用于降低胆固醇的组合物制造技术

一种用于减少哺乳动物中的胆固醇的组合物，含有有效量的茶黄素类化合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于降低胆固醇和治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的含有茶黄素类化合物、茶红素类化合物(thearubigins)、或者它们的混合物的组合物。特别地，本专利技术直接针对的是通过给予抗高脂血和/或抗高胆固醇有效量的茶黄素类化合物、茶红素(thearubigin)、或者它们的混合物以降低哺乳动物胆固醇或治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的方法。理想的组合物含有惰性的可接受的稀释剂或载体以及活性成分，该活性成分选自茶黄素、茶黄素的没食子酸酯或它们的混合物，其中茶黄素和茶黄素的没食子酸酯从茶叶中得到。
技术介绍
因为高脂血症和高胆固醇血症以及心血管疾病之间存在着已知的联系，因此人们在降低、治疗或调节体内胆固醇水平方面的追求是持续不断的。一个普及的药物，Lipitor，是处方指定的降低高脂血人脂质含量的药物。尽管有Lipitor的成功，但是人们仍希望找到一种可广泛得到的天然的可替换的处方药。鉴于此，已有建议称茶的摄入可能有利于治疗或预防心血管疾病。绿茶叶(已采摘)中含有被认为是儿茶素的无色的多酚类化合物。绿茶叶中四种主要的儿茶素是表儿茶素(EC)和表没食子儿茶素(EGC)以及这些儿茶素的没食子酸酯(有一个没食子酸(GA)残基)、表儿茶素-3-没食子酸酯(ECG)和表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)。据信这些儿茶素对降低血胆固醇和减少低密度脂蛋白是有用的，尽管临床数据证明作用较小。在氧化发酵绿茶叶生产红茶的过程中(例如通过固态发酵生产红茶叶或者通过淤浆发酵生产红茶提取物)，儿茶素类化合物经氧化生物转化，从醌转化成被认为是茶黄素类化合物(TF)的二聚化合物以及被认为是茶红素类化合物(TR)的更高分子量的化合物。TF和TR使红茶浸液及其产品呈现橙色和棕色，而且对已制得的茶起收敛和赋形作用。TR的分子量比TF大，颜色比TF深。氧化聚合反应是由存在于叶子中的多酚氧化酶和/或过氧化物酶介导的生化氧化作用和活性种的化学反应的组合反应。TF包含茶黄素以及相关的没食子酸酯的衍生物(茶黄素的没食子酸酯)现在已经发现从茶中得来的茶黄素类化合物，而且特别是茶黄素以及茶黄素的没食子酸酯在治疗高脂血症和高胆固醇血症方面是有用的。相应地，含有抗高血脂症和抗高胆固醇血症有效量的选自于茶黄素以及茶黄素的没食子酸酯的茶黄素类化合物的组合物相信可以提供一个Lipitor和其他处方药的天然替代物。
技术实现思路
本专利技术的范围仅由所附的权利要求书所定义，而且在任何程度上都不会被概述中的陈述所影响。作为介绍，一种治疗哺乳动物中高脂血症和/或高胆固醇血症的方法包括给予哺乳动物抗高脂血症和/或抗高胆固醇血症有效量的茶黄素类化合物、茶红素类化合物、以及它们的混合物。在这点上本专利技术构思了一个抑制胆固醇的合成和/或减少胆固醇进而治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的方法。在本专利技术的第二方面，提供了一种用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的中性药物组合物，该组合物包含抗高脂血症和/或抗高胆固醇血症有效量的茶黄素类化合物、茶红素类化合物、以及它们的混合物。该组合物可进一步包含中性药物可接受的稀释剂或载体。人们相信茶红素类化合物可能对治疗高脂血症和/或高胆固醇血症有用。由此，人们相信茶红素类化合物可被单独使用或与茶黄素类化合物联合用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症。