双黄连泡腾片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种双黄连泡腾片及其制备方法，其特征在于它是将黄芩提取物和金银花、连翘提取物混合、干燥、粉碎后，加入经优化筛选的最佳比例的泡腾剂和其它药用辅料制备成的泡腾片。药理实验结果表明，本发明专利技术的双黄连泡腾片具有更好的药理作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制药
，具体涉及一种双黄连泡腾片及其制备方法。
技术介绍
感冒是一种常见的外感疾病，四季均可发生，以春冬季多见。一般来说，感冒主要分为风寒感冒和风热感冒，治疗以疏风解表宣肺为原则。风热感冒是风热之邪犯表、肺气失和所致。症状表现为发热重、微恶风、头胀痛、有汗、咽喉红肿疼痛、咳嗽、痰粘或黄、鼻塞黄涕、口渴喜饮、舌尖边红、苔薄白微黄，且往往引起上呼吸道感染，治法应以辛凉解表为主。中药双黄连制剂由由金银花、黄芩、连翘三味中药组成，具有辛凉解表、清热解毒之功效，主要用于外感风热引起的发热、咳嗽、咽痛等症的治疗，其特点是抗菌谱广，对多种细菌、病毒及某些致病真菌均有较强的抑杀作用。同时具有增强机体细胞免疫调节和改善炎症过程的作用。用药后能明显缓解症状，效果显著，是治疗小儿呼吸道感染的常用药物。目前其剂型有双黄连口服液、双黄连片、双黄连冻干粉、双黄连注射液、双黄连气雾剂、双黄连口含片、双黄连栓、双黄连颗粒等。双黄连口服液该药在市场上已销售多年，治疗上述疾病疗效显著，生产工艺合理，受到广大医务工作者和病患的信赖。但原剂型为液体制剂，制剂稳定性较差，且一次服用20ml，日服用6支，运输和携带很不方便，造成患者使用的不便利；而普通的固体制剂在制剂稳定性和服用携带方便虽然具有一定的优势，但制剂口感差、药物有效成份溶出度及生物利用度低等弊端也制约着双黄连制剂的应用，注射制剂虽生物利用度高，但也存在使用不方便的问题。泡腾片是从适宜的酸和碱之起化学反应释放出二氧化碳而使片剂崩解溶解而形成泡沫的片剂，该剂型在水中能产生大量气泡，能在较短的时间内溶解，具有药物起效迅速、稳定、生物利用度高、携带方便、临床疗效更好的特点，特别适用于儿童、老人和不能吞咽固体制剂的患者，所以泡腾片具有剂型新颖，市场前景广阔的特点。
技术实现思路
基于上述原因，我们通过进行大量的、科学的实验，在双黄连口服液的基础上研制了双黄连泡腾片，筛选了适合于本专利技术泡腾片的泡腾剂的种类和用量。本专利技术泡腾片加入泡腾剂用量小，发泡效果好。药理实验证明本专利技术具有更好的药理作用。本专利技术的目的在于提供一种高效、稳定、使用携带方便的双黄连泡腾片。本专利技术还提供了上述泡腾片的制备方法。本专利技术通过以下技术方案实现。一.工艺制法(1)本专利技术原料药重量份组成为金银花7.5份，黄芩7.5份，连翘 15份。(2)以上三味，黄芩切片，加水煎煮三次，第一次加11倍量水，煎煮2小时，第二、三次各加8倍量水，煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩并在80℃时加入2mol/L盐酸溶液适量调节pH值至1.0～2.0，保温1小时，静置12小时，滤过，沉淀加6～8倍量水，用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，再加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用2mol/L盐酸溶液调节pH值至2.0，60℃保温30分钟，静置12小时，滤过，沉淀用乙醇洗pH值7.0，挥尽乙醇，低温干燥备用；金银花、连翘加水温浸半小时后，煎煮二次，第1次加水12倍量，第2次加水10倍量，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.20～1.25(70～80℃测)，冷至40℃时缓缓加入乙醇，使含醇量达75％，充分搅拌，静置12小时，滤取上清液，残渣加75％乙醇适量，搅匀，静置12小时，滤过，合并乙醇液，回收乙醇至无醇味，并减压干燥，与黄芩提取物粉碎成细粉，混匀，得干膏粉。(3)本专利技术制剂处方为双黄连干膏粉17.5-20份、酒石酸8.5-9.5份、碳酸氢钠10.8-12.1份、润滑剂0.5-1份、甜味剂0.25-1份(4)制剂制备工艺取干膏粉的3/5，加入碳酸氢钠混匀，用无水乙醇作为粘合剂制成适宜软材，16目筛制粒，55℃～65℃烘干，16目筛整粒，得碱颗粒，备用；取剩余的2/5干膏粉，加酒石酸混匀，用无水乙醇作为粘合剂制成适宜软材，16目筛制粒，55℃～65℃烘干，16目筛整粒，得酸颗粒。取碱颗粒和酸颗粒混匀，加入润滑剂、甜味剂混匀，压片，共制成1000片，即得本专利技术泡腾片。