The present invention provides a class of quinoline compounds such as phosphorus substituted group shown in formula (I), and also discloses the preparation method and application of the compound and the medicament containing the quinoline group containing the phosphorus substituent. These compounds are inhibitors of protein kinases and can be used to treat diseases caused by abnormal protein kinase activity, such as tumors.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机化学及药物化学领域,具体涉及含磷取代基的喹啉类化合物及其 制备方法、以及含有该化合物的药物组合物及其应用。
技术介绍
蛋白质激酶是一类磷酸转移酶,其作用是将ATP的Y-磷酸基转移到底物特定的 氨基酸残基上,使蛋白质磷酸化,发挥其生理生化功能。蛋白激酶是一类重要的激酶,在信 号转导中主要作用有两个方面其一是通过磷酸化调节蛋白质的活性;其二是通过蛋白质 的逐级磷酸化,使信号逐级放大,引起细胞反应。蛋白激酶活性的异常不仅与肿瘤的增殖、凋亡、转移等与细胞内外的一系列信号 传导通路中某个环节的异常密切相关,同时也是导致一系列其他与炎症或增殖反应有关的 人类疾病,例如类风湿性关节炎、心血管和神经系统疾病、哮喘、银屑病等的主要原因。目前 已知有四百多种人类疾病与蛋白激酶直接或间接相关,这使得蛋白激酶成为继G-蛋白偶 联受体之后的另一大类重要药物靶标。蛋白激酶大家庭由500多个成员组成,通常可分为蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosinekinases or PTKs)及丝氨酸-苏氨酸激酶(serine-threonine kinases)两类。 按照激 ...
【技术保护点】
一种含磷取代基的喹啉类化合物,该化合物分子结构式如式(Ⅰ)所示: *** (Ⅰ) 式中, Z为***,V↑[1]和V↑[2]选自氢、卤素、-OCF↓[3]、-CF↓[3]、-NO↓[2]、-CN、-OH、-NH↓[2]、-NMe↓[2]、C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基、C↓[3-6]杂脂环基、C↓[1-6]烷氧基、C↓[3-6]环烷氧基或C↓[3-6]杂脂环氧基; R和R’二者之一为含磷取代基Q,另一选自氢、甲氧基、甲氧基乙氧基或含磷取代基Q;其中含磷取代基Q为***, A为O、NH、S(=O)↓[m]或C↓[1-6]烷基或不存在A基团,且A中的氢可被G ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:云子威,王洪涛,
申请(专利权)人:广州盈升生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:81
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