本发明专利技术公开了一种具有α－糖苷酶抑制剂活性的药物组合物，由从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱，重量百分比为５～９０％、黄酮类提取物，重量百分比为１０～９５％组成，本发明专利技术的药物组合物中，从桑科植物药材桑枝、桑白皮及桑叶中或从蚕沙中提取的总生物碱，能有效地抑制寡糖的水解，而黄酮类提取物儿茶素、槲皮素及茶多酚，不但能抑制寡糖的水解，还能降低小肠毛细血管的通透量，有效地抑制葡萄糖的吸收；二者联合使用效果显著，具有良好的协同作用，可有效地抑制和延缓食物中碳水化合物的消化和吸收，降糖效果好于总生物碱和黄酮类提取物单独使用，本发明专利技术的药物组合物在制备治疗糖尿病、治疗高血脂，抗氧化、抗衰老的药物中应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物组合物及其用途，特别是涉及一种具有α-糖苷酶抑制活性的药物组合物及其在制备降糖药物上的应用。
技术介绍
糖尿病(Diabetes Mellitus)是由胰岛素分泌不足和/或胰岛素作用受损引起的一组以高血糖为特征的代谢性疾病。其表现为血液及尿液中葡萄糖浓度异常升高，血糖、尿糖过高时可出现典型的“三多一少”症状，即多饮、多尿、多食及体重减轻，且伴有疲乏无力。中医称糖尿病为“消渴证”，是指以烦渴引饮、消谷善饥、小便频数、形体消瘦为特征的疾病。糖尿病一般分为1型糖尿病、2型糖尿病和妊娠糖尿病等几种类型。2型糖尿病，以往称为非胰岛素依赖型糖尿病，约占糖尿病病人总数的90％。随着生活水平的提高，预期寿命的延长以及糖尿病检测手段的发展，世界各国糖尿病的患病率都在升高。治疗2型糖尿病的口服药物主要分四大类，即磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂及胰岛素增敏剂。α-糖苷酶抑制剂(即α-葡萄糖苷酶抑制剂)是一类新型口服降糖药，适用于任何类型的糖尿病。目前已被批准用于临床糖尿病治疗的α-糖苷酶抑制剂主要有3种阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)和米格列醇(miglitol)，它们都是含氮的生物碱。食物中的碳水化合物在胃肠道中的消化是几个连续的酶促反应的结果。淀粉首先被位于十二指肠和空肠上部的胰腺α-淀粉酶部分水解为分子量较小的寡糖，如麦芽糖、异麦芽糖和α-限制性葡聚糖等。这些寡糖很难被小肠粘膜吸收，必须经麦芽糖酶、葡糖淀粉酶和异麦芽糖酶水解为单糖如葡萄糖，才能被粘膜表面有效运输而进入代谢循环。食物中的蔗糖则被蔗糖酶水解为果糖和葡萄糖。这些酶统称为α-糖苷酶，位于小肠上皮细胞刷缘处。正常情况下，碳水化合物的消化吸收主要发生在小肠上部，小肠较低的部位(回肠)不参与这一过程。这是由于碳水化合物大部分已在小肠上部被消化和吸收，小肠下部没有酶作用的底物，其α-糖苷酶作用十分微弱。由于α-糖苷酶抑制剂的活性中心含有氮，可与α-糖苷酶上碳水化合物的结合位点相结合，其亲和力远大于酶的正常底物，因此，当与膳食一起进食后，α-糖苷酶抑制剂可在小肠上皮细胞刷缘处和寡糖相竞争，占据α-糖苷酶上寡糖结合位点，使寡糖的消化吸收受阻，减少寡糖在小肠上部的消化。未被消化的碳水化合物被运送至小肠中下段及结肠，导致碳水化合物的消化吸收发生在整段小肠中，延缓和延长了餐后葡萄糖的吸收，从而降低餐后血糖的增高。将α-糖苷酶抑制剂作为降糖药物是20世纪70年代后兴起的降糖新思路，其筛选和研制始于德国和日本等国。人们最初从放线菌属和链霉菌属中提取出一系列的α-糖苷酶抑制物，这些抑制物在化学结构上的共同点是含有由一分子环己六醇和一分子氨基糖(4，6-二脱氧-4-氨基-D-葡萄糖)组成的活性中心，称为acarviosine。80年代证实了1-脱氧野尻霉素(deoxynojirimycin，DNJ)对糖苷酶有良好的抑制作用，1-脱氧野尻霉素化学名为2R，3R，4R，5S-2-羟甲基-3，4，5-三羟基哌啶，这种生物碱是一种天然糖的结构类似物。另有研究发现多数黄酮类物质具有显著的α-糖苷酶抑制剂活性，如爱神木叶中有6种黄酮醇类物质具有显著的抑制α-糖苷酶的作用，酸枣叶中有3种黄酮甙是抑制α-糖苷酶的活性成分，杜仲茶的提取物中分离得到了5种α-糖苷酶的抑制成分，并据其物理化学特征和13CNMR结果确定化学成分为黄酮类物质的槲皮素衍生物。据报道茶多酚对链脲佐链菌素诱导的糖尿病大鼠有降糖作用，其降糖机理可能是茶多酚为糖苷酶抑制剂，使蔗糖和淀粉的分解延缓，从而降低口服蔗糖和淀粉后血糖的升高。黄酮类化合物是自然界中广泛存在的一类化合物，以豆科、芸香科、唇形科、菊科等植物中较多，在植物体内常以游离态或与糖结合成甙的形式存在。如生药槐米、陈皮、葛根、黄芩、银杏、甘草、菊花、飞水蓟等均含有黄酮成分，槲皮甙、芸香甙(芦丁)、橙皮甙、葛根素、大豆素、银杏黄酮、黄芩甙、飞水蓟素等具有调节心血管和抗炎等功能，在一定程度上均可调节毛细血管的通透性，从而延缓餐后血糖的升高。