吲哚满-2-酮衍生物、其制备方法及其作为催产素受体配体的应用技术

技术编号:620537 阅读:164 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式(I)的吲哚满-2-酮的新型衍生物、制备方法和含有它们的药物组合物。这些化合物具有催产素受体的新合性。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的目的是吲哚满-2-酮的新型衍生物、其制备方法和含有它们的药物衍生物。这些新型衍生物是催产素受体的高效选择性配体,因此可在药物组合物中,特别是在妇产科领域的药物组合物中用做活性成分。催产素(OT)是一种神经垂体激素,是一种和加压素精氨酸(AVP)接近的环状九肽结构。催产素受体主要存在于子宫的平滑肌和乳腺的肌上皮细胞中。因此,催产素在分娩的过程中起着重要的作用,因为它涉及到子宫肌肉的收缩和分泌乳汁。另外,催产素受体也存在于其他外周组织和中枢神经系统中;因此催产素在心血管、肾、内分泌或行为学的领域中可能具有效果。在某些专利申请中把吲哚满-2-酮衍生物叙述为加压素受体配体,或详叙述为催产素受体的配体,可以引用的专利申请有WO93/15,051、EP636,608、EP636,609、WO95/18,105、WO97/15,556和WO98/25,901。迄今为止,还没有任何一种吲哚满-2-酮衍生物被叙述作为催产素受体的高效选择性配体。现在已经发现,某些吲哚满-2-酮就是催产素受体的高效选择性配体。因此,按照本专利技术的一个方面,本专利技术涉及呈如下通式的纯对映体或对映体混合本文档来自技高网...

【技术保护点】
呈纯对映体形式或对映体混合物形式的如下通式(Ⅰ)化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物: *** (Ⅰ) 其中: -R↓[0]表示选自下面的基团: (i): *** 其中: -Z↓[1]表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C↓[1]~C↓[4])烷基、(C↓[1]~C↓[4])烷氧基或三氟甲基; -Z↓[2]表示氢原子、氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C↓[1]~C↓[4])烷基、(C↓[3]~C↓[5])环烷基、(C↓[1]~C↓[4])烷氧基、(C↓[3]~C↓[5])环烷氧基或(C↓[1]~C↓[4])多氟烷基; -R↓[5]表示T↓...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:L福伦G加西亚C塞拉戴莱加尔G瓦莱特
申请(专利权)人:赛诺菲安万特
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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