【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含铂类药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂,属于药物
具体而言,本专利技术提供一种同载铂类药物和/或其增效剂的缓释注射剂和缓释植入剂。
技术介绍
目前癌症的治疗仍主要包括手术、放疗及化疗等方法。其中手术治疗不能清除散在的瘤细胞,因此常复发或导致肿瘤细胞因手术刺激而扩散转移;放疗和传统的化疗不具选择性,难于肿瘤局部形成有效药物浓度或治疗剂量,效果差,毒性大,单纯提高药物或放射剂量又受到全身毒性反应的限制。参见孔庆忠等“瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.,J Surg Oncol.1998Oct;69(2)76-82)。化疗药物局部放置能够较好地克服以上缺陷,不仅能够明显提高肿瘤局部的药物浓度,而且可以显著降低全身毒性反应。大量体内外试验已显示出对实体肿瘤的治疗效果,参见孔庆忠等“瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.,J Surg Oncol.1998Oct;69(2)76-82)和孔庆忠等 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种同载铂类药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成(A)缓释微球,包括抗癌有效成分0.5-60%缓释辅料40-99%以上为重量百分比和(B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中,抗癌有效成分为铂类药物和/或铂类药物增效剂,铂类药物增效剂为激素类抗癌药和/或血管抑制剂。缓释辅料选自下列之一或其组合a)聚乳酸;b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物;c)聚苯丙生;d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物;e)双脂肪酸与癸二酸共聚物;f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物;g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物;h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。2.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂,其特征在于铂类药物选自顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂、环铂、奥沙利铂、得那铂、环戊胺铂、铂蓝、环丙胺铂、乙二胺丙二酸铂、僧尼铂、恩洛铂、环硫铂、顺螺铂、异丙铂、米铂、皮卡铂、司铂、螺铂、折尼铂。以顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂。3.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂,其特征在于激素类抗癌药选自曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、阿那曲唑、艾多昔芬、米泼昔芬、他莫昔芬、4-单羟基他莫昔芬、可莫昔芬、雷洛昔芬、甾抗雌、抗癌甾烯酚、4-羟基他莫昔芬、氟他米特、氨鲁米特、吡鲁米特、甲地孕酮、甲羟孕酮、氯米芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑、依西美坦或比卡鲁胺。4.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂,其特征在于血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马之一或其组合。5.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂,其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为(a)5-20%的奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂;(b)5-30%的曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、阿那曲唑、艾多昔芬、米泼昔芬、他莫昔芬、4-单羟基他莫昔芬、可莫昔芬、雷洛昔芬、甾抗雌、抗癌甾烯酚、4-羟基他莫昔芬、氟他米特、氨鲁米特、吡鲁米特、甲地孕酮、甲羟孕酮、氯米芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑、依西美坦或比卡鲁胺;(c)5-20%的顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂与5-30%的曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、阿那曲唑、艾多昔芬、米泼昔芬、他莫昔芬、4-单羟基他莫昔芬、可莫昔芬、雷洛昔芬、甾抗雌、抗癌甾烯酚、4-羟基他莫昔芬、氟他米特、氨鲁米特、吡鲁米特、甲地孕酮、甲羟孕酮、氯米芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑、依西美坦或比卡鲁胺的组合;或(d)5-30%的吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马;(e)5...
【专利技术属性】
技术研发人员:孔庆伦,
申请(专利权)人:济南帅华医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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