稳定的西替利嗪口服溶液制造技术

一种稳定的西替利嗪口服溶液，在1000ml溶液中包含盐酸西替利嗪1g，丙二醇80～100g，山梨醇360～400g；该口服溶液配方简单，辅料种类少，稳定性好。

Stable cetirizine oral solution

The invention relates to a stable cetirizine oral solution, which comprises cetirizine hydrochloride 1g, propylene glycol 80 to 100g, sorbitol 360 to 400g in 1000ml solution, and the oral solution has the advantages of simple formula, less excipient and good stability.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种药用组合物，具体涉及一种稳定的西替利嗪 口服溶液。
技术介绍
中国专利CN02130823. 3提供了 一种含左西替利嗪的抗过敏药物溶液剂，在 IOOOml药物组合物溶液中包括有左西替利嗪或其药学上可接受的盐0. 5 20g、聚乙烯吡 咯烷酮20 100g、泊洛沙姆5 50g、聚乙二醇400 10 250g。中国专利CN03U9155. 4提供了一种盐酸西替利嗪凝胶剂，由药物、高分子基质材 料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，其特征在于药物为盐酸西替利嗪，高分子基质材料选自卡 波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂 为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；各组分的重量百分比为盐酸西替利嗪0. 2-1%, 高分子基质材料0. 1-5%，保湿剂5-15%,防腐剂0. 01-0. 5%，溶剂50-80%。中国专利CN200410036471.4提供了一种含有盐酸西替利嗪的口服药物组合物， 其特征在于它除了含有活性成分盐酸西替利嗪外，还含有下面两种成分环糊精或环糊精 的衍生物和矫味剂。中国专利CN200780003566. 8提供了一种稳定的药物液体剂型，所述剂型包含抗 组胺并具有通过基于重量的HPLC测定的等于或大于约99%的纯度、少于约0.5%的残余溶 剂、以及少于约0. 2%的总杂质。该储存稳定的溶液优选包含西替利嗪。中国专利CN200910165840. 2提供了一种含有盐酸西替利嗪的搽剂，其特征在于 它含有盐酸西替利嗪、丙三醇、尿素、苯扎溴铵、氯化钠和水。中国专利CN200810003294. 8提供了一种改善西替利嗪制剂稳定性的药物组合 物，该组合物包括西替利嗪或其药学上可接受的盐和至少一种作为稳定剂的碱性化合物。
技术实现思路
本申请人在开发西替利嗪口服溶液的过程中，通过大量的试验筛选，意外的发现 了影响西替利嗪口服溶液稳定性的两个辅料成分，丙二醇和山梨醇，通过二者的用量的筛 选，最终得到了稳定性良好的口服溶液的简单处方，该处方在中国专利CN02130823. 3实施 例的基础上减少了辅料种类，提高了安全性，并且稳定性良好。本专利技术的目的是提供一种稳定的西替利嗪口服溶液，在IOOOml溶液中包含盐酸 西替利嗪lg，丙二醇80 100g，山梨醇360 400g。该口服溶液配方简单，辅料种类少，安全性及稳定性好。该口服溶液还含有醋酸-醋酸钠缓冲液，能够保证口服溶液在贮存过程中保证PH 值稳定。该口服溶液PH值优选为4. 4 4. 6。具体实施例方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的说明，但不应将此理解为本专利技术上述主 题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范 围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的同类辅料替换，或者减少、增加。实施例11、处方盐酸西替利嗪Ig丙二醇IOOg山梨醇360g糖精钠0.5g对羟基苯甲酸甲酯l.Og对羟基苯甲酸丁酯o.ig醋酸-醋酸钠缓冲液(pH=4.6)适量香蕉香精0.5ml纯化水至 1000ml2、工艺步骤(1).称取对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丁酯，加入丙二醇，搅拌溶解，得溶液 I ；(2).取适量纯化水，加入盐酸西替利嗪、山梨醇、糖精钠、香蕉香精，搅拌使其完全 溶解并混合均勻，得溶液II ；(3).合并溶液I和溶液II，加水至全量的80%左右，搅拌均勻后，用醋酸-醋酸钠 缓冲液(pH = 4. 6)调节pH值至4.4左右，用纯化水定容，再转入配液罐，搅拌混合均勻，得 中间体；(4).中间体检测(检测指标性状，PH值，含量)；(5).中间体质量检测合格后，用1.2 μ m微孔滤膜过滤，灌装(IOml/支)，抽样全 检；(6).全检合格后进行包装，即得成品。实施例21、处方盐酸西替利嗪Ig丙二醇80g山梨醇400g甜菊糖0.5g对羟基苯甲酸甲酯l.Og醋酸-醋酸钠缓冲液(pH=4.6)适量橘子香精_O1Sml_纯化水至IOOOml2、工艺步骤(1).称取对羟基苯甲酸甲酯，加入丙二醇，搅拌溶解，得溶液I ；(2).取适量纯化水，加入盐酸西替利嗪、山梨醇、甜菊糖、橘子香精，搅拌使其完全 溶解并混合均勻，得溶液II ；(3).合并溶液I和溶液II，加水至全量的80%左右，搅拌均勻后，用醋酸-醋酸钠 缓冲液(pH = 4. 6)调节pH值至4.6左右，用纯化水定容，再转入配液罐，搅拌混合均勻，得 中间体；(4).中间体检测(检测指标性状，PH值，含量)；(5).中间体质量检测合格后，用1.2 μ m微孔滤膜过滤，灌装(IOml/支)，抽样全 检；(6).全检合格后进行包装，即得成品。实施例3稳定性对比实验表1中组合物1 7均按实施例1工艺制备，置于温度40 士 1°C、RH75%的条件下， 加速试验6个月。考察含量、有关物质。结果见表2。表1组合物的组成权利要求1.一种稳定的西替利嗪口服溶液，其特征在于在IOOOml溶液中包含盐酸西替利嗪 Ig,丙二醇80 100g，山梨醇360 400g。2.根据权利要求1所述的口服溶液，其特征在于所述口服溶液还含有醋酸-醋酸钠 缓冲液。3.根据权利要求1所述的口服溶液，其特征在于所述口服溶液PH值为4.4 4. 6。全文摘要一种稳定的西替利嗪口服溶液，在1000ml溶液中包含盐酸西替利嗪1g，丙二醇80～100g，山梨醇360～400g；该口服溶液配方简单，辅料种类少，稳定性好。文档编号A61K9/08GK102133179SQ20111005909公开日2011年7月27日 申请日期2011年3月11日 优先权日2011年3月11日专利技术者王国华, 罗成文, 赵小萍 申请人:重庆健能医药开发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种稳定的西替利嗪口服溶液，其特征在于：在１０００ｍｌ溶液中包含盐酸西替利嗪１ｇ，丙二醇８０～１００ｇ，山梨醇３６０～４００ｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王国华，赵小萍，罗成文，
申请(专利权)人：重庆健能医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：85