抗动脉粥样硬化症药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种抗动脉粥样硬化症药物及其制备方法。该药物由以下重量份的原料药制成：水蛭５－６０份、熟大黄５－３０份、青皮５－２０份、肉桂３－１５份。该药物的制备方法包括以下步骤：按重量配比分别称取水蛭、熟大黄、青皮、肉桂备用；用乙醇提取水蛭、熟大黄；将青皮、肉桂提取挥发油；合并药渣后再水提、醇沉；将以上醇提液、水提液过滤、浓缩、干燥，加入挥发油及辅料。本发明专利技术药物用于动脉粥样硬化症的治疗，切中病机，且有充足的药理学依据。方中药物四药组合，寒热互制，药性趋平，动静结合，配伍精简、标本兼顾，具有逐瘀化痰、扶正补虚作用，疗效满意。

【技术实现步骤摘要】
专利说明 本专利技术涉及一种抗动脉粥样硬化症药物，以及该药物的制备方法，属于中药领域。动脉粥样硬化(AS)是49岁以上中、老年人易于罹患及病情进展较快的常见疾病，是心、脑血管疾病的基础病变。早期多无明显症状、逐渐出现心脑血管狭窄、血氧供应障碍的临床表现，严重者心、脑血管阻塞，则出现诸如急性心肌梗塞、心源性休克、心力衰竭、心脏猝死及脑梗塞、脑出血等危及生命的疾患。虽病理发展缓慢。但后果极为严重。统计表明，目前世界上因心、脑血管病引起的死亡率已跃居首位，因此AS是严重影响、威胁人类生命健康的一种病理过程。积极探索防治动脉粥样硬化的有效方法，是当今医学界面临的重要课题。现代医学对动脉粥样硬化的防治主要在于干预和消除各种致病因素，如高胆固醇、高甘油三脂、脂质过氧化物等，从而达到预防斑块的形成，或稳定、消退已形成的斑块的作用。目前这类药物中除羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(即“他汀类”降脂药物)较为成熟外，其它药物的作用尚未肯定、在进一步研究观察中。但动脉粥样硬化病机复杂，“他汀类”降脂药物仅仅作用于血脂异常的环节，且长期使用，部分患者有胃肠功能受损、肝肾功能不良、甚至有严重的骨髂肌溶解等副作用。因此积极探索毒副作用小、作用靶点多、疗效突出、经济实用的抗动脉粥样硬化的中药治疗方药十分必要。动脉粥样硬化中出现的血液高凝状态、血脂升高、血管壁受损、血栓形成、以及动脉粥样硬化复合斑块的形成中医学将其归为血瘀证范畴，根据“痰瘀同源”、“痰瘀相关”、“痰瘀同病”等理论，动脉粥样硬化的复合病变为典型的“痰瘀同病”之症。根据上述病机，动脉粥样硬化的中药治疗目前主要侧重于“从痰论治”、“痰瘀同治”，主要药物有丹参类制剂(复方丹参注射液、复方丹参片、复方丹参滴丸等)、三七类制剂(三七片、三七注射液等)、川芎制剂(川芎嗪注射液等)以及葛根素、银杏叶制剂及血府逐瘀丸、脑络通、通心络、血栓通等，这些药物通过调节脂代谢、改善血小板功能和血液流变学性质、抗氧化保护血管内皮细胞、抑制血管平滑肌细胞增殖等多靶点的作用对动脉粥样硬化进程的控制有一定作用，但要满意地阻止动脉粥样硬化病变的进展、降低心脑血管疾病的死亡率还需要不断探索、研究新的疗效独特的药物。本专利技术的目的在于提供一种作用靶点多、疗效肯定、副作用少、经济价廉的抗动脉粥样硬化中药以及该药物的制备方法。本专利技术的目的是这样实现的该药物由以下重量份的原料药制成水蛭5-60份、熟大黄5-30份、青皮5-20份、肉桂3-15份。该药物的制备方法包括以下步骤a)按重量配比分别称取水蛭、熟大黄、青皮、肉桂备用；b)用乙醇提取水蛭、熟大黄；c)将青皮、肉桂提取挥发油；d)合并药渣后再水提、醇沉；e)将以上醇提液、水提液过滤、浓缩、干燥，加入挥发油及辅料。动脉粥样硬化发生时，血液流变学异常，凝血机制亢进，动脉内膜及内膜下，以脂质沉着(主要是胆固醇、胆固醇脂)，小血栓形成并伴有中层平滑肌细胞向内膜移行、增殖，内膜增厚发展而形成的粥样斑块或纤维脂质斑块，动脉壁增厚及纤维增生和钙化，使罹患的血管变硬、弹性减退、管腔狭窄甚至阻塞，这些病理改变正是属于中医学的痰浊、瘀血范畴，因此痰瘀阻滞是动脉粥样硬化的复合病变的主要特征。动脉粥样硬化的发病年龄多为50岁以上的中老年人，中医学认为从50岁开始出现肝、脾、肾等脏腑功能的衰退现象，因此脏气虚弱是动脉粥样硬化的发病根本。