海南青牛胆植物总甾酮的医药用途及其制备方法技术

本发明专利技术涉及海南青牛胆植物总甾酮的医药用途及其制备方法。其医药用途是改善因钙流失或成骨细胞合成受阻引起的骨质疏松。其制备方法包括：（１）．海南青牛胆用醇类溶剂提取；（２）．提取物经吸附树脂富集；（３）．富集后的中间产物再经吸附剂进行纯化。本发明专利技术医药用途的优点是，用来改善因钙流失或成骨细胞合成受阻而诱发的骨质疏松。本发明专利技术制备方法的优点是，除掉了大量的水溶性杂质和脂溶性杂质，从而提高活性，降低毒性，使活性成分更加集中，方法科学稳定，工艺简单，适合工业化生产。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及。海南青牛胆(Tinospora hainanensis H.S.Lo et Z.X.Li.)系防己科(Menispermaceae)青牛胆属(Tinospora)植物，为海南省特有物种，药用其藤茎。民间主要用于治疗筋骨损伤和关节疼痛等症。海南青牛胆植物总甾酮成分是β-蜕皮甾酮(β-ecdysone)、罗汉松甾酮A(makisterone A)、24-表-罗汉松甾酮A(24-epi-makisterone A)。药理学研究首次发现，海南青牛胆植物总甾酮具有治疗因钙流失和成骨细胞合成受阻等因素造成的骨质疏松症作用。本专利技术的目的是提供一种海南青牛胆植物总甾酮的医药用途。本专利技术的另一目的是提供一种海南青牛胆植物总甾酮的制备方法。本专利技术的目的是这样实现的海南青牛胆植物总甾酮主要包含β-蜕皮甾酮(β-ecdysone)、罗汉松甾酮A(makisterone A)、24-表-罗汉松甾酮A(24-epi-makisterone A)。结构式 β-蜕皮甾酮(β-ecdysone) 罗汉松甾酮A(makisterone A) 24-表-罗汉松甾酮A(24-epi-makisterone A)海南青牛胆植物总甾酮的医药用途是改善因钙流失或成骨细胞合成受阻引起的骨质疏松。制备方法包括().海南青牛胆用醇类溶剂提取；(2).提取物经吸附树脂富集；(3).富集后的中间产物再经吸附剂进行纯化。海南青牛胆植物总甾酮降低钙流失和促骨细胞形成作用，迄今未见报道，尚属首次发现。①.200μg/ml的海南青牛胆植物总甾酮能显著地抑制钙的流失作用；②.200μg/ml的海南青牛胆植物总甾酮能显著地促进成骨细胞的形成，由此可表明海南青牛胆植物总甾酮可改善因钙流失或成骨细胞合成受阻而造成的骨质疏松。本专利技术的优点是为海南青牛胆提供了一种新的医药用途，即用来改善因钙流失或成骨细胞合成受阻而诱发的骨质疏松。本专利技术采用的制备方法优点是，除掉了大量的水溶性杂质和脂溶性杂质，从而提高活性，降低毒性，使活性成分更加集中，方法科学稳定，工艺简单，适合工业化生产。下面结合实施例对本专利技术作进一步详细的描述。实施例按本专利技术提取方法制备的总甾酮主要包含β-蜕皮甾酮(β-ecdysone)、罗汉松甾酮A(makisterone A)、24-表-罗汉松甾酮A(24-epi-makisterone A)和少量脂溶性杂质。在总甾酮中除去以上3种主要成分外，允许有脂溶性成分。上述总甾酮有效成分的含意是3种甾酮单体的混合物。海南青牛胆总甾酮的提取方法具体包括以下3个步骤1、海南青牛胆醇提取药材用醇回流提取3次，3次的药材与醇的比例分别为1∶8，1∶6，和1∶4，3次时间分别为2，1.5和1小时，纱布过滤，合并3次滤液，减压回收至无醇味，得稠膏。2、树脂富集所得稠膏按1kg药材加0.2～1L水的比例稀释，离心，上清液加入到已处理好的大孔吸附树脂柱上，上样溶液体积量与湿大孔吸附树脂量之比为0.2～1L∶1kg。