【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
异帕米星是一种已知的氨基糖苷类抗生素，可用于治疗由细菌感染引起的多种疾 病，其对由细菌产生的多种氨基糖苷钝化酶稳定，因此，对于许多对庆大霉素及阿米卡具有 耐性的菌株而言，异帕米星仍具有敏感性，在其它氨基糖苷类抗生素逐步退出一线用药的 时候，异帕米星仍被广泛地用于各类细菌感染治疗。异帕米星具有下式结构权利要求1. 一种制备异帕米星的方法，包括以下步骤(i)使庆大霉素B和可溶性无机锌盐发生螯合反应，然后再与二碳酸二叔丁酯发生酰 胺化反应，生成式(IV)的3，6’ - 二叔丁氧酰基庆大霉素B，2.权利要求1的方法，其中所述可溶性无机锌盐为氯化锌、溴化锌、碳酸锌、硫酸锌、亚 硫酸锌、硝酸锌，或其混合物。3.权利要求2的方法，其中所述可溶性无机锌盐为碳酸锌。4.权利要求1的方法，其中在步骤(i)中，以每摩尔庆大霉素B为基准，所述可溶性无 机锌盐的用量通常为1-8摩尔，优选1-6摩尔，更优选2-4摩尔，最优选2-3摩尔。5.权利要求1的方法，其中在步骤(i)中，以每摩尔庆大霉素B为基准，所述二碳酸二 叔丁酯的使用量通常为2-6摩尔，优选2-4摩尔，更优选2. 5-3摩尔。6.权利要求1的方法，其中在步骤(ii)中，所述式(III)的氮保护的(S)-异丝氨酸为 N-甲酰基-⑶-异丝氨酸、N-邻苯二甲酰基-⑶-异丝氨酸或N-三氟乙酰基-⑶-异丝 氨酸。7.权利要求1的方法，其中在步骤(ii)中，以每摩尔庆大霉素B为基准，所述式(III) 的氮保护的(S)-异丝氨酸的使用量通常为1-5摩尔，优选1. 3-3摩尔，更优选1. 5-2摩尔。8.权...
【技术保护点】
一种制备异帕米星的方法，包括以下步骤： （ｉ）使庆大霉素Ｂ和可溶性无机锌盐发生螯合反应，然后再与二碳酸二叔丁酯发生酰胺化反应，生成式（Ⅳ）的３，６’－二叔丁氧酰基庆大霉素Ｂ， ＊＊＊ （Ⅳ） （ｉｉ）使所述式（Ⅳ）的３，６’－二叔丁氧酰基庆大霉素Ｂ与一种氮保护的（Ｓ）－异丝氨酸（Ⅲ）发生缩合反应，生成式（Ⅱ）的氮保护的异帕米星 ＊＊＊ （Ⅲ） 其中 Ｒ↑［１］为甲酰基或三氟乙酰基，并且Ｒ↑［２］为氢；或者 Ｒ↑［１］与Ｒ↑［２］一起代表一个邻苯二甲酰基， ＊＊＊ （Ⅱ） 其中 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］定义同上； （ｉｉｉ）使式（Ⅱ）的氮保护的异帕米星碱解脱去所有氮保护基，生成式（Ⅰ）的异帕米星， ＊＊＊ （Ⅰ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张威，黎俊，刘智，
申请(专利权)人：江西制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：36
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