本发明专利技术银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物的口服给药剂型及其制备方法，克服了银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物注射剂只能注射给药的弱点，而且在同样具有良好临床疗效的前提下，大大增强了用药安全性，服用方便灵活，能更好地发挥本药两成分的预防治疗作用。服用剂量为每次服用量相当于银杏总黄酮９毫克至１０００毫克和双嘧达莫３．６毫克至２００毫克，每日１至４次。较现有剂型使用方便，疗效好。本发明专利技术制备方法简单合理，产品质量高，用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病，较现有剂型药物临床使用方便，疗效好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗和预防冠心病、血栓栓塞性疾病的药物—银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物及其制备方法。
技术介绍
银杏叶在我国作为药用已有5000多年的历史，但仅限于中药的方剂或民间单验方中。用现代科学方法对银杏叶进行研究发现银杏叶最重要的有效成分是银杏内酯与黄酮醇。银杏内酯具有抵抗血小板活化因子作用，可以改善血液循环。黄酮醇则有消除自由基的功能，除了有扩张血管的作用处，亦可防止动脉硬化。还发现银杏叶提取物对人类记忆的基本神经元组有影响，能改善记忆力，治疗眩晕、耳鸣及脑血管疾病，效果十分显著。但迄今为止，口服的银杏叶提取物多为单味药制剂，难以更好地发挥对症治疗的作用，而市售临床使用的银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物则为小水针剂(5毫升和10毫升两种规格)，因银杏叶提取物有效成分的稳定性欠佳等原因，存在质量不够稳定等问题，在贮存期间容易变色、出现沉淀及含量降低，隐藏着很大的临床用药安全隐患。本专利技术人此前专利技术的“一种银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物及其制备方法”(申请号03137926.5)成功解决了本复方药物注射剂的安全隐患问题。本专利技术发现银杏叶提取物与双嘧达莫组合药物的口服制剂在治疗和预防冠心病、血栓栓塞性疾病方面具有同样效果，但因不是静脉或注射给药，临床安全性更好，服用方便，在预防性治疗方面更具优势。
技术实现思路
本专利技术是针对现有银杏叶提取物单味药制剂难以更好发挥对症治疗的作用，市售银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物仅有小水针剂型，质量不稳定，具有临床用药的安全隐患，使用不方便，影响疗效的缺陷提供一种稳定性好、安全有效、服用方便的银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物的口服给药剂型，以更好地发挥该类药物预防治疗冠心病、血栓栓塞性疾病的优势。本专利技术药物剂型是口服给药的含银杏叶有效成分与双嘧达莫的片剂、胶囊、软胶囊、滴丸、颗粒剂、分散片、散剂、口腔崩解片、口服溶液剂和糖浆剂等口服剂型，每片(粒、包等基本剂量单位)含银杏总黄酮4毫克至50毫克和双嘧达莫1.5毫克至30.0毫克，其余可为药剂学上的各种辅料。临床早已证明，本专利技术中银杏叶提取物中的银杏总黄酮具有扩张冠脉血管、脑血管，改善脑缺血产生的症状和记忆功能。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度(50微克/毫升)可抑制血小板释放。二者结合可用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。本专利技术克服了银杏叶提取物与双嘧达莫复方药物注射剂只能注射给药的弱点，而且在同样具有良好临床疗效的前提下，大大增强了用药安全性，服用方便灵活，能更好地发挥本药两成分的预防治疗作用。服用剂量为每次服用量相当于银杏总黄酮9毫克至1000毫克和双嘧达莫3.6毫克至200毫克，每日1至4次。较现有剂型使用方便，疗效好。本专利技术所用跟双嘧达莫配伍的银杏叶提取物可以是从银杏叶药材中提取，也可以是直接从市场购买的银杏总黄酮和银杏内酯等有效成分的混合物、银杏总黄酮或银杏叶提取物。本专利技术制备片剂、胶囊、软胶囊、滴丸、颗粒剂、分散片、散剂、口腔崩解片、口服溶液剂和糖浆剂等口服剂型时，采用的是制备这些剂型的现有技术和设备，无需特殊要求，适于大规模生产，故易于推广。