一种妇科炎症外用药物及其制备方法技术

一种妇科炎症外用药物，它是由活性成分和／或药剂上可接受的辅料组成，其特征在于所述的活性成分主要是由下列重量份的植物药的超临界二氧化碳流体萃取物或醇提物或水提物：　　　　雪莲１～３份、苦参２～４份、蛇床子１～３份、地肤子０～３份。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及，涉及来源植物材料的医用配制品及制备方法。
技术介绍
妇科炎症常见的有阴道炎、尿道炎、宫颈糜烂、外阴瘙痒、白带异常等，大多数是由于各种细菌或真菌感染引起的，目前常用的外用药物化学合成药以抗菌素类为主，这些药物作用虽快，但许多药物可通过阴道粘摸吸收而又对人体引起一定的毒副作用，有的药物经过动物实验还有一定的致癌作用。抗菌素类药物在用于阴道炎时，很容易使阴道菌群改变，导致菌群失调，进而诱发二重感染。中药以天然植物为物质基础，毒副作用较小，是在中医理论指导下开发研究的产品，它既有抗菌消炎作用又可帮助维持阴道的正常微生态环境，利于炎症的消除。目前妇科中有关雪莲的中药剂也有开发，如雪莲胶囊，雪莲舒阴洁等，这些都是有许多味药材组成，采用水提或醇提或直接粉碎成粉末使用，这必造成药材的有效成分利用率低下，植物资源浪费，疗效也不能令人满意。
技术实现思路
人们对疗效更好的治疗妇科炎症的外用中药制剂仍存在需求。本专利技术的目的是提供一种有效治疗妇科炎症的外用中药药剂。本专利技术的另一个目的是提供该外用中药药剂的制备方法。为实施本专利技术的目的所采取的技术方案是本专利技术的药物是由活性成分和/或药剂上可接受的辅料组成，其活性成分主要是由下列重量份的植物药的超临界二氧化碳流体萃取物或醇提物或水提物雪莲1～3份、苦参2～4份、蛇床子1～3份、地肤子0～3份。在上述重量份范围内经大量的试验和摸索总结得出的，都具有较好的疗效。雪莲，清热解毒，消炎；苦参，清热燥湿；蛇床子，温外肾阳；地肤子，祛风杀虫止痒。初步的提取工艺研究发现用超临界CO2提取蛇床子、雪莲花等具有有效成分富集等优势。进一步的药效学证明这些提取物能保持或提高这些中药的药理活性，其中蛇床子和雪莲花在抗白念和滴虫方面具有互补性，在此基础上，增加了苦参和地肤子，本药物的组成以雪莲作君药，苦参作臣药，蛇床子、地肤子为佐药。优选后的活性成分主要是由下列重量份的植物药的超临界二氧化碳流体萃取物雪莲2～2.5份、苦参2～3份、蛇床子1.5～2.5份、地肤子2～3；最佳的活性成分主要是由下列重量份的植物药的超临界二氧化碳流体萃取物雪莲2份、苦参3份、蛇床子2份、地肤子3份。当活性成分采用醇提物时，由下列重量份的植物药的醇提物雪莲1～2份、苦参2～3份、蛇床子2～3份、地肤子1～2份。当活性成分采用水提物时，由下列重量份的植物药的水提物雪莲1～1.5份、苦参3～4份、蛇床子1～3份、地肤子1～2份。本专利技术的药物的制备方法，它包括下列步骤(1)是活性成分的制备；(2)是活性成分加药剂上可接受的辅料按常规外用药物制剂的工艺制成妇科能接受的外用剂型，其特征在于活性成分的制备方法a.是按所述重量配比的雪莲、苦参、蛇床子、地肤子置超临界二氧化碳萃取釜中萃取，条件为萃取温度为30-70℃，萃取压力为20-35Mpa；分离釜的温度为35-70℃，分离釜压力为6-18Mpa；以乙醇、氯仿、丙酮为夹带剂，用CO2循环萃取2-4小时，萃取结束后，在分离釜出料口出料，萃取液经浓缩后，得到浸膏，为超临界二氧化碳流体萃取物密度为0.90～1.05g/ml(25℃)，干燥失重为＜5％；或方法b.是按所述重量配比的雪莲、苦参、蛇床子、地肤子置中药提取锅中，加乙醇加热回流两次，每次加乙醇量以没过药面为宜，合并两次回流液，过滤，滤液浓缩成浸膏，为醇提物；或方法c.是按所述重量配比的雪莲、苦参、蛇床子、地肤子置中药提取锅中，加水煎煮两次，每次加水量以没过药面为宜，合并两次煎液，过滤，滤液浓缩成浸膏。