香烯(β-Elemene)是近年来我国首先从姜科植物温郁金(温莪术)的根茎中提取的抗癌有效成分,其分子式为C15H24,结构式如下:贾卫民参经对β-榄香烯的构效关系进行过系统研究,结果表明,β-榄香烯的抗癌活性和三个孤立双键及整个骨架结构密切相关,其衍生物的抗癌活性随水溶性增大而增强。贾卫民在其论文中通过氯代β-榄香烯合成了双取代的酯、醇、醚和叠氮衍生物(贾卫民,抗癌新药β-榄香烯及其衍生物的合成、结构和构效研究,中国科学院大连化学物理研究所博士论文,1991)。董金华等报道了一系列β-榄香烯抗癌化合物(董金华,β-榄香烯系列抗癌化合物的研究,中国科学院大连化学物理研究所博士论-->文,1995)。专利文献CN1462745公开了β-榄香烯嘧啶类衍生物;专利文献CN1462746公开了β-榄香烯五元氮杂环衍生物及其合成方法;专利文献CN1153168公开了榄香烯羟基类衍生物及其在制备抗癌药物中的应用。宫国梁合成了哌啶基和吗啉基β-榄香烯衍生物,进行了系列衍生物的合成探索(宫国梁,榄香本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式Ⅰ所示的反应中间体β-榄香烯醇衍生物的合成方法,其特征是:将β-榄香烯氯代物与糖溶于醇中,加入碱和水,进行反应;***式Ⅰ其中,R↓[1],R↓[2]为H或OH,但不能同时为H。

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的反应中间体β-榄香烯醇衍生物的合成方法,其特征是:将β-榄香烯氯代物与糖溶于醇中,加入碱和水,进行反应;式I其中,R1,R2为H或OH,但不能同时为H。2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述的β-榄香烯氯代物为式II所示的化合物:式II其中,X1、X2为H或Cl,但不同时为H。3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述的糖为单糖、二糖、寡糖或多聚糖。4.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的单糖为脱氧糖、糖醇、氨基糖或糖胺。5.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的二糖为麦芽糖、壳二糖或木二糖。6.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的多聚糖为环糊精。7.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述的醇为OH(CH2)nCH3、叔丁醇t-BuOH、或芳基醇ArCH2OH,其中n为0~15的整数。8.如权利要求7所述的合成方法,其特征在于:所述的n为0~10的整数。9.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述的β-榄香烯氯代物与醇的摩尔比为1∶1~30。10.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述的β-榄香烯氯代物与糖的摩尔比为1∶0.1~30。11.如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:沈玉梅成康民
申请(专利权)人:中国科学院上海应用物理研究所
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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