他汀类药物的长效制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种他汀类药物的长效制剂，即他汀类药物的经皮给药系统和皮下植入给药系统，解决了现有他汀类药物生物利用度较低、病人容易忘服的问题。本发明专利技术中的他汀类药物包括所有的他汀类药物以及相应的盐类衍生物、４－位上的羟基酯类衍生物等，本发明专利技术中的经皮给药系统包括单一简单胶布贴片、单层简单胶布贴片、储存药库胶布贴片等，皮下植入给药系统包括非分解性的高分子聚合物薄膜和含有他汀类药物的药芯。本发明专利技术能够大大地减少患者的服药次数，维持稳定持久的药物血液浓度，进一步提高他汀类药物的疗效，给患者提供非常方便更加安全的用药手段，两种制剂均可以一次提供用药而有效给药期长达七天到几个月。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种可以长期释放他汀类药物，使他汀类药物能够起到更好疗效的新制剂，更确切地说就是他汀类药物的经皮给药系统和皮下植入给药系统。
技术介绍
他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑止剂(HMG-CoA-RI)，是二十世纪末期人类的重大发现之一，对心血脑管疾病具有良好的的防治作用。他汀类药物的主要特点是减少内源性胆固醇合成，防止动脉粥样硬化的发生和发展，适用于原发性高胆固醇血症。他汀类药物除了作为调脂药物，现在发现它还对骨质疏松症、老年痴呆症、心脏病、器官移植、中风和糖尿病都有一定的疗效。现在，他汀类药物的使用方法主要是口服，且需要每天服用。而每日口服存在以下缺点一是服药后，由于在肝脏内的首过代谢作用(first-pass metabolism)和消化系统的消除作用，他汀类药物的生物利用度(bio-availability)和能够达到的整体循环有效度(general circulation)很低。比如阿托伐他汀在口服后1-2个小时内达到最高血浆浓度，其生物利用度最高只能达到14％(www.lipitor.com)；而辛伐他汀口服后约4个小时达到最高血浆浓度，服用12小时后血浆浓度仅仅本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种他汀类药物的经皮给药系统，是单一简单胶布贴片系统，包括含有他汀类药物的高分子聚合物压敏胶层和防水透气的衬垫层。

【技术特征摘要】
1.一种他汀类药物的经皮给药系统，是单一简单胶布贴片系统，包括含有他汀类药物的高分子聚合物压敏胶层和防水透气的衬垫层。2.一种他汀类药物的经皮给药系统，是单层简单胶布贴片系统，包括压敏胶黏贴层、含有他汀类药物的能控制药物释放速度的高分子聚合物分散相质层和防水透气的衬垫层。3.一种他汀类药物的经皮给药系统，是储存药库胶布贴片系统，包括压敏胶黏贴层(4)、控制药物释放速度的薄膜(3)、含有他汀类药物的高分子聚合物储存药库层(2)、和防水透气的衬垫层(1)。4.如权力要求3所述的他汀类药物的经皮给药系统，所述的压敏胶黏贴层是聚丙烯酸类高分子聚合物材料(Durotak 387-2287)，控制药物释放速度的薄膜是聚二甲基硅氧烷薄膜，含有他汀类药物的高分子聚合物储存药库层主体由羊毛脂和他汀类药物组成。5.一种他汀类药物的皮下植入法给药系统，包括含有他汀类药物的高分子聚合物储存药库层(2)、透药细孔(5)、包裹薄膜(6)。6.本发明中的他汀类药物包括所有的他汀类药物，比如洛伐他汀(lovastatin)，辛伐他汀(simvastatin)，普伐他汀(Pravastatin)，阿托伐他汀(atorvastatin)，瑞舒伐他汀(...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱作霖，叶红平，孙萌，
申请(专利权)人：淮北辉克药业有限公司，
类型：发明
国别省市：34[]