【技术实现步骤摘要】
缓释的口服给药组合物的制作方法緩辦cr服给药组絲本申请是申请号为00137356. O母案的分案申请。该母案的申请 日为2000年12月20日；专利技术名称为緩释的口服给药组合物。技米领磁.本专利技术涉及一种^^緩释口服给药組合物，在一层中含有鼻减充血剂 如^^黄石#在第二层中含有非镇静抗纟她药去氯雷他定(desloratadine), 并且具有小于约2%的去氯雷他定降解产物，本专利技术的口服给药组合物用 于治疗表现出与变应性和/或炎症性病症(例如普通感冒)相关的征兆和症 状、以及与M或呼吸道的变应性和/或炎症性病幾例如皮炎、变应性鼻 炎、季节性变应性鼻炎和鼻充血、上呼吸道疾病、变应性鼻炎和鼻充血)相 关的征兆和症状的病人背景技米去氯雷他&也称为去乙酯基氯雷他^(descaibe1hoxybratadine),作为 一种用于抗变应性试剂的非镇静抗《膽药，在美国专利US 4 659 716中做 了描^美国专利US 5 595 997公开了^J^去氯雷他定治疗季节性变应性 鼻炎症状的方法和组合物，美国专利US 4 990 535和5 100 675公开了一种一天...
【技术保护点】
压制双层固体组合物，含有（１）第一层，该层含有抗变应性有效量的去氯雷他定和去氯雷他定保护量的可药用水不溶性碱式钙、镁或铝盐，或去氯雷他定保护量的至少一种可药用抗氧化剂；和（２）第二层，该层含有有效量的假麻黄碱或其盐，和可药用赋形剂，以及可任选的去氯雷他定保护量的可药用抗氧化剂。
【技术特征摘要】
US 1999-12-20 60/1727521.压制双层固体组合物，含有(1)第一层，该层含有抗变应性有效量的去氯雷他定和去氯雷他定保护量的可药用水不溶性碱式钙、镁或铝盐，或去氯雷他定保护量的至少一种可药用抗氧化剂；和(2)第二层，该层含有有效量的假麻黄碱或其盐，和可药用赋形剂，以及可任选的去氯雷他定保护量的可药用抗氧化剂。2. 压制双层固体组合物，含有(1 )第一层，该层含有抗变应性有效量的 去氯雷他定和去氯雷他定保护量的至少一种可药用抗氧化剂；和(2)第二层， 该层含有有效量的々脉黄碱或其盐，和可药用赋形剂，以及去氯雷他定保护量 的可药用抗氧化剂。3. 双层固体组合物，含有(l)第一层，该层含有抗变应性有效量的去氯 雷他定和去氯雷他定保护量的可药用水不溶l生碱式钙、镁或铝盐，或去氯雷他 定保护量的至少一种可药用抗氧化剂；和(2)第二层，该层含有有效量的^^ 黄石威或其可药用盐，和可药用赋形剂，以及可任选的去氯雷他定保护量的至少 一种可药用抗氧化剂，其中去氯雷他定P争解产物的总量小于2%。4. 上述任一权利要求所述的压制双层固体组合物，其中第一层是快速释放 层而笫二层是含有可药用援释剂的緩释层。5. 权利要求4的压制双层固体组合物，其中鼻减^6L剂是^^黄碱，或其 可药用盐。6. 上述任一权利要求所述的压制双层固体组合物，其中在37'C在45分钟 内，至少80。/。的布沐黄石i;容于0.1NHCl溶液中。7. 上述任一权利要求所述的压制双层固体组^4勿，其中在25°C和60%相 对湿度下长时间贮存后，N-曱tt去氯雷他定的^i小于0.5%。8. 权利要求1或2的压制双层固体组^4勿，其中在[层中存在0.1%-10%的可药用抗氧化剂。9. 上述任一权利要求所述的压制双层固体组合物，其中在第一层中的抗变 应性有效量的去氯雷他^:2.5毫克。10. 上述任一权利要求所述的压制双层固体组合物，其中在第一层中抗变 应性有效量的去氯雷他^A5.0毫克。11. 权利要求1或2的压制双层固体组合物，其中有两种可药用抗氧化剂 存在于去氯雷他定层中。12. 权利要求l的压制双层固体组合物， 其中快速释放的笫一^^有<table>table see original document page 3</column></row><table>13.权利要求1的压制双层固体组合物，其中，快速释放的第-层含有 FD + C Blue No.2 Aluminum色淀 0.28总重 100.00并且其中，緩释絲有成分 毫她杨硫酸 黄碱 120.0羟丙基曱基纤维素2208 105.0孩i晶纤维素 103.5乙二胺四乙酸二钠 3.5羟丙基曱基纤维素2910 10.5二氧似圭 5.0聰酸镁 2.0总重 350.0。14. 一种压制双层固体组合物，含有(1 )第一层，该层含2.5毫克或5.0 毫克去氯雷类他定和去氯雷他定保护量的至少一种可药用抗氧化剂；和(2)第 二层，它含120毫克々脉黄碱或其盐、可药用赋形剂，和去氯雷他定保护量的 可药用抗氧化剂。15. 权利要求14的压制双层固体组合物，其中在第一层中去氯雷他定的含 量是2.5毫克。16. 权利要求14的压制双层固体组^[勿，其中在第一层中的去氯雷他定的 含量是5.0毫克。17. 