抗-炎提取物及其药剂和生产方法技术

本发明专利技术涉及制药工业，特别是生产用于完整治疗各种炎性疾病的草药的制药工业。本发明专利技术药物含有溶于西伯利亚石松种子和姜黄的油提取物中的干乳香提取物。该药物可以用于经口给药的软明胶胶囊的形式使用，其中将卵磷脂、丁基羟基甲苯、醋酸α－生育酚、棕榈酸抗坏血酸酯加入到现成的油提取物中。本发明专利技术用于生产所述药物的方法在于生产西伯利亚石松种子和姜黄的油提取物，且随后向其中加入干乳香提取物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗-炎提取物及其药剂和生产方法抗-炎提取物及其药剂和生产方法 专利
本专利技术涉及来源于植物原料且可用于不同炎性疾病的复杂治疗以 及用作增加生物的非-特异性抗性的药剂的生物学活性药剂。现有技术现代抗-炎剂由两个主要种类表示，即甾类和非-甾类药物制剂。甾类制剂(糖皮质激素)的作用机理包括磷脂酶A2的抑制，防止炎 性过程中的主要组织调节剂和介导剂二十烷类(前列腺素和白三烯)形 成。非-甾类制剂的作用涉及环加氧酶活性的抑制，其导致前列腺素和 血栓烷的形成降低并因此导致炎症的减轻。尽管两者之中的任一制剂均具有明显的抗-炎活性，但它们的长期 应用仍然存在许多限制，这是由于不利的副作用，其中最严重的是胃肠 道受损，即恶心、呕吐、胃溃疡。此外，这些制剂可引起肝和肾的机能障碍以及出血、白细胞减少至 粒细胞缺乏症的程度、贫血。还可引起中枢神经系统的改变，如眩晕、 头痛、兴奋、失眠、易疲劳、水肿。所有这些因素限制了甾类和非-甾 类制剂在实用药物中的应用，因此目前仍然需要研制新的低-毒抗-炎制 剂。天然来源的制剂可满足绝大多数这些需要。在民间药物中，输液剂、酊剂、敷布和醇油骨形式的植物提取物用 于治疗任何原因的接合处疼痛。就该目的而言，使用野生迷迭香、 bourtree、草木犀、牛至、nettle、牛蒡、杜松、艾菊、茅草、松、紫 罗兰、问荆、哗酒花、百里香、bur-marigold、桉、姜或birch bud。 基于这些和其它草药，已经研制出了若干生物学活性的食品添加剂，如 Antiartrol、 Bambuflex、 Dokholodan ( floxo,aHb ) 、 Epam-31、牛蒡根、Art、 Joint Flex和其它(见Federal register of biologically active food additives, Moscow, 2000， Chapter 10)。它们全部被建议作为 调节关节病的骨和软骨组织中过程的抗-炎和强壮剂。目前经过证明的天然来源的抗-炎制剂是Aescusan、 Romasulan、 Tycveol、 Calendeel、 Traumeel等。然而，目前仍然需要研究用于治疗 关节病的抗-炎剂。在传统印度药物ayurveda中，长时间以来，圣(香)树印乳香 (Boswellia serrata)的树脂已被用作治疗关节炎、骨关节炎、肺和 肠的炎性疾病的抗-炎剂。该树脂的主要活性成分是乳香(boswellian ) 酸。对该树脂的醇和氯仿提取物和对各boswellian acid的研究已经显示出在它们的作用下，抗-炎介导剂的含量明显降低(主要是由于脂氧化 酶的抑制，其阻止炎性过程[SharmaM. L.，Bani S.， Singh G.B.， 1989， In Immunopharmacol 11 (6):647-652])。同抗-炎作用一起，SharmaM.L.和几个其它作者揭示出boswellian acid的止痛、解热、免疫调节、抗菌、肝保护、抗血脂过多作用。四氢胡椒碱及其类似物在含curminoid的抗-肿瘤组合物中作为抗-炎剂的应用是已知的。该组合物还可含有姜黄提取物、乳香和其它植物 组分(US 2002/0058695， 2004年/>开)。含有胡椒果提取物作为组合物必须组分的食品添加剂是已知的。还 注意到胡椒果提取物可用作物质如boswellin或乳香醇提取物、姜黄色 素或姜黄的醇提取物、松树生物黄酮类、维生素E和C吸收的辅助剂。 所述添加剂以胶嚢形式提供(US 5， 536， 605， 1996年公开)。已知々大食添加剂具有抗-炎、止痛、保护和抗氧化性质。所述添加 剂含有不同植物家族产生的resveratrol stilbene糖苷、姜黄提取物 且此外还含有乳香提取物。没有获得有关上述植物的油提取物应用的数 据(PCT申请WO 0195727， 2001年公开)。适用于口腔中，于芳香载体像柠檬油或薄荷油中的乳香提取物或 boswellian acid或其衍生物为基础的组合物是已知的.还提到过该组 合物与附加抗-菌或抗-炎剂或维生素一起给药的另一种可能的应用。然而，没有提到过姜黄和松提取物(PCT申请W0 0062751)。由于boswellian acid的作用机理已被认识到主要是通过抑制脂氧 化酶，其可防止炎性组织调节剂形成，这已经通过先前的研究加以证实， 并认为前列腺素和自由基过程在炎症机理中起比较重要的作用，同时， 为增加治疗的积极作用，通过另外包括可提供更显著抗-炎和强壮作用 的其它生物活性物质而生产络合剂。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种具有广谦药理学作用的药物，以便能够联合 治疗不同病原的炎性疾病，并增加生物体的保护功能。本专利技术提供一种抗-炎提取物，其含有下列组分配比的、包含于植 物油载体中的干乳香提取物或其衍生物千乳香提取物或其衍生物 高至40g植物油载体 高至100ml。本专利技术另一方面是一种抗-炎剂，其含有下列组分配比的、包含于 从西伯利亚石松种子和姜黄根生产的植物油提取物中的干乳香提取物干乳香提取物 5-40g西伯利亚石松种子和姜黄根的油提取物 高至lOOml。所述药剂以软明胶胶嚢的形式提供。用于抗-炎剂生产的方法包括将完整的西伯利亚石松种子浸泡在水 -醇溶液中，随后以不超过1: 20的体积比混合所述种子与植物油提取， 由此获得石松种子油提取物，预-研磨姜黄根并过筛，以不超过1:10的 体积比混合所述根与石松种子油提取物，并提取获得石松种子和姜黄根 油提取物，以5-40g/100ml油提取物的量加入干乳香提取物并保持所述 混合物直到所需产物完全溶解。组分的提取是通过在不超过50n的温度下进行旋转-脉动方法，接 着静置并过滤油提取物进行的。本专利技术另一方面是一种抗-炎剂，其中含有下列mg/个胶囊组分配比 的卵磷脂、丁基羟基曱苯、醋酸a-生育酚、棕榈酸抗坏血酸酯、于西伯利亚石松种子和姜黄根油提取物中的干乳香提取物的明胶胶嚢:干乳香提取物西伯利亚石松种子和姜黄根油提取物醋酸a-生育酚棕榈酸抗坏血酸酯卵磷脂丁基羟基甲苯 上述药剂可用作生物学活性添加剂。25-35 250-280 0. 30-0. 35 0. 75-0. 85 0. 15-0. 25 0. 01-0. 02,专利技术的优选实施方案 上述提取物具有显著的抗-炎活性且同时支持了生物体非-特异性 抗性的增加。该抗-炎提取物是通过以(2-40): 100的干提取物油栽体的体积比 将千乳香提取物溶于油载体，特别是玉米、大豆、向日葵、或其它油中而获得的。提取物性质的研究是使用溶于玉米油中的Boswellik--种印乳香的干提取物而进行的。双氯芬酸用于比较Boswe 11 ik的治疗活性。研究是口服给予制剂后， 对雄性和雌性难以区别的小鼠进行的。研究该提取物的抗-渗出、止痛和致溃疡作用的结果表明Boswellik 具有治疗活性，与双氯芬酸相似。Boswellik最显著的抗-炎性质是在 100和130mg/kg (1/20的IC5Q)的最佳剂量下获得的。与双氯芬酸形成对 照，Boswellik没有显示出对胃肠道的刺激作用，且耐受性指数(毒性与 致溃疡剂量的比值)要高371倍。与双氯芬酸形本文档来自技高网...

