茴三硫长效制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及含茴三硫的长效制剂及其制备方法。本发明专利技术是将处方量的茴三硫和常规缓释辅料，采用制剂工艺将其制成长效（缓释、控释）制剂，从而减少了给药次数，具有在体内血药浓度平稳，药效持续时间长，副作用少等优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种茴三硫的长效(缓释、控释)制剂及其制备方法。
技术介绍
茴三硫能明显增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平，明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性，降低谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性，从而显著增强肝细胞活力，使胆汁、胆酸、胆色素分泌增多，属于分泌性利胆药，增强肝脏解毒功能。区别于排泄性利胆药，茴三硫不增加肝脏负荷，相反能明显降低肝门脉压，消除肝炎病灶的肝充血等症状，有利于肝功能迅速恢复。临床上用于治疗胆囊炎、胆石症、急慢性肝炎、肝硬变等，也用于增强胆囊或胆管的造影效果。茴三硫制剂现只有普通片剂，因其生物半衰期短，故口服后在体内消除快，有效血药浓度维持时间短，日服用次数较多，因此给患者带来许多不便，并且服用次数多往往造成体内血药浓度的较大波动。制成长效(缓释、控释)制剂后，可以减少给药次数，提高患者的顺应性，使疗效更好，副作用更小。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种能够控制药物长时间平稳释放，药效持续时间长，给药次数少，副作用小的含茴三硫的长效制剂。本专利技术的另一个目的是提供茴三硫长效制剂的制备方法。本专利技术是含茴三硫的长效制剂，由药物和辅料制成。所说药物为茴三硫。所说辅料为下述辅料中的一种或几种组分的组合羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸、十八醇、山榆酸甘油酯及丙烯酸树脂类；淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇；硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸及10-100％乙醇。本专利技术是含茴三硫的长效制剂，其中每单位剂型含茴三硫5-250mg，优选37.5mg，50mg，75mg。本专利技术所述的茴三硫长效制剂，该制剂可以是缓释、控释片剂，通过制成骨架片，膜控释片、渗透泵片，而达到长效、控释的目的。该制剂也可以是缓释、控释胶囊剂，通过制成骨架型的小丸、膜控释小片、膜控释小丸，装入胶囊中，而达到长效、控释的目的。附图说明图1为一天给药两次的茴三硫缓释片的药物释放—时间曲线图2为一天给药一次的茴三硫缓释片的药物释放—时间曲线图3为市售茴三硫片的药物溶出—时间曲线具体实施方式以下结合实施例和附图对本说明作进一步的阐述。下列实施例仅用于说明本专利技术，而不是一任何方式来限制本专利技术。实施例1制备一天给药两次的茴三硫缓释片1000片处方茴三硫 37.5g羟丙基甲基纤维素 80g乳糖 60g硬脂酸镁 10g80％乙醇 适量包衣液 适量制备将处方量的茴三硫、羟丙基甲基纤维素、乳糖按等量递增法混匀，用适量80％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃干燥，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，包衣，即得。释放度测定取茴三硫缓释片，避光操作。照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第二法)，以1.0％吐温-80和0.5％十二烷基硫酸钠的混合溶液1000ml为溶剂，转速为每分钟120转，依法操作，分别在1，2，3，4，6，8，12小时时分别取上述溶液5ml，滤过，并即时在操作容器中补加同体积的溶出溶液，取续滤液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)测定，在432nm波长处测定吸收度，按外标法计算。结果表明茴三硫缓释片具有明显的缓释特性，药物释放可维持12小时。实施例2制备一天给药一次的茴三硫缓释片1000片处方茴三硫 75g 羟丙基甲基纤维素 360g乳糖 100g硬脂酸镁 15g80％乙醇 适量包衣液 适量制备将处方量的茴三硫、羟丙基甲基纤维素、乳糖按等量递增法混匀，用适量80％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃干燥，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，包衣，即得。释放度测定取茴三硫缓释片，避光操作。照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第二法)，以1.0％吐温-80和0.5％十二烷基硫酸钠的混合溶液1000ml为溶剂，转速为每分钟120转，依法操作，分别在1，2，3，4，6，8，12，24小时时分别取上述溶液5ml，滤过，并即时在操作容器中补加同体积的溶出溶液，取续滤液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)测定，在432nm波长处测定吸收度，按外标法计算。结果表明茴三硫缓释片具有明显的缓释特性，药物释放可维持24小时。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含茴三硫的长效制剂，其特征在于该长效制剂的有效成分为茴三硫。

【技术特征摘要】
1.一种含茴三硫的长效制剂，其特征在于该长效制剂的有效成分为茴三硫。2.根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂，其特征在于骨架基质为下述缓释辅料中的一种或几种组分的组合羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸、十八醇、山榆酸甘油酯(Compritol 888 ATO)及丙烯酸树脂类。3.根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂，其特征在于可以加入下述辅料中的一种或几种淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：孟繁浩，
申请(专利权)人：孟繁浩，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]