本专利技术如使用银杏叶作原料，提取方案可以为取银杏叶，用其重量为银杏叶的5～20倍的乙醇-水(比例为1∶1～5)溶液浸泡过夜，回流提取两次，提取液合并后，浓缩得稠膏，干燥得干膏，粉碎得干膏粉。用于制备上述各种口服制剂。如使用市售的银杏黄酮纯品或银杏黄酮纯品与银杏内酯纯品的混合物为原料，可直接按上述制剂的通常工艺制备。具体实施例方式实施例1银杏叶提取方法取银杏叶5kg，用30kg乙醇-水(1∶1)溶液浸泡过夜，回流提取两次，第一次9小时，第二次7小时，提取液合并后，板框压滤，树脂床(强酸阴离子树脂与强碱阳离子树脂平均混合)去杂质，浓缩至无醇味后，继续浓缩得稠膏，干燥得干膏，粉碎得干膏粉。实施例2片剂制备原辅料 用量银杏叶提取物(折算为银杏总黄酮) 10.0g双嘧达莫4g乳糖60.4g 淀粉26.0g羧甲基淀粉钠2.7g硬脂酸镁0.9g10％淀粉浆 适量制成1000片工艺(1)主药和辅料分别粉碎，主药过120目筛，辅料过100目筛，备用。(2)准确称取处方量的主药与部分乳糖以等量稀释递加法混合，过100目筛三遍，得母粉。(3)剩余部分乳糖、淀粉和内加部分崩解剂混合均匀，过80目筛三遍，得辅料混合物。(4)母粉与辅料混合物混匀，过80目筛三遍，加入10％淀粉浆适量，制成软材，过18目筛制粒，50～60℃干燥三小时。(5)16目筛整粒，加入外加部分崩解剂、硬脂酸镁，混匀。(6)压片。实施例3胶囊剂制备原辅料 用量银杏叶提取物(折算为银杏总黄酮) 20.0g双嘧达莫8g预胶化淀粉 12g 微晶纤维素 25g2％HPMC(50cp) 适量制成1000粒双嘧达莫粉碎，60℃干燥后备用，银杏叶提取物、微晶纤维素及预胶化淀粉分别粉碎，60℃干燥，过100目筛，按处方量称取，充分混匀，过80目筛混合3次；将双嘧达莫以等量递增法加倒上述混合物中，每次加入时过80目筛充分混匀3次；加2％羟丙甲纤维素适量制软材；过30目筛制粒55℃烘干；20目筛整粒；测中间体含量；装囊。实施例4糖浆剂制备原辅料 用量银杏叶提取物(折算为银杏总黄酮) 2.5g双嘧达莫1.0gβ-环状糊精 10.0g苯甲酸钠2.5g枸橼酸 0.3g95％乙醇5ml西柚香精1ml 蔗糖650g纯化水 加至1000ml全量1000ml。工艺取处方量β-环状糊精加入总量1/5的纯化水中，加热使溶解；取处方量双嘧达莫加入乙醇中，搅拌使溶解，以细流加入上述溶液中，随加随搅拌至完全溶解；取处方量银杏叶提取物、蔗糖加总量3/5纯化水，加热使溶解成糖浆，冷却至60℃时，将上述溶液加入，随加随搅拌，冷却至40℃以下时，加入苯甲酸溶液、枸橼酸溶液和西柚香精，添加纯化水至全量，搅拌均匀，过滤，即得。实施例5口服溶液制备原辅料 用量银杏叶提取物(折算为银杏总黄酮) 10.0g双嘧达莫4g丙二醇 1500ml丙三醇 2500g山梨醇 2500g糖精钠 1.0g 丙酸10ml醋酸-醋酸钠缓冲液 1600ml蒸馏水 活量全量10000ml(1000支)。工艺取适量蒸馏水，先加入山梨醇，加热使溶解，稍冷，加入其它辅料及原料药，搅拌使溶解，加蒸馏水至全量。用G4垂熔玻璃漏斗过滤。灌装机灌装，加塞轧盖，115.5℃灭菌30分钟，全检合格后包装，即得。实施例6分散片制备原辅料 用量银杏总黄酮 20.0g双嘧达莫8.0g甘露醇 35.0g10％聚乙烯吡咯烷酮(80％乙醇)溶液150ml交联聚乙烯吡咯烷酮 10.0g阿司帕坦2.0g微粉硅胶2.0g 硬脂酸镁2.6g交联羧甲基纤维素钠 10.0g制成1000片工艺按处方量称取聚乙烯吡咯烷酮，用80％乙醇制成10％的溶液(1)；按处方分别称取已过100目筛的交联羧甲基纤维素钠、阿司帕坦、微粉硅胶及硬脂酸镁混合均匀(2)；按处方量称取已过100目筛的银杏总黄酮、双嘧达莫、甘露醇及交联聚乙烯吡咯烷酮、混合，过80目筛两次，加入(1)，18目筛制粒，60±5℃烘干，20目筛整粒；加入(2)充分混匀；压片；检验合格后，包装。实施例6口腔崩解片制备葡萄糖30g、可压本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种银杏叶提取物与双嘧达莫的复方药剂，其特征是所说的药剂是口服给药的含银杏叶有效成分与双嘧达莫的片剂、胶囊、软胶囊、滴丸、颗粒剂、分散片、散剂、口腔崩解片、口服溶液剂和糖浆剂等口服剂型。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张哲峰，
申请(专利权)人：张哲峰，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]
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