用作促肾上腺皮质激素释放因子抑制剂的咪唑基衍生物制造技术

技术编号:615511 阅读:285 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新型的式Ⅰ的促肾上腺皮质激素释放因子受体(“CRF受体”)的杂环拮抗剂和含所述拮抗剂的药物组合物,所述药物组合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、饮食障碍、创伤后精神紧张性障碍、头痛、药瘾、炎症、药物或酒精脱瘾性脑综合征和其它疾病,其中治疗方法可通过CRF-1受体的拮抗机理来实现。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术涉及促肾上腺皮质激素释放因子受体(“CRF”受体)拮抗剂和含所述拮抗剂地药物组合物,所述药物组合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、饮食障碍、创伤后精神紧张性障碍、头痛、药瘾、炎症、药物或酒精脱瘾性脑综合征和其它疾病,其中治疗方法可通过CRF-1受体的拮抗机理来实现。
技术介绍
已知神经肽(促肾上腺皮质激素释放因子(″CRF″),通过与CRF-1受体的结合来起作用)为通过刺激垂体前叶腺分泌ACTH而介导人和其它哺乳动物体内的与精神紧张和焦虑相关的生理学反应的主要介体。参见A.J.Dunn等人,Brain Res.Rev.,1571-100(1990)。已经证明CRF-1受体的拮抗剂,包括肽(J.Gulyas等人,Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.,9210575-10579(1995))和小分子(J.R.McCarthy等人,Curr.Pharm.Design,5289-315(1999))在许多动物模型中均具有改善压力刺激作用的能力。另外,在大部分诊断为严重患有抑郁症和焦虑症的患者中发现了其脑脊髓液中CRF明显升高,并且其水平与疾病的严重性相关本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:***(Ⅰ)其中:R↑[1]为H、C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]卤代烷基、C↓[1-6]烷氧基、C↓[1-6]硫代烷基、氰基、卤基、C↓[3-7]环烷基、- C↓[1-6]亚烷基-C↓[3-7]环烷基、C↓[2-6]链烯基或C↓[3-6]炔基;R↑[2]为C(D)NR↑[3]R↑[4]、D′-D″(R↑[3])(R↑[4])或CH↓[2]NR↑[3]R↑[4]D′为CH↓[2]或 键;D″为C、C-OH或CH其中所述C通过单键或双键与R↑[3]相连;所述C...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:GM杜波夫基克韩晓军VM弗鲁胡拉D佐伊夫B达斯古普塔JA米希内
申请(专利权)人:布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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