用于靶向药物送递和持续药物释放的静脉内纳米颗粒制造技术

提供了封装有低分子量水可溶性药物、且能够将药物送递至靶损伤位点的乳酸－乙醇酸共聚物（ＰＬＧＡ）和聚乳酸（ＰＬＡ）纳米颗粒，所述颗粒在该位点在长的时间内逐渐释放药物。通过使低分子量水可溶性非肽药物与金属离子相互作用从而使药物疏水、将疏水化的药物封装进ＰＬＧＡ或ＰＬＡ纳米颗粒中、并使纳米颗粒表面吸附表面活性剂来制备该纳米颗粒。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于靶向药物送递和持续药物释放目的的，封装有低分子量水可溶性非肽药物的静脉内纳米颗粒(nanoparticle)。本专利技术还涉及生产这样的纳米颗粒的方法。更具体地说，本专利技术涉及能够送递低分子量水可溶性非肽药物至靶损伤位点的静脉内纳米颗粒，这些颗粒在该位点长时间地逐步释放药物，和涉及该颗粒的生产方法。在此，静脉内纳米颗粒意指用于静脉内施用的、包含药物的纳米颗粒。
技术介绍
许多研究者已经开发和提出了封装有低分子量水可溶性药物的乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)或聚乳酸(PLA)微粒和纳米颗粒。例如，美国专利No.4,652,441描述了包含生理活性多肽的PLGA微囊及其生产方法。日本国家公开号No.Hei 10-511957描述了用于血管内施用的包含各种治疗剂的PLGA纳米颗粒。日本专利公开号No.Hei 8-217691也公开了一种含有封装了生理活性水可溶性肽化合物、且被制成水不溶性或难溶于水的多价金属盐的PLGA微囊的持续释放制剂。然而，这些专利公开文本都没有提及或暗示这样一个概念在将低分子量水可溶性非肽药物封装入纳米颗粒之前用金属离子将所述药物疏水化，从而制得适于靶向本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于靶向药物送递和持续药物释放的静脉内纳米颗粒，其特征在于利用金属离子使低分子量水可溶性非肽药物疏水，并将其封装进用乳酸－乙醇酸共聚物或聚乳酸形成的纳米颗粒中，并向乳酸－乙醇酸共聚物或聚乳酸纳米颗粒表面应用表面活性剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2003-3-26 084695/20031.用于靶向药物送递和持续药物释放的静脉内纳米颗粒，其特征在于利用金属离子使低分子量水可溶性非肽药物疏水，并将其封装进用乳酸-乙醇酸共聚物或聚乳酸形成的纳米颗粒中，并向乳酸-乙醇酸共聚物或聚乳酸纳米颗粒表面应用表面活性剂。2.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中颗粒直径为50至300nm。3.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中低分子量水可溶性非肽药物的分子量为1000或要低。4.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中金属离子是是锌、铁、铜、镍、铍、锰和钴中的任一种。5.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中低分子量水可溶性非肽药物具有磷酸基团以使该药物易受金属离子的疏水化影响。6.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中低分子量水可溶性非肽药物具有羧基基团以使该药物易受金属离子的疏水化影响。7.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中低分子量水可溶性非肽药物是类固醇类抗炎剂、非类固醇类抗炎剂、前列腺素类、抗微生物剂或抗癌剂。8.根据权利要求1的静脉内纳米颗粒，其中表面活性剂是聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇、聚山梨酸酯、聚氧乙烯辛基苯基醚、卵磷脂或聚乙烯醇。9.生产用于靶向药物送递和持续药物释放的静脉内纳米颗粒的方法，包括步骤用金属离子将低分子量水可溶性...

【专利技术属性】
技术研发人员：石原务，水岛裕，
申请(专利权)人：日本株式会社LTT生物医药，
类型：发明
国别省市：JP[日本]