冻干形式的稳定的药用组合物制造技术

冻干形式的稳定药用组合物，包含由通式（Ⅰ）表示的环状多肽化合物：其中Ｒ↑［１］为氢原子或酰基，而Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，为氢原子或羟基，或其盐和选自多糖、双糖和氯化钠的一种或多种稳定剂。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含环状多肽化合物的、冻干形式的稳定的药用组合物。更具体地讲，本专利技术涉及冻干形式的、含环状多肽化合物或其药学上可接受的盐和一种稳定剂的稳定的药用组合物。本专利技术的环状多肽化合物由通式(I)表示 其中R1为氢原子或酰基，而R2和R3相同或不同，为氢原子或羟基。该化合物具有抗微生物活性，特别是抗真菌活性，并具有β-1，3-葡聚糖合酶抑制作用，可用于预防和治疗各种感染性疾病，包括卡氏肺囊虫感染，例如卡氏肺炎(carinii pneumonia)。
技术介绍
按由以上式(I)代表的环状多肽化合物中，用欧洲专利第0462531公开的发酵方法和WO97/32975和WO97/47738公开的方法，获得了其中R1为氢原子而R2和R3为羟基的化合物以及其中R1、R2和R3为氢原子的化合物。美国专利第5,376,634和5,569,646和WO96/11210和WO99/40108公开了其中R1为酰基的化合物及其生产方法。所述环状多肽化合物(I)及其盐一般对光、湿度、酸、热等不稳定。因此，需要研制其中稳定环状多肽化合物及其盐的药用制剂。专利技术的公开本专利技术提供了含环状多肽化合物(本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有３．４重量％或更低的含水量的冻干形式的稳定的药用组合物，所述组合物包含作为有效成分的通式（Ⅰ）的环状多肽化合物：＊＊＊（Ⅰ）或其药学上可接受的盐，和选自：■多糖、■双糖，但排除乳糖、以及　 　■氯化钠的一种或多种合适稳定剂。

【技术特征摘要】
JP 1999-7-1 187713/991.含有3.4重量％或更低的含水量的冻干形式的稳定的药用组合物，所述组合物包含作为有效成分的通式(I)的环状多肽化合物 或其药学上可接受的盐，和选自■ 多糖、■ 双糖，但排除乳糖、以及■ 氯化钠的一种或多种合适稳定剂。2.根据权利要求1的药用组合物，所述组合物通过以下步骤制备■ 将所述环状多肽化合物(I)或其药学上可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员：泽居清治，笠井昭宏，大友和三，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]