用10倍生药量的水洗脱至无色，继用10倍生药量的90％醇洗脱，合并醇洗脱液，减压回收醇至干，得总甾酮干膏。3、吸附剂纯化所得干膏用少量甲醇分次加热提取，合并甲醇液，加入2倍上柱干膏量的200～300目柱层析用Al2O3，使其充分吸附，拌半匀，挥尽甲醇。将拌有样的Al2O3加到处理好的Al2O3柱上，上柱干膏量与Al2O3量之比为1∶6。先用氯仿∶甲醇＝20∶1洗脱剂洗脱，按3流份/保留体积接液(1保留体积以上柱氧化铝量∶洗脱剂＝1g∶1.2ml计)，共洗10个保留体积。再用同样量的氯仿∶甲醇＝4∶1梯度洗脱，回收洗脱剂得总甾酮，收率为0.17％。权利要求1.海南青牛胆植物总甾酮的医药用途，其特征在于海南青牛胆植物总甾酮的医药用途是治疗因钙流失和成骨细胞合成受阻等因素造成的骨质疏松症。2.海南青牛胆植物总甾酮的制备方法，其特征在于海南青牛胆植物总甾酮主要含有β-蜕皮甾酮(β-ecdysone)、罗汉松甾酮A(Makisterone A)和24-表-罗汉松甾酮A(24-epi-makisterone A)等，允许有少量杂质存在，总甾酮含量在50％以上，三种主要成分的结构式为 β-蜕皮甾酮(β-ecdysone) 罗汉松甾酮A(makisterone A) 24-表-罗汉松甾酮A(24-epi-makisterone A)海南青牛胆植物总甾酮的制备方法为(1).海南青牛胆藤茎用醇类溶剂回流提取药材与醇的比例为1∶3～12倍，加热于醇类的沸点下，每次0.5～3小时，提取2～3次，合并提取液；(2).提取物用吸附树脂富集提取液加入到吸附树脂柱上用水洗至淡黄色，用10％～90％的醇类洗下总甾酮，回收醇，冷冻干燥得棕色粉末；(3).棕色粉末经吸附剂纯化将棕色粉末经醇类溶剂加热溶解后，用1～4倍量的吸附剂充分拌样后，挥尽多余的溶剂，后按1∶2～10倍量的比例加拌样吸附剂至吸附剂柱上，先用氯仿∶甲醇＝20～100∶1洗脱脂溶性杂质，后用氯仿∶甲醇＝1～8∶1洗脱海南青牛胆总甾酮部分，回收溶剂得到海南青牛胆植物总甾酮部分，为淡黄色粉末。3.根据权利要求2所述的海南青牛胆总甾酮制备方法，其特征在于提取溶剂可以是甲醇、丙醇或浓度为10～95％的乙醇；洗脱溶媒可以是浓度为10～95％的甲醇或乙醇；吸附剂可以是硅胶、氧化铝或活性炭等吸附剂。全文摘要本专利技术涉及。其医药用途是改善因钙流失或成骨细胞合成受阻引起的骨质疏松。其制备方法包括(1)海南青牛胆用醇类溶剂提取；(2)提取物经吸附树脂富集；(3)富集后的中间产物再经吸附剂进行纯化。本专利技术医药用途的优点是，用来改善因钙流失或成骨细胞合成受阻而诱发的骨质疏松。本专利技术制备方法的优点是，除掉了大量的水溶性杂质和脂溶性杂质，从而提高活性，降低毒性，使活性成分更加集中，方法科学稳定，工艺简单，适合工业化生产。文档编号C07J9/00GK1398589SQ02128429公开日2003年2月26日 申请日期2002年8月3日 优先权日2002年8月3日专利技术者刘明生, 郭玲, 张俊清, 黄艳, 艾朝辉, 郭幼莹 申请人:海南医学院本文档来自技高网...

【技术保护点】
海南青牛胆植物总甾酮的医药用途，其特征在于：海南青牛胆植物总甾酮的医药用途是治疗因钙流失和成骨细胞合成受阻等因素造成的骨质疏松症。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘明生，郭玲，张俊清，黄艳，艾朝辉，郭幼莹，
申请(专利权)人：海南医学院，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]