硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途。本发明专利技术用环糊精或环糊精衍生物对硝酸布康唑进行包合，该包合物中硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物的重量比为１∶１～３００。该包合物可用于制备输液、水针、粉针、口服液、糖浆、片剂、丸剂、胶囊、颗粒、凝胶、软胶囊、栓剂、气雾剂、乳膏等多种剂型。所制成的制剂水溶性和稳定性有显著提高，并且药物释药时间长、无刺激性气味、副作用小，可用于霉菌性阴道炎及皮肤真菌感染，临床使用更加安全有效。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，属于医药
霉菌性阴道炎(monilial or mycotic vaginitis)由霉菌感染引起，其发病率仅次于滴虫 性阴道炎。霉菌(fongus)有许多种，在人体最主要的为白色念珠菌属。阴道感染80 90% 系白色念珠菌引起，故霉菌性阴道炎实际上即念珠菌阴道炎或阴道念珠菌病(vagmal candidiansis)。念珠菌性阴道炎多见于幼女、孕妇、糖尿病患者，以及绝经后曾用较大剂 量雌激素治疗的患者。该病临床易反复发作，极难治愈。国外长期临床实验表明，硝酸布康唑在对抗由念珠菌属引起的外阴道的霉菌感染方面 具有独特疗效，其对白色念珠菌的抑菌作用等同或优于其他咪唑类衍生物如克霉唑、咪康 唑及制霉菌素，其临床用药3天和8天的治愈率分别为80%与95%，明显优于克霉唑，且 其疗程短，副作用小，耐受良好。硝酸布康唑是一种不溶于水的物质，结构式如下硝酸布康唑最早由Syntex公司(目前为罗氏公司)研发，于1986年在美国首次上市， 商品名为Femstat，上市剂型为乳膏(已收入美国药典USP28-NF23 Page本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，含有硝酸布康唑和环糊精或环糊精衍生物，硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物的重量比为１∶１～３００；重量比优选为１∶５～５０。

【技术特征摘要】
1、一种硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，含有硝酸布康唑和环糊精或环糊精衍生物，硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物的重量比为1∶1～300；重量比优选为1∶5～50。2、 如权利要求1所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，所述环糊精选自ot-环糊精、P-环糊精或广环糊精。3、 如权利要求1所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物，其特征在于，所述 环糊精衍生物选自羟乙基-(3-环糊精、羟丙基-p-环糊精、二羟丙基-P-环糊精、甲基-p-环 糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、羧甲基环糊精或垸基环糊精；优 选羟丙基-(3-环糊精。4、 一种权利要求1所述硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征 在于将硝酸布康唑与环糊精或环糊精衍生物按照重量比溶解在溶媒中，6(TC加热搅拌至澄清透明溶液，即得液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物。5、 如权利要求4所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征 在于，将所制得的液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物于40 8(TC的温度下减压 蒸馏，干燥，即得固体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物。6、 如权利要求4所述的硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物包合物的制备方法，其特征 在于，将所制得的液体硝酸布康唑环糊精或环糊精衍生物...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖广常，张颖，张冰，
申请(专利权)人：山东恒瑞医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]