中国专利申请号01113191.8公开了“具有α-糖苷酶抑制剂活性的中药提取物、其制备方法及用途”，该专利涉及了从中药桑白皮、桑叶和桑椹制备的总生物碱，没有涉及黄酮类α-糖苷酶抑制剂的制备方法及用途，更没有涉及上述生物碱类物质与黄酮类化合物联合使用，使α-糖苷酶抑制剂效果明显增强的报道。我国中药资源丰富，重新从糖的消化，吸收，代谢途径入手，以现代医学理论解释中医机理，开发安全可靠，有效成分明确，作用靶标清晰的天然降糖药物提供一条新的途径。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的药物组合物；本专利技术的另一个目的是提供一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的药物组合物在制备治疗糖尿病、治疗高血脂，抗氧化、抗衰老的药物中的应用。本专利技术的技术方案概述如下一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的药物组合物，由从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱至少一种，重量百分比为5～90％、黄酮类提取物，重量百分比为10～95％组成。从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱是由下述方法制备的将蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶，经粉碎后，以水或0.01～0.1N的酸或甲醇或乙醇或含水醇类为提取溶剂，进行冷浸提取或加热提取或回流提取，提取溶剂量的体积为被提取饮片重量的5～15倍，重复提取1-4次；过滤除去药渣；滤液浓缩；加乙醇沉淀，除去杂质沉淀；经离心或过滤，除去残渣；上清液上阳离子交换树脂，用无离子水洗尽不吸附的杂质，用浓度为0.2-1N氨水洗脱；洗脱液减压浓缩除去氨水；经活性碳吸附脱色，收集脱色液；浓缩，制成干粉状总生物碱。从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱，重量百分比最好是30～80％、黄酮类提取物，重量百分比最好是20～70％组成。所述黄酮类提取物可以选儿茶素、槲皮素、茶多酚中的一种。黄酮类提取物也可以选儿茶素、槲皮素、茶多酚中的两种，其中，儿茶素∶槲皮素∶茶多酚的重量比为0∶1～9∶1～9或1～9∶0∶1～9或1～9∶1～9∶0。黄酮类提取物还可以是儿茶素、槲皮素、茶多酚共三种，儿茶素∶槲皮素∶茶多酚的重量比为1～9∶1～9∶1～9。黄酮类提取物还可以是槲皮甙、芸香甙、橙皮甙、葛根素、大豆素、银杏黄酮、黄芩甙、飞水蓟素中至少一种，两种以上，可按任意重量比例组合。从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱，可以是上述几种中药饮片中一种如蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱，也可以是两种，如从蚕沙和桑枝中提取的总生物碱的混合物，也可以是三种或四种。在从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱的制备过程中所使用的阳离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强酸型树脂，其型号为001×1.1或001×4或001×7或001×14.5或Amberlite IR120或Dowex 50或Zerolit 225，洗脱液氨水浓度以0.5N为宜。一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的药物组合物在制备治疗糖尿病、治疗高血脂，抗氧化、抗衰老的药物中的应用。本专利技术从α-葡萄糖苷酶抑制剂的机理入手，从中药中筛选出几种不同结构类型α-糖苷酶抑制剂成分；一种为桑科植物药材(桑枝、桑白皮、桑叶)或蚕沙中的总生物碱成分，它能有效抑制寡糖的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有α－糖苷酶抑制剂活性的药物组合物，由从蚕沙或桑枝或桑白皮或桑叶中提取的总生物碱中至少一种，重量百分比为５～９０％、黄酮类提取物，重量百分比为１０～９５％组成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：白钢，杨文博，耿鹏，肖会姣，杨洋，田旺，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]
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