肿节风粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种肿节风粉针剂及其制备方法，属医药技术领域。肿节风粉针剂是以肿节风为原料，经提取、精制后加入助溶剂、赋形剂，用冷冻干燥的方法制备而成。该药用于热毒壅盛所致肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎、菌痢、脓肿，与肿节风片联合用于消化道癌、胰腺癌、肝癌等肿瘤。该药具有质量稳定，用药安全、方便的特点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种肿节风粉针剂及其制备方法，属于医药

技术介绍
肿节风(又名草珊瑚、接骨木、九节茶)为常用中药，系金粟兰科植物草珊瑚(Sarcandraglabra Thunb)的全草。为多年生草本、或亚灌木，高50～120厘米。根肥大，茎丛生，节明显。《中华人民共和国药典》2000年版(一部)收载其作为法定药材使用。肿节风味苦、辛、性平，有小毒，具有消炎、清热、解毒和舒筋活血等作用。肿节风临床应用十分广泛，特别对呼吸道及消化道的炎症性疾病具有较好的疗效，还常应用于促进骨折愈合、抗肿瘤、免疫调节及镇痛等。肿节风目前国内上市的剂型有固体制剂和注射液，其消炎、清热、解毒和舒筋活血和抗肿瘤的疗效越来越得到广大患者的认可，然而中药注射液中常常出现的浑浊、沉淀等现象，影响了产品的质量，从而影响药品的治疗疗效。
技术实现思路
本专利技术避免了上述技术的不足，提供了一种肿节风粉针剂及其制备方法。本专利技术提供了一种肿节风粉针剂，由下述方法制备获得取肿节风，加水煎煮二次，滤过，滤液浓缩，加乙醇沉淀二次，回收乙醇并浓缩，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏，滤过，滤液煮沸，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为75％，放置沉淀，滤过，滤液回收乙醇，加注射用水适量，加助溶剂、赋形剂，搅拌，溶解，再补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经喷雾干躁或冷冻干燥，即得。上述的助溶剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、吐温80、甘油中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。上述的赋形剂选自甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。本专利技术提供了一种肿节风粉针剂的制备方法，该方法包括下述顺序的步骤1)取肿节风，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.33(70℃)；2)取上述滤液加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为70％，第二次含醇量为80％，每次冷藏48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至每1ml含生药10g，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏48小时，滤过，滤液煮沸，使过量的卵蛋白凝固，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为75％，放置沉淀，滤过得肿节风提取物；3)将上述提取物、助溶剂、赋形剂合置于容器中，加注射用水适量，搅拌溶解，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。肿节风药材中含有的主要化学成分为酚类、鞣质、黄酮苷、香豆素、挥发油和内酯等。目前，从肿节风中分离出的有效成分有30个，包括倍半苷类13个，黄酮苷类9个，有机酸类2个，香豆素类3个，以及其他类化合物3个，如延胡索酸、乙酸芳樟酯、琥珀酸、苍术烯内酯、香豆精、内酯黄酮苷、异白腊树啶等。其中挥发油中的乙酸芳樟酯对肿瘤细胞有很强的直接杀伤作用，而延胡索酸和琥珀酸等有机酸混合物具有较强的抗菌消炎作用，是肿节风发挥抗菌消炎的主要活性成分，同时倍半苷类中的苍术烯内酯也具有一定的抗菌消炎作用。与现有技术相比本品克服了注射液中常常出现的浑浊、沉淀等现象，获得制剂质量稳定，用药安全、方便。本专利技术肿节风粉针剂具有清热解毒，消肿散结。用于热毒壅盛所致肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎、菌痢、脓肿，与肿节风片联合用于消化道癌、胰腺癌、肝癌等肿瘤。具体实施方式实施例1取肿节风1000g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.33(70℃)，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为70％，第二次含醇量为80％，每次冷藏48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至每1ml含生药10g，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏48小时，滤过，滤液煮沸，使过量的卵蛋白凝固，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为75％，放置沉淀，滤过，滤液回收乙醇，得肿节风提取物。