注射用纳米齐墩果酸粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用纳米齐墩果酸粉针剂。它由重量份的主要原料：活性原料齐墩果酸０．１～０．８，载体豆磷脂０．５～１５和／或表面活性剂泊洛沙姆１～２０，冻干辅料６０～７５０组成。其制备方法是将齐墩果酸和豆磷脂用有机溶剂溶解后，将其加入到泊洛沙姆的水溶液中，保温；减压蒸去有机溶剂，在加入冻干辅料后定溶，对定容后的液体进行冻干即可。该发明专利技术注射用纳米齐墩果酸通过静脉注射给药，不但解决了口服齐墩果酸生物利用度低的问题，更重要的是齐墩果酸制成纳米粒后可以被动靶向至肝脏，使药物浓集在靶器官肝脏中，达到既提高疗效又降低副作用的目的。其平均粒径为３１８ｎｍ，包封率大于９０％。而其制备方法简单，工艺路线易于控制。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于齐墩果酸药物制剂，具体涉及具有肝靶向性的注射用纳米齐墩果酸粉针剂及其制备方法。
技术介绍
目前临床上使用的齐墩果酸的剂型有片剂、胶囊剂以及固体分散片三种剂型，由于齐墩果酸不溶于水，因此溶出速度慢，生物利用度低。专利申请01102527公开的纳米肝速康制剂药物及其制备方法是一种复方制剂，但从其公开的申请文件中不能得到其作用与传统的相比具有显著的进步和突出的特点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种纳米的齐墩果酸冻干粉针剂，以及其制备方法，使之具有高度的肝靶向性。实现本专利技术目之一的技术方案为注射用纳米齐墩果酸，它由重量份的主要原料活性原料齐墩果酸0.1～0.8，载体豆磷脂0.5～15和/或表面活性剂泊洛沙姆(poloxamers-lutrol F68)1～20，冻干辅料60～750组成。实现本专利技术目的之二的技术方案为注射用纳米齐墩果酸的制备方法，其步骤是(1)将齐墩果酸和豆磷脂混合，用溶剂丙酮或三氯甲烷或乙醇或甲醇溶解，过滤得溶液A；(2)将表面活性剂泊洛沙姆用蒸馏水溶解，过滤得溶液B；(3)将溶液B加热至55～65℃，在搅拌条件下加入溶液A，保温；(4)减压蒸去溶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用纳米齐墩果酸粉针剂，它由重量份的主要原料：活性原料齐墩果酸０．２～１，载体豆磷脂０．５～１５和／或表面活性剂泊洛沙姆１～２０，冻干辅料６００～７５０组成。

【技术特征摘要】
1.一种注射用纳米齐墩果酸粉针剂，它由重量份的主要原料活性原料齐墩果酸0.2～1，载体豆磷脂0.5～15和/或表面活性剂泊洛沙姆1～20，冻干辅料600～750组成。2.如权利要求1所述注射用纳米齐墩果酸粉针剂，其特征在于冻干辅料选择甘露醇和葡萄糖，它们之间的重量比为1～1.5∶1。3.一种注射用纳米齐墩果酸粉针剂的制备方法，其步骤是(1)将齐墩果酸和豆磷脂混合，用溶剂丙酮或三氯甲烷或乙醇或甲醇溶解，过滤得溶液A；(2)将表面活性剂泊洛沙姆用蒸馏水溶解，过滤得溶液B；(3)将溶液B加热至55～65℃，在搅拌条件下加入溶液A，保温...

【专利技术属性】
技术研发人员：易以木，杨唐玉，
申请(专利权)人：杨唐玉，易以木，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]