The invention discloses a method for preparing a formula II of lamivudine, the preparation method is as follows: compounds of formula I by reducing agent prepared lamivudine, the reducing agents for zinc borohydride or boron magnesium hydride. The preparation method of the invention has the advantages of mild reaction condition, simple process, strong operability, high safety, good product purity, high yield, stable quality, and complete conformity with the requirement of the use of the raw material medicine.
【技术实现步骤摘要】
本发 明涉及，具体涉及通过还原关键中间体2R-顺式-胞嘧啶-1’ -1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯制备拉米夫定的方法。
技术介绍
拉米夫定上市已经有10年，其英文名称为Lamivudine，化学名为(2R-顺式)-4-氨基-1- (2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基)-IH-嘧啶-2-酮，又称3-TC。它是治疗艾滋病的主要药物EpiVir、CombiVir及Trizivir的原料，也是乙肝治疗的主要用药原料。近几年来，拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受，是目前临床应用中疗效最好的、最具代表性的核苷类似物。其作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性，并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。随着艾滋病在世界范围内的迅速蔓延以及乙肝患者人数增多，开发和研究拉米夫定的合成技术，引起了全世界医药行业的广泛兴趣。 拉米夫定的合成方法也不断推陈出新。目前较为先进和被广泛采用的合成路线有以下几条路线一(CN200410023744.1)权利要求1. 一种式II所示的拉米夫定的制备方法，所述制备方法为式I所示的化合物经还原剂还原制得拉米夫定，...
【技术保护点】
１．一种式ＩＩ所示的拉米夫定的制备方法，所述制备方法为：式Ｉ所示的化合物经还原剂还原制得拉米夫定，其特征在于所述的还原剂为硼氢化锌或硼氢化镁；
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：游金宗，俞永平，蒋善会，任海华，
申请(专利权)人：杭州科本药业有限公司，江苏科本医药化学有限公司，
类型：发明
国别省市：86
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