【技术保护点】
抗一炎提取物，其中所述提取物含有下列组分配比的、包含于植物油载体中的干乳香提取物或其衍生物：干乳香提取物或其衍生物高至４０ｇ植物油载体高至１００ｍｌ。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】RU 2004-11-16 20041332851.抗-炎提取物，其中所述提取物含有下列组分配比的、包含于植物油载体中的干乳香提取物或其衍生物干乳香提取物或其衍生物 高至40g植物油载体 高至100ml。2.抗-炎剂，其中所述药剂含有下列组分配比的、包含于从西伯利亚 石松种子和姜黄根生产的植物油提取物中的干乳香提取物3. 根据权利要求2所述的药剂，其中所述药剂以软明胶胶囊的形式提供。4. 用于生产权利要求2所述药剂的方法，包括将完整的西伯利亚石 木>种子浸泡在水-醇溶液中，随后以不超过1: 20的体积比混合所述种子与 植物油提取，由此获得松种子油提取物，预-研磨姜黄根并过篩，以不超 过1: 10的体积比混合所述根与所述松种子油提取物，并提取获得松种子 和姜黄根油提取物，以5-40g/100m...

【专利技术属性】
技术研发人员：VP吉洪诺夫，VG马卡罗夫，LK加夫罗夫斯卡亚，
申请(专利权)人：开放股份公司基奥得生态工程生态食品工厂，
类型：发明
国别省市：RU[俄罗斯]