包含雷公藤内酯醇衍生物的药物组合物、其剂型和应用制造技术

技术编号:577605 阅读:167 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及药物化学领域,具体地,本发明专利技术提供了一种包括治疗有效剂量的以下通式Ⅰ所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物,以及常规的药学辅料的药物组合物,及其应用和剂型。本发明专利技术筛选了高效、低毒的雷公藤内酯醇衍生物,使其能够实际地用于肿瘤疾病的治疗。本发明专利技术的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的制剂形式,其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,具体地,本专利技术涉及包治疗有效剂量的含雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物、以及常规的药学辅料的药物组合物,以及该药物组合物的应用和剂型。本专利技术的药物组合物具有高效、低毒的特定,和良好的治疗肿瘤等增生疾病的应用前景。
技术介绍
雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook f)又称黄藤,属卫矛科雷公藤属植物,中国有四种,其中有三种入药,分别是主产于长江中下游地区的雷公藤,主产于长江流域及西南的昆明山海棠及主产于东北和日本的东北雷公藤。雷公藤最早收载于《神龙本草经》,其主要化学成分有二萜、三萜、倍半萜、生物碱等,近二十年来的研究表明它具有抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗生育、抗菌等活性。雷公藤植物在民间用于治疗肿瘤已有多年历史,其中活性成分之一是雷公藤内酯醇(triptolide)。雷公藤内酯醇除了已得到广泛的抗肿瘤作用研究外,还曾经进入临床试验,用于治疗白血病,但是雷公藤内酯醇(triptolide)的毒副作用,限制了其在临床中应用。本专利技术的专利技术人在其已授权的中国专利ZL03102976.0中提供了一系本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物,其特征在于,含有治疗有效剂量的以下通式Ⅰ所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物,以及常规的药学辅料,    ***  (Ⅰ)    其中,    C↓[5]和C↓[6]以碳碳双键或碳碳单键相连;    当C↓[5]和C↓[6]以碳碳单键相连时,X和Y分别表示连接在C↓[5]和C↓[6]位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO↓[2]OR所示基团或式-OPO(OH)↓[2]所示基团,R表示-(CH↓[2])↓[n]CO↓[2]Na、-(CH↓[2])↓[n]CO↓[2]K或-(CH↓[2])↓...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李援朝楼丽广邓刚徐永平冯慧瑾唐卫东
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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