水飞蓟素自乳化微乳组合物及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种水飞蓟素自乳化微乳组合物及其制备工艺。本发明专利技术可使水飞蓟素的粒径达到纳米级，提高水飞蓟素的溶解度，提高吸收度。水飞蓟素自乳化微乳组合物，包括水飞蓟素、亚油酸乙酯、氢化蓖麻油和无水乙醇。本发明专利技术微乳体系的表面张力较单纯外相水的表面张力小，且各微乳体系均大大提高了水飞蓟素的溶解度。由扫描电镜可知，微乳粒子呈球形或近球形，粒径分布显示多数集中在１０～５０纳米，平均粒径１７．２纳米。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种水飞蓟素自乳化微乳组合物及其制备工艺。水飞蓟素自乳化微乳组合物，包括水飞蓟素、亚油酸乙酯、氢化蓖麻油和无水乙醇，其配比为1～2∶1.2～2.4∶3.75～5∶2.5～7.5。水飞蓟素自乳化微乳组合物的制备工艺，氢化蓖麻油和无水乙醇混合均匀，加入亚油酸乙酯超声振荡形成空白微乳浓缩液，加入水飞蓟素，室温磁力搅拌至全溶的水飞蓟素微乳浓缩液。下表为7个水飞蓟微乳体系的理化性质考察 上述各微乳体系的表面张力较单纯外相水的表面张力小，且各微乳体系均大大提高了水飞蓟素的溶解度。由扫描电镜可知，微乳粒子呈球形或近球形，粒径分布显示多数集中在10～50纳米，平均粒径17.2纳米。图2为水飞蓟素微乳组合物粒径分布图。水飞蓟素微乳的大鼠离体小肠吸收实验表3水飞蓟素微乳的大鼠离体小肠吸收结果 循环前 A0C0＝2.00 A0C0＝20.06 V0＝50.00 X0＝1.000.0 0.185 1.900.14519.3451.860.980.5 0.165 1.680.168 22.48 45.110.781.0 0.144 1.450.173 23.16 44.060.691.5 0.152 1.540.181 24.25 42.300.732.0 0.131 1.310.180 24.11 42.700.652.5 0.131 1.310.180 24.11 42.700.653.0 0.114 1.120.187 25.07 41.280.603.5 0.109 1.070.196 26.03 41.310.604.0 0.096 0.930.216 29.03 37.070.524.5 0.085 0.810.208 27.94 38.39 0.50由以上结果可得，水飞蓟素微乳4.5小时的总吸收率为49.0％水飞蓟素溶液的大鼠离体小肠吸收实验表4水飞蓟素溶液的大鼠离体小肠吸收结果 循环前 A0C0＝2.00 A0C0＝20.06 V0＝50.00X0＝1.000.00.116115.00 0.145 19.34 51.70 0.590.50.114112.00 0.143 19.07 53.01 0.521.00.07166.000.143 19.07 53.61 0.491.50.06458.000.148 19.75 52.34 0.452.00.06054.000.149 19.88 52.51 0.442.50.07772.000.152 20.29 51.95 0.443.00.07672.000.151 20.16 52.76 0.463.50.06761.000.153 20.43 52.54 0.414.00.06058.000.156 20.84 51.96 0.40 由以上结果可得，水飞蓟素溶液4.0小时的总吸收率为32.2％。由大鼠离体小肠吸收结果可以看出，将水飞蓟素微乳化以后确实提高了水飞蓟素的吸收。水飞蓟素自乳化微乳系统的药代动力学采用HPLC法，测定两组Wistar大鼠分别灌胃给与受试制剂和参比制剂后不同时刻血浆中水飞蓟素的浓度。于大鼠灌胃给药前和给药后间隔一定时间于眼眶后静脉丛取血测定，结果表明，受试制剂的生物利用度显著高于参比制剂。结果见表5。表5水飞蓟素自乳化微乳系统的药代动力学结果 综上所述，自乳化微乳系统是增溶水飞蓟素和提高水飞蓟素生物利用度的有效方法。权利要求1.水飞蓟素自乳化微乳组合物，包括水飞蓟素、亚油酸乙酯、氢化蓖麻油和无水乙醇，其配比为1～2∶1.2～2.4∶3.7 5～5∶2.5～7.5。2.制备如权利要求1所述的水飞蓟素自乳化微乳组合物的工艺，其特征在于氢化蓖麻油和无水乙醇混合均匀，加入亚油酸乙酯超声振荡形成空白微乳浓缩液，加入水飞蓟素，室温磁力搅拌至全溶的水飞蓟素微乳浓缩液。全文摘要本专利技术涉及一种水飞蓟素自乳化微乳组合物及其制备工艺。本专利技术可使水飞蓟素的粒径达到纳米级，提高水飞蓟素的溶解度，提高吸收度。水飞蓟素自乳化微乳组合物，包括水飞蓟素、亚油酸乙酯、氢化蓖麻油和无水乙醇。本专利技术微乳体系的表面张力较单纯外相水的表面张力小，且各微乳体系均大大提高了水飞蓟素的溶解度。由扫描电镜可知，微乳粒子呈球形或近球形，粒径分布显示多数集中在10～50纳米，平均粒径17.2纳米。文档编号A61P1/00GK1478474SQ0313437公开日2004年3月3日 申请日期2003年7月7日 优先权日2003年7月7日专利技术者刘艳, 李晓燕, 李馨儒, 赵振伟, 刘 艳 申请人:西安利君制药股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
水飞蓟素自乳化微乳组合物，包括水飞蓟素、亚油酸乙酯、氢化蓖麻油和无水乙醇，其配比为１～２∶１．２～２．４∶３．７５～５∶２．５～７．５。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘艳，李晓燕，李馨儒，赵振伟，
申请(专利权)人：西安利君制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]