神经节苷脂和银杏叶提取物组成的药物和保健品及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种神经节苷脂和银杏叶提取物组成的药物和保健品及其在治疗和预防老年性痴呆、治疗和预防帕金森病和治疗和预防缺血性脑血管病应用。由毒理试验以及与其单一成分多种功效比较的动物和临床试验证明：神经节苷脂和银杏叶提取物制成的药物和保健品，具有协同增效作用，比其任何单一成分的具有更明显的延缓衰老、增强抗疲劳和学习记忆的功能，对急性低压缺氧引起的缺氧性脑损害有一定的早期防治作用，在治疗和预防老年性痴呆的功效上更为显著，对预防帕金森病和治疗和预防缺血性脑血管病也具有十分明显的功效。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗神经系统疾病的药物和保健品，具体地说涉及含有神经节苷脂(英文名称Ganglioside)和银杏叶提取物(英文名ginkgo biloba extract，简称EGB)的药物和保健品。
技术介绍
神经节苷脂是一种含唾液酸的糖鞘脂，主要存在于哺乳动物脑灰质，是中枢神经系统某些神经元膜的特征性脂成分，其理化性质如下神经节苷脂分子由一个亲水基团(唾液酸低聚糖)和一个亲脂基团(酰基鞘氨醇)组成。亲脂性基团嵌入神经细胞膜的双脂质层，亲水性基团突出于细胞外液，有助于最大程度上维持细胞表面负电荷。这种物理上的不对称性和化学结构，使神经节苷脂类物质与细胞外各种信息相互作用，并能导致部分细胞膜结构的改变。所以，目前认为细胞膜上的神经节苷脂类物质的变化对调节神经元和细胞内外信息传递有重要意义。在体内主要有，单唾液酸四己糖神经节苷脂(GM1)、一唾液酸四己糖神经节苷脂(GD1a)、二唾液酸四己糖神经节苷脂(GD1b)、三唾液酸四己糖神经节苷脂(GT1b)以及GM3、GD3、GQ1b等形式。熔点190℃，易溶解于水和乙醇。神经节苷脂的生理学功能有1.经离体神经细胞培养和外科神经去势的动物模型证实，外源性神经节苷脂与细胞膜结合后能增加神经生长因子的功能，促进神经生长，加速神经支配功能的恢复。增加感觉神经、交感神经和中枢胆碱能神经元轴索生长的营养作用；2.经在体动物实验，发现神经节苷脂促进神经生长，加速受损神经恢复；3.离体和在体实验均显示，外源神经节苷脂能平稳进入细胞膜，同时激活细胞膜上的钠-钾-ATP酶的活性，该酶的活化是信息传递的基础；4.动物实验显示，神经节苷脂具有周围神经镇痛作用。神经节苷脂的临床药用价值有1.由于各种原因引起的中枢神经系统结构损伤的功能恢复；2.对脑血管意外及创伤后的中枢神经系统后遗症有治疗作用；3.对缺血性和出血性的脑病变有治疗作用。目前已有成熟的从动物组织中提取神经节苷脂的技术和进一步分离纯化的技术，其中的GM1作为药品已有市售产品，其商品名为施捷因，单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液，进口注册证号x19990444，x19990445，生产商阿根廷TRB药厂trb pharma s.a.；专利申请号93112578报道了一种含神经节苷脂为主的脑保健品，中国专利95111569公开了一种含神经节苷脂为主的糖脂类物质的生产方法。银杏叶提取物(简称EGB)主要含黄酮甙(flavonoid glycosides)和银杏内酯(ginkgolides)二类活性成分。黄酮甙又称黄碱素类，具有C6-C3-C6的基本碳架，易溶于热水、乙醇、吡啶、乙酸乙酯和稀碱液。银杏内酯为萜类(Terpenes)化合物，其基本结构为异戊二烯，具有(C5H8)n的通式，能完全溶于无水乙醇等有机溶剂。EGB主要药理作用如下1.黄酮甙作为一种高效抗氧化物能清除自由基，抑制脂质过氧化。2.银杏内酯可拮抗血小板因子引起的血小板聚集、微血栓的形成。3.银杏内酯可改变血液流变学，降低血液粘度，改变微循环障碍。4.增加5-羟色胺的传送，对脑部血液循环及脑细胞代谢有改善和促进作用。EGB主要临床药用价值1.用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死。2.用于防治脑血栓、脑血管痉挛、脑外伤后遗症。3.用于改善老年人记忆力衰退和信息处理速度的降低问题。4.用于延缓早老性痴呆的发生。5.缓解眩晕、耳鸣和因血流减少所致的视力和听力衰退。6.减少由于四肢血流不足引起的脚痛的发生，缓解雷那尔德病。