一种替莫唑胺控释给药系统技术方案

本发明专利技术涉及含有替莫唑胺的药物控释系统。它的释放传递系统包括：载体为生物可降解高分子材料和３％－１０％的替莫唑胺包含于高分子材料内。它能在皮下以脉冲的方式从载体中释放治疗量的替莫唑胺，释放期为１个月到３个月。替莫唑胺控释植入片可长时间维持有效的血药浓度，免除了在长期治疗肿瘤的过程中需要反复给药的不便。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种控释给药系统，具体地说是一种含有替莫唑胺的控释给药系统。
技术介绍
替莫唑胺是新颖的抗癌药物，在鼠肿瘤研究中具有广谱的抗癌活性，替莫唑胺已经在临床抗癌活性研究中被证明对恶性黑色素瘤、蕈样霉菌病及高级神经胶质瘤有效。另外，替莫唑胺在皮下治疗小鼠异种移植的脑瘤，肺肿瘤均有效。在体外试验中，替莫唑胺抗肿瘤活性研究证明具有大量的抗肿瘤活性象脑瘤，卵巢瘤，黑色素瘤，还包括对常规药物(dacarbazine，carmustine，cisplatin，doxorubicim，5-fluorouracil，etoposide，and vinblastine)的化疗产生耐药的一些肿瘤。在小鼠中研究替莫唑胺的药代动力学表明，替莫唑胺吸收非常快，半衰期是1.13h(i.p.)与1.29h(p.o.)。在替莫唑胺I期临床试验中，发现替莫唑胺吸收迅速，最大血浆浓度是在0.7h，半衰期为1.8h。替莫唑胺被证明具有很好的组织分布经由肾，肺，肝，能通过血-脑屏障(Brindley et al.，1986；Newland et al，1997)。但替莫唑胺的血药浓度衰减过快，需要不断给药才能保持有效的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种替莫唑胺控释植入片，其特征在于包括替莫唑胺和药用载体两部分，其中的载体为生物可降解高分子材料；替莫唑胺的含量为３％－１０％。

【技术特征摘要】
CN 2002-9-29 02131347.41.一种替莫唑胺控释植入片，其特征在于包括替莫唑胺和药用载体两部分，其中的载体为生物可降解高分子材料；替莫唑胺的含量为3％-10％。2.根据权利要求1所述一种替莫唑胺控释植入片，其特征在于所述的生物可降解高分子材料为聚乙烯、聚丙烯、聚对苯二甲酸乙二酯、塑化聚氯乙烯、交联聚酯、聚碳酸酯、聚砜、聚苯乙烯、聚(2-戊烯)、聚(甲基丙烯甲酯)、聚(1.4-亚苯)、聚四氟乙烯和聚合酸酐。3.根据权利要求1或2所述一种替莫唑胺控释植入片，其特征在于所述的生物可将解高分子材料为高聚酸酐。4.根据权利要求1或3所述的一种替莫唑胺控释植入片，其特征在于所述的高聚酸酐是由3，4-双-对位羧苯氧丙烷(CPP)和癸二酸(SA)缩和而成的。5.根据权利要求1或3所述的一种替莫唑胺控释植入片，其特征在于所述的3，4-双-对位羧苯氧丙烷(CPP)和癸二酸(SA)的比例为20∶80。6.一种替莫唑胺控释植入片的制备方法，其特征在于包括以下步骤a.溶解高分子材料于溶剂中以形成高分子材料溶液；b.混合或分散替莫唑胺于高分子材料溶液中形成高分子材料-替莫唑胺混合物；a.高分子材料-替莫唑胺混合经喷雾干燥形成微球；b.微球经压片形成植入片。7.根据权利要求6所述的一种替莫唑胺控释植入片的制备方法，其特征在于步骤a中所述的高分子材料由3，4-双-对位羧苯氧丙烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：王永峰，费丹，
申请(专利权)人：天津帝士力投资控股集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]