将原有的双黄连口服液改为泡腾片，泡腾片剂型新颖先进，符合中药现代化的理念；具有药物溶解度高、起效快等优点；制剂稳定，生物利用度高，药物有效成分在水中时间很短，并不致分解失效，非常有利于生物体对药物的吸收利用；且在水中泡腾崩解时产生大量二氧化碳气体，减轻了苦味，泡腾溶解后的药液酸甜可口，易于为儿童接受，提高了患者的顺应性。将原有的口服液制剂的每支10ml，每次2支，改成每次服用1片，方便了患者的使用，且药片崩解后，生成有机酸盐(如酒石酸钠)和二氧化碳，不含蔗糖等辅料，提高患者用药安全性，并适合糖尿病患者服用；另外还具有使用方便、便于携带和运输等优点。本专利技术研究人员通过深入研究比较优选了泡腾剂的种类，显著减少了泡腾剂的用量，并且制剂制备时无需加入其它填充剂，制得的泡腾片可压性、溶解性、口感和崩解时限都符合泡腾片的相关规定，本专利技术泡腾片中中药干膏量达到43％-50％，突破了一般泡腾片中有效成分重量百分含量低于30％的常规理论，且由于中药浸膏粘性大，成分复杂，研制中药泡腾片时往往加入的泡腾剂用量更大，即提取物的重量百分含量比30％还要低很多。采用本专利技术工艺制备的泡腾片可达4g/片，硬度、脆碎度适宜，一次只需要服用一片，携带服用更加方便。本专利技术泡腾片所用甜味剂为阿斯巴甜、甜菊素、安赛蜜、甘草甜素、三氯蔗糖中的一种或两种，优以阿斯巴甜、安赛蜜混合使用时口感较好。本专利技术泡腾片的润滑剂为PEG6000、PEG4000、硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁中的一种，优选为PEG6000、PEG4000。二.泡腾剂的筛选和用量的确定泡腾片中泡腾剂的种类和用量对泡腾片的质量起着至关重要的作用，尤其是研制中药口服泡腾片的难度更大，由于中药提取物粘度大。且不同浸膏性质差异较大，因此对泡腾剂的种类和用量的筛选要求差异也较大。(1)泡腾剂的初步选择泡腾片对湿气十分敏感，在生产过程中必须严格防止水分的吸收，因此选择泡腾辅料时应选择吸湿性较好的辅料。泡腾剂由无机碱和有机酸组成，无机碱一般采用碳酸盐，其中碳酸氢钠由于用量小，产气量大，是最常用的碱源，因此本专利技术采用碳酸氢钠做碱源；无机酸一般采用枸橼酸、酒石酸、富马酸、苹果酸、己二酸、硼酸等，本试验根据常用酸碱剂比例以吸湿度为指标分别对枸橼酸、酒石酸、富马酸、苹果酸、己二酸、硼酸和碳酸氢钠组成的泡腾剂进行了初步筛选。按表1称取规定量的浸膏粉与辅料(均过100目筛)混合研匀，置五氧化二磷干燥器内恒重48h。表1不同辅料与浸膏粉的配伍处方处方号(g)成分1 2 3 4 5 6干膏粉18.0 18.0 18.0 18.0 18.0 18.0碳酸氢钠 11.0 11.0 11.0 11.0 11.0 11.0柠檬酸8.0酒石酸 8.0苹果酸8.0富马酸 8.0己二酸8.0硼酸8.0吸湿百分率的测定将底部盛有氯化钠过饱和溶液的玻璃干燥器放人25C的恒温培养箱内恒温24h，此时干燥器内的相对湿度为75％。在已恒重的称量瓶底部放入厚约2mm的药粉，准确称重后置于氯化钠过饱和溶液的玻璃干燥器内(称量瓶盖打开)，于25℃恒温培养箱保存，定时称量，按下式计算吸湿百分率。 每个处方平行作3份，结果见表2表2不同处方药粉的吸湿百分率时间(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种双黄连泡腾片，其特征在于该泡腾片由下列重量份组分组成：双黄连干膏粉１７．５－２０份，酒石酸８．５－９．５份，碳酸氢钠１０．８－１２．１份，润滑剂０．５－１份，甜味剂０．２５－１份。

【技术特征摘要】
1.一种双黄连泡腾片，其特征在于该泡腾片由下列重量份组分组成双黄连干膏粉17.5-20份，酒石酸8.5-9.5份，碳酸氢钠10.8-12.1份，润滑剂0.5-1份，甜味剂0.25-1份。2.根据权利要求1所述的一种双黄连泡腾片，其特征在于其制备方法包括以下步骤(1)本发明原料药重量份组成为金银花7.5份、黄芩7.5份、连翘15份(2)以上三味，黄芩切片，加水煎煮三次，第一次加11倍量水，煎煮2小时第二、三次各加8倍量水，煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩并在80℃时加入2mol/L盐酸溶液适量调节pH值至1.0～2.0，保温1小时，静置12小时，滤过，沉淀加6～8倍量水，用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，再加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用2mol/L盐酸溶液调节pH值至2.0，60℃保温30分钟，静置12小时，滤过，沉淀用乙醇洗pH值7.0，挥尽乙醇，低温干燥备用；金银花、连翘加水温浸半小时后，煎煮二次，第1次加水12倍量，第2次加水...

【专利技术属性】
技术研发人员：张正生，
申请(专利权)人：北京乾露春科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]