很多专利公开了以银杏叶提取物为主要原料或添加剂制成的中药药品或保健品及其制备技术。如《银杏叶提取物的生产工艺》申请号9411483，公告号1116532；《银杏叶胶囊》申请号95110894，公告号1142379等专利所公开的技术。上述专利所披露的分别以神经节苷脂和银杏叶提取物为主要成分的药物和保健品均忽略了这两种成分联用后，在各自用量减少的情况下，呈现的相辅相依的协同作用，其功效未能充分发挥。因此提供一种能够发挥协同效应的神经节苷脂和银杏叶提取物的组合物是十分必要的。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题之一是提供一种含神经节苷脂和银杏叶提取物配制的药物和保健品，以克服现有技术作用单一的缺陷，使其功效比其任何单一成分的保健品，具有更显著的抗脑疲劳、抗衰老、增强学习和记忆等功能；本专利技术需要解决的技术问题之二是公开上述的药物和保健品在制备治疗和预防老年性痴呆药物中的应用；本专利技术需要解决的技术问题之三是公开上述的药物和保健品在制备治疗和预防帕金森病药物中的应用；本专利技术需要解决的技术问题之四是公开上述的药物和保健品在制备治疗和预防缺血性脑血管病等神经系统疾病药物中的应用。神经系统包括中枢神经系统(脑和脊髓)和周围神经系统(脑神经、脊神经和植物神经)。人体各系统及其功能均受神经系统影响和支配，因此神经系统是人体最重要的系统。神经系统疾病是指脑、脊髓、周围神经及骨骼肌由于感染、血管病变、外伤、肿瘤、中毒、免疫障碍、变性、遗传、营养缺陷、代谢障碍等原因引起的疾病。临床最常见的症状和疾病有头痛、头晕、失眠、健忘等神经衰弱症候群；由于脑血管系统病损引起的缺血性脑血管病(常见有脑动脉硬化症、脑血栓形成和脑梗塞)；由于神经细胞进行性退化、变性引起的Parkinson病(PD，帕金森综合症)又称震颤麻痹(Paralysis agitans，Shaking palsy)和老年痴呆(较为典型的为Alzheimer′s症，又称阿尔兹海默症)；由于疾病、外伤或中毒引起的诸如糖尿病性周围神经炎、癫痫、脑中风、脑部麻痹和小儿脑水肿等。对于上述神经系统疾病，尤其是对神经衰弱症候群、脑动脉硬化症、帕金森综合症和老年痴呆症等慢性疾病的预防和治疗，许多临床医生认为应同时施于神经递质、神经营养剂、激素、微量元素、抗氧化剂等多种药物和保健食品。本专利技术配方中的神经节苷脂和银杏提取物具有协同作用，一方面，银杏叶提取物是一种高效抗氧化物能清除自由基，抑制脂质过氧化，能促进毛细血管的血液循环，可改变血液流变学，降低血液粘度，改善微循环障碍使外源性神经节苷脂更易于细胞膜结合，从而增加神经生长因子的功能。外源神经节苷脂在激活细胞膜上的钠-钾-ATP酶的活性(该酶的活化是信息传递的基础)的同时，银杏叶提取物增加5-羟色胺的传送，这两种功效相互促进使脑部血液循环和脑细胞代谢得以改善；另一方面，由于大剂量的银杏制剂中含有酚类等有毒物质，在治疗中毒副作用较大，而与神经节苷脂配伍后可减少药物剂量，缩短疗程同时提高疗效以减轻毒副作用。本专利技术的药物和保健品的组分和重量百分含量以神经节苷脂和银杏叶提取物的总量计为神经节苷脂 2～20％银杏叶提取物80～98％。优选的含量为神经节苷脂 2～8％银杏叶提取物92～98％。较优选的含量为神经节苷脂 8.5～15％银杏叶提取物95～91.5％。较优选的含量为神经节苷脂 15.5～20％银杏叶提取物80～84.5％。最优选的含量为神经节苷脂 2～5％银杏叶提取物95～98％。上述配比中不含添加剂，在实际使用时可以添加医学上可以接受的载体，如淀粉或蒸馏水等，采用公知的方法制备成任何一种药剂学上的剂型，如口服液或胶囊等。上述的神经节苷脂可采用专利《一种分离纯化制备神经节脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种神经节苷脂和银杏叶提取物组成的药物和保健品，其特征在于，该药物和保健品的组分和重量百分含量以神经节苷脂和银杏叶提取物的总量计为：神经节苷脂 ２～２０％银杏叶提取物 ８０～９８％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴同新，潘怡，
申请(专利权)人：上海脑力键生物医学有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]