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5-HT6激动剂用于治疗和预防神经退化性疾病的用途制造技术

技术编号:574383 阅读:234 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供用于在有需要的患者中治疗、改善或预防神经退化性疾病的方法,其包括向所述患者投与有效量的5-羟色胺-6激动剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
谷氨酸是中枢神经系统中的主要神经递质并且在神经可塑性中起重要作用。谷氨 酸的过高细胞外水平与急性神经退化性疾病和慢性神经退化性疾病的病理生理学均相 关,急性神经退化性疾病有例如中风、短暂性缺血发作或脊椎/脑部创伤等,慢性神经退化性疾病有例如癫痫、阿兹海默氏病(Alzheimer's Disease)、肌萎縮性侧索硬化、 亨庭顿氏病(Huntington's disease)、帕金森氏病(Parkinson's Disease)、 AIDS痴呆症和视网膜病、抑制谷氨酸释放的化合物预计可用于治疗其中谷氨酸功能紊乱起作用 的慢性疾病,例如慢性神经退化、阿兹海默氏病、亨庭顿氏病、帕金森氏病、肌萎縮 性侧索硬化、癫痫、精神分裂症、AIDS痴呆症或视网膜病。另外,抑制或减弱谷氨 酸的释放的化合物也可提供潜在的神经保护剂,来治疗由中风、短暂性缺血发作或脑 部/脊椎创伤导致的缺血2或由其中必须使血流停止一段时间的手术(例如,心脏桥接 手术)导致的缺血3。仅在美国便有约500-600万人患有慢性或急性神经退化性疾病。 因此,需要一种能有效治疗和预防神经退化性疾病的化合物。因此,本专利技术的一目的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种在有需要的患者中治疗神经退化性疾病的方法,其包括向所述患者提供治疗有效量的5-羟色胺-6激动剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-12-14 60/635,7661、一种在有需要的患者中治疗神经退化性疾病的方法,其包括向所述患者提供治疗有效量的5-羟色胺-6激动剂。2、 根据权利要求1所述的方法,其中所述5-羟色胺-6激动剂是1-磺酰基色胺衍 生物。3、 根据权利要求1所述的方法,其中所述5-羟色胺-6激动剂是l-氨基垸基-3-磺 酰基氮杂吲哚衍生物。4、 根据权利要求1所述的方法,其中所述5-羟色胺-6激动剂是式I化合物,其中X为CH或N;R!和112各自独立地为H、卣素、CN、OC02Ri2、C02R!3、CONR!4R!5、CNRwNRnR比、 SOmR19、 NR20R21、 OR22、 COR23或各自视情况经取代的Q-C6烷基、C2-Q烯基、C2-C6 炔基、C3-C6环烷基、杂环垸基(cycloheteroalkyl)、芳基或杂芳基;R3在X为CH时为S02R8,或在X为N时为(CHANR6R7;R4为H、卤素,或为各自视情况经取代的CVC6烷基、d-Q烷氧基、芳基或杂芳基;R5在X为CH时为(CH2)nNR6R7,或在X为N时为S02R8; n为2或3的整数;R6和R7各自独立地为H或为各自视情况经取代的d-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6 炔基、CVC6环烷基、杂环垸基、芳基或杂芳基,或R6和R7可与它们所连结的原子一起形成视情况含有选自O、 N或S的另外杂原子的视情况经取代5至7元环;R8为视情况经取代的芳基、杂芳基或在桥头具有一N原子并且视情况含有1、 2或3个选自N、 O或S的另外杂原子的8至13元双环或三环环系统; m为0或l或2的整数;R12、 R13、 Rw和R23各自独立地为H或为各自视情况经取代的d-C6烷基、C2-C6 烯基、C2-Q炔基、CVC6环烷基、杂环垸基、芳基或杂芳基;R14、 Ru和R22各自独立地为H或视情况经取代的d-C6烷基;且R16、 R17、 R18、 R2o和Ru各自独立地为H或视情况经取代的d-C4垸基;或R20 和Ru可和它们所连结的原子一起形成视情况含...

【专利技术属性】
技术研发人员:李欧文谢克特凯文蓬玛格丽特玛丽亚扎列斯卡
申请(专利权)人:惠氏公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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