在本专利技术的另一方面，提供了一种用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的药盒，它包含抗高脂血症和/或抗高胆固醇血症有效量的茶黄素类化合物、茶红素类化合物或者它们的混合物。特别地，茶黄素类化合物选自茶黄素、茶黄素的没食子酸酯或它们的混合物。附图说明图1表示在肝细胞胆固醇释放反应中HepG2细胞对茶黄素类化合物和Lipitor的剂量特异反应。图2表示在肝细胞胆固醇释放反应中HepG2细胞对茶黄素、茶黄素的没食子酸酯、茶黄素类化合物以及儿茶素的剂量特异反应。具体实施例方式现在已经发现从茶中得到的茶黄素类化合物在治疗高脂血症和/或高胆固醇血症时是有效的。相应地，在本专利技术一个方面，提供了一种治疗哺乳动物中高脂血症和/或高胆固醇血症的方法，包括给予哺乳动物抗高脂血和/或抗高胆固醇血症有效量的茶黄素类化合物、茶红素类化合物以及它们的混合物。在这方面，我们提供了一种用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的组合物，该组合物包含有效量的茶黄素类化合物、茶红素类化合物以及它们的混合物。术语“茶黄素类化合物”集中描述了那些通过具有二或三羟基化的B环的茶叶儿茶素类的酶氧化和和缩合作用产物形成的化合物。例如，术语“茶黄素类化合物”包括茶黄素及其没食子酸衍生物，也就是茶黄素的没食子酸酯。术语“茶黄素的没食子酸酯”包含式的这些化合物 其中R1，R2，R3各自是OH或式的化合物 理想的茶黄素的没食子酸酯包括式的这些化合物 其中R1和R2各自是OH或式的化合物。更理想的茶黄素的没食子酸酯包括式的化合物 其中R1和R2各自是OH或式的化合物。更理想的茶黄素的没食子酸酯是茶黄素-3-没食子酸酯。式的茶黄素类化合物含有多个不对称碳原子中心，因此它们能以各种不同的立体异构形式存在。例如，连在茶黄素四羟基吡喃环的手性的2-和3-位置的取代基可以具有彼此相对的以及相对于连接在茶黄素别处的其他手性中心的其他取代基的顺式-或反式-的立体化学。相应地，除非具体标明，式的茶黄素类化合物包括所有可能的旋光纯单个立体异构体及其所有可能的混合物。一个理想的方法包括给予抗高脂血症和/或抗高胆固醇血症有效量的茶黄素类化合物。更理想地，该方法包括给予抗高脂血症和/或抗高胆固醇血症有效量的茶黄素类化合物，它选自于茶黄素、茶黄素-3-没食子酸酯、茶黄素-3′-没食子酸酯、茶黄素-3，3′-二没食子酸酯以及它们的混合物，其中茶黄素类化合物从茶中得到。茶红素类化合物是那些比茶黄素类化合物更广度地氧化和聚合的化合物，它们有很宽的分子量范围，并且其特性未被充分描述。一个建议的结构如下所示 其中R1，R2和R3各自是OH或式的化合物。据信茶红素类化合物可能在治疗高脂血症和/或高胆固醇血症时有效。相应地，本专利技术一方面可以包括提供治疗高脂血症和高胆固醇血症有效量的茶红素类化合物。本专利技术也构思了茶红素类化合物可以单独使用或与茶黄素类化合物，特别是从茶提取得到的茶黄素和茶黄素的没食子酸酯联用。如上所注明的，茶黄素类化合物和茶红素类化合物理想地是从茶中得到。在本专利技术的说明书和权利要求中所用的术语“茶”并不限于任何特定类型的茶，而是指通常从茶叶例如新鲜茶叶、未发酵的茶叶、半发酵的茶叶、普通级的绿茶、速溶绿茶，以及红茶中获得的材料。相应地，在本说明书和权利要求中所用的术语“茶”就是指从茶树(Camellia sinsensis)或普洱茶(Camellia assamica)以及它们的混合物中得到的材料。据信任何为本领域熟练人员所知的从茶中获取或得到茶黄素类和/或茶红素类化合物的适宜的方法都是可以使用的。在这点上，获取或得到的方法包括以任一适宜的方式将茶黄素类和茶红素类化合物分离出来。茶黄素类和/或茶红素类化合物可以从Nashai商业得到，而且据信茶黄素类和茶红素类化合物可以某种方式(控制儿茶素到茶黄素的氧化以及限制儿茶素到茶红素的氧化)从绿茶中得到。本专利技术考虑茶黄素类和茶红素类化合物可以本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：H·罗施密德特，J·B·罗夫斯，
申请(专利权)人：通达商业集团国际公司，
类型：发明
国别省市：