苯乙烯酸衍生物及其在制备血管靶向剂药物中的应用制造技术

苯乙烯酸衍生物，结构如（Ⅰ）所示：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　式中Ｍ为钠、钾、锂、镁、钙、铵，或包括氨基酸或肽在内的含有羧基的有机胺；Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］为氢、烷基、羟基、烷氧基、胺基、氟、氯或溴。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一类苯乙烯酸的盐和酯的衍生物，可被应用于制备血管靶向剂药物。
技术介绍
康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)是一种二苯乙烯类化合物combretastatin的磷酸二钠盐，结构如式A所示。 combretastatin是George R.Pettit，Ph.D.从非洲一种矮柳树(Combretum Caffrum)中发现并分离得到的一类化合物。CA4P是OXiGENE公司从其中分离筛选的天然化合物combretastatin A4(CA4)的磷酸酯合成产品。CA4P是目前唯一一种正在开发的以破坏肿瘤血管系统为机制，利用其靶向肿瘤内不成熟的血管，转换成combretastatin后进入内皮细胞并破坏其内部骨架，改变其形态和阻塞毛细血管，断绝肿瘤的氧供应。其所显示的针对肿瘤血管的特异性靶向和破坏已生成的肿瘤血管的作用，能强效攻击活体肿瘤，导致肿瘤从内到外彻底死亡，可以作为注射剂型抗癌药，用于治疗肺癌、肝癌、宫颈癌等晚期实体瘤。US 4,996,237和US 5,561,122，以及J.Org.Chem，2001，66，8135-8138和Journal ofMedicinal C本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.苯乙烯酸衍生物，结构如(I)所示 式中M为钠、钾、锂、镁、钙、铵，或包括氨基酸或肽在内的含有羧基的有机胺；R1、R2、R3、R4、R5为氢、烷基、羟基、烷氧基、胺基、氟、氯或溴。2.如权利要求1所述的苯乙烯酸衍生物，其特征是所说的R1、R2、R3、R4、R5为羟基、甲氧基或胺基。3.如权利要求1所述的苯乙烯酸衍生物，其特征是所说的M为铵时的结构如式(II)所示 式中R6、R7、R8、R9为氢、烷基，或带有氧、硫、磷的烷基，或是在R6、R7、R8、R9中的三个基团之间形成的包括哌嗪基、哌啶基、吗啉基在内的环烷基、带有氧、硫、磷的环烷基，或是进一步带有包括胺基、三乙醇胺基在内的取代基的所说各环烷基。4.苯乙烯酸衍生物，结构如(III)所示 式中R1、R2、R3、R4、R5为氢、烷基、羟基、烷氧基、胺基、氟、氯、溴取代基，R10为羟乙基、甘油烷基、除甲基外的烷基、糖烷基或多羟基环烷基。5.如权利要求4所述的苯乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：雍智全，徐小平，
申请(专利权)人：雍智全，徐小平，
类型：发明
国别省市：