【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及口服给药的药物组合物，包括δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺衍生物作为活性成分，例如披露在美国专利US 5,559,111中的那些化合物，特此将其全部内容引入本文作为参考。本专利技术特别涉及包括所述活性成分和至少一种吸收促进赋形剂的微乳预浓缩物形式的盖仑制剂，所述的预浓缩物提供可自发分散的油包水型微乳，在水性介质如胃液中经进一步稀释，其可转化成水包油型微乳。本专利技术还涉及其制备方法及其作为药物的用途。
技术介绍
δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺衍生物为一类有效的肾素抑制剂，它们构成与一般给药且特别是盖仑制剂相关的非常特别的难题，包括药物的生物利用度和受试者之间和自身剂量反应的差异性的问题，由此迫切需要研发非常规剂型。在口服递药的常用乳剂(或粗乳)中应用微乳有许多优点。微乳可自发形成，不需要输入高度的能量并且由此易于制备和商业化应用的扩大生产；它们因其小的粒径而具有热力学稳定性并且由此具有长贮存期限；它们具有各向同性澄清外观，从而可以通过分光镜手段监测；它们具有相对低的粘度且由此易于输送和混合；它们具有大的界面积，这加速了表面反应；它们具有低...
【技术保护点】
口服给药的药物组合物，包括在吸收促进载体介质中的δ－氨基－γ－羟基－ω－芳基－链烷酸酰胺肾素抑制剂，所述的吸收促进载体介质包括：（ａ）亲脂性成分；（ｂ）高ＨＬＢ表面活性剂；和（ｃ）亲水性成分；该组合物在混合时形成稳定的微乳预浓缩物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-12-19 60/531,562;US 2004-2-25 60/547,6761.口服给药的药物组合物，包括在吸收促进载体介质中的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺肾素抑制剂，所述的吸收促进载体介质包括(a)亲脂性成分；(b)高HLB表面活性剂；和(c)亲水性成分；该组合物在混合时形成稳定的微乳预浓缩物。2.权利要求1的药物组合物，其中所述的亲脂性成分包括低HLB表面活性剂。3.权利要求2的药物组合物，其中所述的亲脂性成分包括基于中链或长链脂肪酸或其脂肪酸混合物的低HLB表面活性剂，和为中链或长链脂肪酸甘油三酯或其甘油三酯类混合物的油。4.权利要求3的药物组合物，其中所述的亲脂性成分包括基于中链脂肪酸或其脂肪酸混合物的低HLB表面活性剂，和为中链脂肪酸甘油三酯或其甘油三酯类混合物的油。5.权利要求4的药物组合物，其中所述的微乳预浓缩物为油包水型微乳形式，在给药或用水性介质稀释时，它自发转化成水包油型微乳。6.权利要求4的药物组合物，其中δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺肾素抑制剂具有如下通式或其药物上可接受的盐 其中R1为C1-4烷氧基-C1-4烷氧基或C1-4烷氧基-C1-4烷基；R2为C1-4烷基或C1-4烷氧基；而R3和R4独立地为支链C3-4烷基。7.权利要求6的药物组合物，其中δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺肾素抑制剂为通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐，其中R1为3-甲氧基丙氧基；R2为甲氧基；而R3和R4为异丙基。8.权利要求7的药物组合物，其中δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺肾素抑制剂为(2S，4S，5S，7S)-5-氨基-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基-丙氧基)-苄基]-8-甲基-壬酸(2-氨基甲酰基-2-甲基-丙基)-酰胺半富马酸盐。9.权利要求8的药物组合物，其中所述的微乳预浓缩物为油包水型微乳形式，在给药或用水性介质稀释时，它自发转化成水包油型微乳。10.权利要求6的药物组合物，其中亲脂性成分中的中链脂肪酸具有8至12个碳原子。11.权利要求10的药物组合物，其中所述的油选自丙二醇二-辛酸酯/癸酸酯和甘油三-辛酸酯/癸酸酯。12.权利要求6的药物组合物，其中所述的低HLB表面活性剂具有范围约2.5至约6的HLB值。13.权利要求6的药物组合物，其中所述...
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