优选的活性成分的制备方法a.是按所述重量配比的雪莲、苦参、蛇床子、地肤子置超临界二氧化碳萃取釜中萃取，萃取条件为萃取温度为30～70℃，萃取压力为20～35Mpa；分离釜I温度为45～70℃，分离釜I压力为6～18Mpa；分离釜II温度为35～60℃，分离釜II压力为6～14Mpa；以乙醇、丙酮、氯仿为夹带剂，用CO2循环萃取2-4小时，萃取结束后，分别在分离釜I、分离釜II出料口出料，萃取液经浓缩后，得到浸膏为超临界二氧化碳流体萃取物，浸膏密度为0.90～1.05g/ml(25℃)，干燥失重为＜5％。最佳的活性成分的制备方法a、超临界二氧化碳流体萃取的优选条件是萃取温度为55℃，萃取压力为30Mpa；分离釜I的温度为60℃，分离釜I压力为18Mpa；分离釜II温度为40℃，分离釜II压力为6Mpa；以95％乙醇为夹带剂，用CO2循环萃取3小时。收率为3.5％，浸膏密度为0.90～1.05g/ml(25℃)，干燥失重为＜5％。本专利技术的活性组分可以加入制备不同剂型时所需的常规辅料，如常用甘油明胶，微晶纤维素等以常规的外用药物制剂的工艺制成妇科能接受的外用剂型，如栓剂、泡腾片、胶囊剂、喷雾剂等。栓剂采用如下原料配比，活性成分的浸膏1份、甘油明胶4份。将甘油明胶在水浴中加热溶解，待完全溶解均匀后，加入浸膏，搅拌均匀，注模，冷却，包装即得栓剂。泡腾片采用如下原料配比，活性成分的浸膏3～5份、柠檬酸0.5份、碳酸氢钠0.5份、其它赋形剂适量，其制备工艺是取约一半量的浸膏、柠檬酸、其它赋形剂，用浸膏作为润湿剂制成酸性颗粒A，干燥，颗粒水分＜3％，取剩余量浸膏，碳酸氢钠0.5份、其它赋形剂，用浸膏作为润湿剂制成碱性颗粒B，干燥，颗粒B水分＜3％。将A、B二种颗粒混匀，加入滑料、助流剂后压片，即得泡腾片。胶囊剂采用如下原料配比，活性成分的浸膏4-5份、用微晶纤维素等赋形剂，用浸膏作润湿剂，制成颗粒，颗粒加入滑料混匀，装胶囊即得。用本专利技术提供的制备方法得到的活性成分进行药效试验。试验样品A、为超临界CO提取浸膏，1g浸膏相当于34.4g生药量。B、为超临界CO提取浸膏，1g浸膏相当于30.9g生药量。C、为超临界CO提取浸膏，1g浸膏相当于32.8g生药量。D、为醇提取浸膏，1g浸膏相当于5.88g生药量。E、为醇提取浸膏，1g浸膏相当于6.70g生药量。F、为水提取浸膏，1g浸膏相当于4.10g生药量。G、为水提取浸膏，1g浸膏相当于4.35g生药量。表样品A、B、C、D、E、F、G中药材组成组 分样品雪莲(份)苦参(份)蛇床子(份)地肤子(份)A1 223B2 420C1.5 31.5 2D1 331E2 213F1 421G1.5 321.5一、对阴道滴虫的体外抑制作用试验滴虫培养基的制法(见“人体寄生虫学”第二版赵慰先主编人民卫生出版社1993)试验方法滴虫液的配制取显微镜观察有活动阴道滴虫的阴道分必物，加入上述培养液中，(每10ml培养液中加入青霉素、链霉素各1mg以抑制其他细菌生长)37℃增殖培养48小时，取培养液，用白细胞计数器于显微镜下计数，根据计数结果将其配成含活虫数为105个/ml的悬液。药物体外抑制滴虫浓度的测定将药液0.2ml加入1.8ml培养基(含中药2560ug/ml，含甲硝唑128ug/ml)倍比稀。于药液中加入浓度为105个/ml滴虫液0.1ml并以2％的无水乙醇作空白对照及无药的滴虫阴性对照，37℃培养24小时，取培养液于显微镜下观察结果，以培养液中无活动滴虫的最小药物浓度为其抑制滴虫的浓度。试验结果表抑制滴虫生长的最低药物浓度(ug/ml) 二、体外抑菌试验试验时按生药含量用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：葛发欢，李菁，刘菊妍，杨敏，黄晓芬，史庆龙，
申请(专利权)人：广州汉方现代中药研究开发有限公司，
类型：发明
国别省市：