【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的带有羟乙酰基哌嗪取代基的噁唑烷酮化合物的苯甲酸酯及其制备方法。这些化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌有很强的活性。
技术介绍
噁唑烷酮抗菌剂是一种新型的合成抗菌剂，对多种人和动物病原体、包括革兰氏阳性的需氧菌例如多重耐药的葡萄球菌和链球菌、厌氧生物例如拟杆菌属和梭状芽胞杆菌种以及抗酸微生物例如结核分支杆菌(Mycobacterium tuber culosis)和鸟结核分支杆菌(Mycobacteriumavium)具有很强的活性。但是，噁唑烷酮化合物对需氧的革兰氏阴性微生物所显示的抗菌活性通常不能达到有用的水平。因此，这些噁唑烷酮抗菌剂的应用局限于由革兰氏阳性菌引起的感染。因此，本专利技术的目的是提供具有较宽的抗菌活性、包括对需氧的革兰氏阴性微生物的抗菌活性的药物化合物。我们发现，本专利技术的噁唑烷酮化合物增加了活性谱，使活性谱中包括了革兰氏阴性微生物例如流感嗜血杆菌(Haemophilus influenza)和粘膜炎莫拉氏菌(Moraxella catarrhalis)。此外，本专利技术的化合物是水溶性极佳的物质，因此特别适用于静脉内和口服...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物＊＊＊ Ⅰ或其可药用盐，其中：Ａ是结构ｉ、ｉｉ或ｉｉｉ＊＊＊Ｗ是ａ）ＮＨＣ（＝Ｘ）Ｒ↓［１］，ｂ）－Ｏ－ｈｅｔ、－Ｓ－ｈｅｔ或－ＮＨ－ｈｅｔ；条件是当Ａ是结构ｉｖ时，Ｗ不是ｂ）部分；Ｘ是Ｏ或Ｓ； Ｒ↓［１］是（ａ）Ｈ，（ｂ）ＮＨ↓［２］，（ｃ）ＮＨＣ↓［１－４］烷基，（ｄ）选择性地被一个或多个Ｆ、Ｃｌ或ＣＮ取代的Ｃ↓［１－４］烷基，（ｅ）Ｃ↓［２－４］链烯基，（ｆ）ＯＣ↓［１－４］烷基，（ｇ）ＳＣ↓［１－ ４］烷基，或（ｈ）（ＣＨ↓［２］）...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：JB小西斯特，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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