再将肿节风提取物、甘露醇100g、吐温80 10g合置于容器中，加注射用水适量，搅拌溶解，加注射用水稀释至1000ml，调节pH值至7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液分装于2ml灭菌西林瓶中，冷冻干燥，压塞，压盖，即得。实施例2取肿节风5000g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.33(70℃)，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为70％，第二次含醇量为80％，每次冷藏48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至每1ml含生药50g，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏48小时，滤过，滤液煮沸，使过量的卵蛋白凝固，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为75％，放置沉淀，滤过，滤液回收乙醇，加注射用水适量，冷藏24小时，滤过，滤液用氢氧化钠液调节pH值至9.0，加活性炭使为0.05％的浓度，煮沸30分钟，滤过，得肿节风提取物。再将肿节风提取物、甘氨酸80g、亚硫酸氢钠10g合置于容器中，加注射用水适量，搅拌溶解，加注射用水稀释至1000ml，调节pH值至6.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥即得肿节风粉针剂。实施例3取肿节风10000g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.33(70℃)，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量为70％，第二次含醇量为80％，每次冷藏48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至每1ml含生药100g，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏48小时，滤过，滤液煮沸，使过量的卵蛋白凝固，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为75％，放置沉淀，滤过，滤液回收乙醇，加注射用水适量，冷藏24小时，滤过，得肿节风提取物。再将肿节风提取物、乳糖20g、焦亚硫酸钠8g合置于容器中，加注射用水适量，搅拌溶解，加注射用水稀释至1000ml，调节pH值至5.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液分装于4ml灭菌西林瓶中，冷冻干燥，压塞，压盖，即得。主要药效学试验本专利技术进行了抗菌消炎、抗肿瘤等方面的研究，研究结果表明1)肿节风在体外对细菌有直接的抑制作用，对绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌的最低仰菌浓度分别为0.6％和1.3％，对溶血性链球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度为2.5％，体内实验结果显示肿节风可降低小鼠金黄色葡萄球菌菌血症的死亡率。2)肿节风能提高小鼠碳粒廓清指数，提高小鼠非特异性免疫网状内皮系统的吞噬功能。肿节风粉针剂还可增加荷瘤小鼠的脾脏和胸腺的重量，增加荷瘤小鼠外周白细胞数，提高免疫功能。毒理试验对肿节风粉针剂进行了毒理研究，结果表明，小鼠经静脉注射LD50测定属无毒范围，小鼠精子畸形试验，小鼠骨髓细胞微核试验，Ames试验均为阴性，末发现致突变性，对人体肝肾功能、血压、脉搏等均无明显损害。本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术为一种肿节风粉针剂，其特征在于该粉针剂由下述方法制备获得：取肿节风，加水煎煮二次，滤过，滤液浓缩，加乙醇沉淀二次，回收乙醇并浓缩，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏，滤过，滤液煮沸，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为７５％，放置沉淀，滤过，滤液回收乙醇，加注射用水适量，加助溶剂、赋形剂，搅拌，溶解，再补足注射用水，调节ｐＨ值至４．０～７．０，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。

【技术特征摘要】
1.本发明为一种肿节风粉针剂，其特征在于该粉针剂由下述方法制备获得取肿节风，加水煎煮二次，滤过，滤液浓缩，加乙醇沉淀二次，回收乙醇并浓缩，加入适量新鲜配制的卵蛋白溶液，搅拌，使沉淀，冷藏，滤过，滤液煮沸，滤过，滤液加乙醇，使含乙醇量为75％，放置沉淀，滤过，滤液回收乙醇，加注射用水适量，加助溶剂、赋形剂，搅拌，溶解，再补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。2.如权利要求1所述的肿节风粉针剂，其特征在于所述的助溶剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、吐温80、甘油中的一种或几种。3.如权利要求1所述的肿节风粉针剂，其特征在于所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖广常，张颖，孙锦光，王淑娟，
申请(专利权)人：山东恒瑞医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]