根据动脉粥样硬化痰瘀阻滞为标、脏气虚弱为本的病机特点，我们确立了祛瘀化痰、疏通脉道以治标，激发脏气、整体调节以顾本的治疗法则，研制成具有逐瘀化痰、扶正补虚作用的本专利技术药物(水蛭、大黄、青皮、肉桂)抗动脉粥样硬化。方中水蛭咸苦平，归肝经，攻效破血、逐瘀、通经，近代医家张锡纯认为水蛭“破瘀血不伤新血，系水之精华生成，于气分丝毫无损，而瘀血默消于无形，真良药也。”其性善走窜，搜索破瘀力胜，故疗水结、痰瘀等疾，及水蛭专长。水蛭生用效专力宏，制后效减。现代药理研究证明水蛭生用对实验动物的抗凝血及体内抗血栓作用显著，优于炮制品且安全有效，无毒副作用发生，与众多临床报道结果相一致。大黄苦寒、归脾，胃，大肠、肝、心经。功效泻热通便、凉血解毒、逐瘀通经。大黄熟制，一折其寒凉之性，二缓其泻下之功，增强活血化瘀之力。现代药理研究证实；其加热加压的酒制蒸大黄的抑制血小板聚集作用优于生大黄、酒炒大黄等4倍，降血脂作用也显著。青皮味苦、辛，性温，归肝、胆、胃经，功效行气、化痰、通络。青皮辛散走窜，擅于流通气机，协助血液、水津的敷布、代谢，使瘀血、痰浊得解，血脉畅通，所谓“气行则血行”、“气行则津布”。现代药理证实青皮具有较好地改善微循环、抗休克、抗血小板粘附聚集等作用。肉桂辛、甘、热，归肾、脾、心、肝经。功效扶元补虚、通行经脉。《别录》称“肉桂温中，坚筋骨，通血脉，理疏不足。宣导百药，无所畏。”《素问·阴阳应象大论》曰“阳化气。”肉桂在此通过温补元阳，鼓舞气血生长，振奋脏腑机能。使肝主疏泄、脾主运化、肾主气化有序，则血液、水津得以正常敷布，瘀血、痰浊等病理性产物得以渐解。现代药理提示肉桂有扩张血管、促进血液循环、增加冠脉和脑血流量，降低血压及抗凝血等作用。本药物以水蛭、熟大黄为主药逐瘀痰、通经络，青皮为辅药协助二药化痰行瘀、通行经脉，用肉桂为佐使药扶正补虚、鼓舞气血生长、激化脏气功能。方中四药组合，寒热互制，药性趋平，动静结合，配伍精简、标本兼顾，且有充足的药理学依据。具有逐瘀化痰、扶正补虚作用，用于瘀痰阻滞为标、脏气虚弱为本的动脉粥样硬化症的治疗，切中病机，疗效满意。以下通过实验例来进一步说明本专利技术所述药物的有益效果，这些实验例包括了本专利技术药物的药效学试验和临床疗效观察试验。试验例1本专利技术药物对家兔实验性动脉粥样硬化的影响1材料与方法1.1动物处理与分组 普通级新西兰家兔32只，雌雄不拘，体重1.8±0.3kg，5-6月龄，购自中山大学实验动物中心(原中山医科大学实验动物中心)，合格证动检证宁2001A4033。在合格家兔上，按文献报道的用喂饲含胆固醇、猪油饲料的方法复制AS模刿，经过预实验后确定胆固醇与猪油搭配比例为1％的肌固醇配5％的猪油，复制期为10周。实验按完全随机分组设计，分为正常组、单纯模型组、模型加复方药物观察组(简称观察组)，模型加复方丹参片对照组(简称对照组)，每组实验的样本数为8只，正常组喂饲常用家兔饲料，单纯模型组喂饲高脂饲料，余下各组分别在高脂饲料的基础上喂饲药物。复方药物由水蛭、大黄、青皮、肉桂组成，按比例称取药物后，提取加工为颗粒剂(装胶囊)，根据临床使用剂量，按人与动物公斤比例折算，每免给予生药1.5g.kg-1.d-1，平均按每兔2.5kg计算给药量，与高脂饲料混合制成观察药物饲料。复方丹参片具有活血化瘀作用，为临床常用的抗动脉粥样硬化、防治冠心病等心脑血管疾病的中成药，故用作本研究的对照药物。复方丹参片由广州市医药公提供，使用时辗成粉末，根据临床用药剂量，按人与动物公斤体重比例折算，每兔给予复方丹参片0.5g.kg-1.d-1，平均按每兔2.5kg计算给药量，与高脂饲料混合制成对照药物饲料。每只家兔给食一般每日限制在135-150g。动物分笼饲养，自由饮水，每5周测体重1次，实验全程为10周。1.2观察指标与测定方法 实验满10周后，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗动脉粥样硬化症药物，其特征在于它是由以下重量份的原料药制成：水蛭５－６０份、熟大黄５－３０份、青皮５－２０份、肉桂３－１５份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄河清，刘培庆，黄民，赵灵芝，郭芬芬，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]