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两亲性姜黄素衍生物—聚氧乙烯化合物及制备方法和应用技术

技术编号:6094207 阅读:209 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及具有式I的两亲性化合物及其制备方法。其中PEO为聚氧乙烯,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10彼此独立地选自氢原子、羟基、苯基、直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、胺基、单烷基胺基、二烷基胺基、卤素、卤代烷基。该化合物具有化合物稳定性好、水溶性好、生物相容性好,毒副作用低,生物利用度高,易于注射给药及制备工艺简单,生产成本低等优点。另外本发明专利技术还涉及所述两亲性化合物在制备抗脂肪肝、抗肝纤维化、抗肝硬化药物方面的应用。所述两亲性化合物具有显著的抗炎、抗纤维化、延缓肝硬化形成和降脂的药理活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术所属
为药物化学领域,涉及姜黄素衍生物与聚氧乙烯结合形成的 两亲性化合物及其制备方法,以及所述两亲性化合物在制备抗肝纤维化、抗脂肪肝、抗肝硬 化药物和治疗甘油三脂血症药物方面的应用。
技术介绍
姜黄素是从姜科姜黄属植物如姜黄、郁金、莪术等根茎中提取的一种具有消炎、抗 氧化、抗诱变等药理活性的多酚化合物,可抑制衰老、抵抗肿瘤、降低血脂。姜黄素是东南亚 国家广泛使用的一种食品添加剂,来源广泛、价格低廉、疗效多样(麦镇江.姜黄素的药理 作用研究进展.中药材,2004,(9) :698)。但是姜黄素分子极性很弱,几乎不溶于水,导致口服生物利用度很低。例如在每 天口服3. 6g姜黄素的病人血清中只能检测到纳克数量级的姜黄素(Garcea G,Jones D J, Singh R et al. Detection of curcumin and its metabolites inhepatic tissue and portal blood of patients following oral administration. Br. J. Cancer 2004,90 10本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有式I的化合物,其中PEO为聚氧乙烯;R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10彼此独立地选自氢、羟基、苯基、直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、胺基、单烷基胺基、二烷基胺基、卤素、卤代烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:唐华东
申请(专利权)人:唐华东
类型:发明
国别省市:86

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