牛磺酸和抗感染药物的组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种主要由牛磺酸和至少一种抗感染药物制成的药物组合物及其制备方法和用途，其中抗感染药物选自：新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、１４－脱羟－１１，１２－二脱氢穿心莲内酯－３，１９－二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种，该药物组合物可制成各种药学上可接受的剂型；本发明专利技术药物组合物主要用于解热镇痛、抗炎等方面，且药理试验研究表明该组合物的疗效比单用同剂量的牛磺酸、新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、１４－脱羟－１１，１２－二脱氢穿心莲内酯－３，１９－二琥珀酸半酯盐、苦参碱的效果大大提高，产生了意想不到的效果，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种主要由牛磺酸和至少一种抗感染药物制成的药物组合物及其制备方法和用途，属于医药
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技术介绍
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。临床实践表明长期或大量滥用非那西丁、扑热息痛、阿司匹林、布洛芬、消炎痛(吲哚美辛)、舒林酸、炎痛喜康和安乃近等解热镇痛和止痛消炎药会导致解热镇痛药性肾病，甚至肾功能衰竭。因此，有必要提供一种副作用小、适合长期应用的解热镇痛抗炎药。牛磺酸(taurine)又名牛黄酸、牛胆素，化学名2-氨基乙磺酸，是一种白色晶体或粉末，无臭味，味微酸，能溶于水，不溶于乙醇、乙醚或丙酮，其化学性质稳定，在室温、避光、密闭干燥条件下可保存3年。牛磺酸以游离形式大量存在于人及哺乳动物体内，对人体无毒副作用，是人体必需的一种氨基酸。是名贵中药“牛黄”的重要成分，具有消炎、解毒、促进脂质胆磷汁的分解等药理作用，是一种内源性氨基酸中枢抑制性递质，能调节神经组织兴奋性，亦能调节体温，故有解热、镇静、镇痛、抗炎、抗风湿、抗惊厥等作用。此外，可提高机体非特异性免疫功能。因此其在临床上也有广泛应用，作为药品在我国已得到广泛的应用，可用于缓解感冒初期的发热。目前已作为化学药品收录于《中国药典》2005版二部49页。其结构式如下所示。 牛磺酸新鱼腥草素钠(Sodium New Houttuyfonat)是从鱼腥草全草中提取的一种醛类单一有效成分的化学合成物，化学名为亚硫酸氢钠十二酰乙醛，具有抗菌、抗炎镇痛、抗肿瘤、促进免疫、提高机体免疫功能的作用；对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用，可提高机体免疫力增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力；用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各类炎症，并可用于上呼吸道感染，慢性支气管肺炎、病毒性肺炎等呼吸系统感染。同时，新鱼腥草素钠具有很好的安全性，无明显的毒副作用或过敏反应，是鱼腥草素钠的替代产品。新鱼腥草素钠结构式如下所示。 新鱼腥草素钠14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐是以传统中药穿心莲提取的穿心莲内酯经半合成后，制成了具有高度生物活性的穿心莲的衍生物，使给药途径更直接，药理作用更强，毒副作用更小，具有解热、消炎、杀菌、抗病毒的作用。药理研究表明其钠钾盐(即炎琥宁)能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿，能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能，促进ACTH释放，增加垂体前叶中ACTH的生物合成；体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用；动物试验有抗早、中孕作用。其单钾盐(即穿琥宁)具有解热、镇静、增加机体对病原体感染的应急能力，对流感病毒、肺炎腺病毒、肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒有灭活作用。其结构式如下所示。 R＝Na+K+炎琥宁R＝H+K+穿琥宁苦参碱是从豆科植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果实或地上部分提取的一种生物碱，其含C15H24N2O不得少于98.0％，已做为化学药物应用于临床。苦参碱具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤作用及对中枢神经系统的镇静、镇痛解热降温作用和强心、降压、抗心率失常等多种药理作用，对慢性肝炎的治疗也有良好疗效，且不良反应较少。苦参碱结构式如下所示。 苦参碱结构式目前利用牛磺酸和新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种的相互作用，配伍组方，用于解热、镇痛、抗炎等方面的药物，尚未见报道。3、
技术实现思路
为了满足临床需要，更好的用于解热镇痛、抗炎，本专利技术提供了一种新的药物组合物及其制备方法，该药物组合物主要由有效剂量的牛磺酸和至少一种抗感染药物制成，其中抗感染药物选自新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种。上述药物组合物，其重量份数为牛磺酸500～15000份，抗感染药物根据药物不同而不同，对于新鱼腥草素或其药学上可接受的盐是3～100份，对于14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐是5～200份，对于苦参碱是15～400份。上述药物组合物，其重量份数优选为牛磺酸1500～6000份，抗感染药物根据药物不同而不同，对于新鱼腥草素或其药学上可接受的盐是5～30份，对于14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐是20～100份，对于苦参碱是40～200份。上述药物组合物，其重量份数进一步优选为牛磺酸3000份，抗感染药物根据药物不同而不同，对于新鱼腥草素或其药学上可接受的盐是15份，对于14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐是40份，对于苦参碱足80份。上述药物组合物，其重量份数特别优选为牛磺酸3000份，新鱼腥草素或其药学上可接受的盐15份；或者为牛磺酸3000份，14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐40份；或者为牛磺酸3000份，苦参碱80份。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减小，如大规模生产可以以千克为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，可以相应调整组成的比例，增加或者减少不超过100％。本专利技术药物组分的用量是经过专利技术人进行大量摸索总结得出的，各组分用量在上述重量份范围内都具有较好疗效。本专利技术的药物组合物，新鱼腥草素药学上可接受的盐主要为钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐，优选钠盐。本专利技术的药物组合物，14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐为单钾盐、单钠盐、钾钠盐，优选单钾盐(即穿琥宁)、单钠盐或钾钠盐(即炎琥宁)。且目前已有实验证明，14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯的单钾盐、单钠盐或钾钠盐等不同盐类之间的变化，对其药效作用并不会有明显的影响。本专利技术药物组合物主要用于解热、镇痛、抗炎等方面。本专利技术药物组合物可以加一种或多种药学上可接受的载体，以口服或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂，如片剂、胶囊、软胶囊、分散片、口服液、颗粒、咀嚼片、口崩片、滴丸、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊，制成液体制剂如水或油悬浮剂或其它液体制剂如糖浆等；用于肠胃外给药时，可将其制成注射用的溶液、水或油悬浮剂等，如水针、冻干粉针、无菌粉针、输液等。本组合物的优选剂型是口服制剂或注射剂，如片、胶囊、颗粒、粉针、水针、输液等。本专利技术药物组合物可采用现有制药领域中的常规方法生产，需要的时候可以添加各种药学上可接受的载体。所述的载体包括药学领域常规的赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。本专利技术药物组合物在制成口服制剂时，可选择的填充剂有淀粉、糖粉、磷酸钙、硫酸钙二水物、糊精、微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇等；可选择的粘合剂有羧甲基纤维素钠、PVP-K30、羟丙基纤维素、淀粉浆、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新的药物组合物，其特征在于，该药物组合物主要由有效剂量的牛磺酸和至少一种抗感染药物制成，其中抗感染药物选自：新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、１４－脱羟－１１，１２－二脱氢穿心莲内酯－３，１９－二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：焦守国，黄振华，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]