权利要求l的压制双层固体组合物，其中快速释放的笫一层含有 去氯雷他定快速释放层成分孩M立化的去氯雷他定5.0玉米淀粉NFZPh.Eur.11.0磷酸氬钩二水M勿USPZPh.Eur.53.0微晶纤维素NF/Ph.Eur./JP27.72滑石粉USP/Ph,Eur.3.0FD + C Blue No.2 Aluminum色淀56270.28 纯化水USPZPh.Eur. 余量总重 100.00和其中所述緩释的第二层含有 硫酸総黄麟释层成分硫酸佩黄碱USP120.0羟丙基曱基纤维素2208,100000cps USPZPh.Eur.105.0孩t晶纤维素NF/PH￡ur./JP100.0聚维酮USP/Ph.Eur./JP18.0二氧德NF5.0石橘酸镁NF/Ph,Eur.JP (Non-Bovine)2.0纯化水USP/Ph,Eur.适量乙醇USP/3A Alcohol余量总重350.0药片总重450.0。18.权利要求l的压制双层固体组^;，其中，快速释放的第一层含有: 去氯雷他定快速^^》史层成分孩M立化的去氯雷他定5.0玉米淀粉NF/Ph.Eur.36.0孩i晶纤维素NF/PH.Eur./JP1407-142.7乙二胺四乙酸二納10.0柠檬酸0-2.0滑石粉USPZPh.Eur.6.0FD + C Blue No.2 Aluminum色淀56270.30纯化水USPZPh.Eur.余量总重200.00其中所述緩释的第二层含有: 硫酸総黄纖释层成分亳她*硫酸倫黄碱USP120.0羟丙基曱基纤维素2208,100000cpsUSP/Ph.Eur.105.0孩么晶纤维素NF/PHEur./JP103.5羟丙基曱基纤维素291010.5乙二胺四乙酸二钠3.5二氧M NF5.0橘酸镁NF/Ph.Eur.JP (Non-Bovine)2.5纯化水USP线Eur.适量乙醇USP/3 A Alcohol綠总重350.0药片总重550.0。19.上述任一权利要求所述的压制双层固体组合物，其中去氯雷他定降解产物的总量小于约2%。20. 双层固体组^4勿，含有(1)第一层，该层含有抗变应性有效量的去氯雷 他定和去氯雷他定保护量的可药用水不溶l生碱式钧、镁或铝盐，或去氯雷他定 保护量的至少一种可药用抗氧化剂；和(2)第二层，该层含有有效量的,沐黄 石威或其可药用盐，和可药用赋形剂，以及可任选的去氯雷他定保护量的至少一 种可药用抗氧化剂。21. 权利要求20的双层固体组^f勿，所述第一层与所述第二层紧密接触。22. 权利要求20的双层固体组^f勿，，其中在37。C在约45 ^中内，至少约80% 的f^^黄4^于0.1NHC1溶液中。23. 权利要求20的双层固体组合物，其中去氯雷他定降解产物的总量小于或 等于约2.0重量％。24. 权利要求20的固体组^4勿，其中在第一层中存在约0.1%~10%的至少一 种可药用抗氧化剂。25. 权利要求20的双层固体组合物，其中在第二层中存在去氯雷他定保护量 的至少 一种可药用抗氧化剂。26. 权利要求20的双层固体组^4勿，其中所述第一层存在可药用水不溶^ 成 式钩、镁或铝盐抗氧化剂。27. 权利要求20的双层固体组^4勿，其中在第一层中抗变应性有效量的去氯 雷他定是2.5毫克。28. 权利要求20的双层固体组合物，其中在第一层中抗变应性有效量的去氯 雷他^5.0毫克。29. 权利要求20的双层固体组^4勿，其中有两种可药用抗氧化剂存在于第一 层中。30. 双层固体组合物，含有(l)笫一层，该层含有抗变应性有效量的去氯雷 他定和去氯雷他定保护量的可药用水不溶性碱式钩、镁或铝盐；和(2)第二层， 该层含有有效量的^说黄碱或其可药用盐。31. 权利要求30的双层固体组^4勿，所述第一层与所述第二层紧密接触。32. 权利要求30的双层固体组^f勿，其中在37t:在约45 ^4中内，至少约80% 的^#黄4^于0.1NHC1溶液中。33. 权利要求30的双层固体组合物，其中去氯雷他定降解产物的总量小于或 等于约2.0重量％。34. 权利要求30的双层固体组^^4勿，其中在第一层中抗变应性有效量的去氯 雷他^2.5毫克。35. 权利要求30的双层固体组^t勿，其中在第一层中抗变应性有效量的去氯 雷他^5.0毫克。36. 双层固体组^4勿，含有(1)笫一层，该层含有抗变应性有效量的去氯雷 他定；和(2)第二层，该层含有有效量的f诚黄碱或其可药用盐，和可药用赋形 剂和去氯雷他定保护量的至少 一种可药用抗氧化剂和其中去氯雷他定降解产物 的总量小于或等于约2.0重量％。37. 权利要求36的双层固体组合物，所述笫一层与所述第二层紧密接触。38. 权利要求36的双层固体组^H勿，，其中在37。C在约45 ^i中内，至少约80% 的W黄縱于0.1NHC1溶液中。39. 权利要求36的双层固体组^if勿，其中在第一层中存在约0.1°/0%的至 少一种可药用抗氧化剂。40. 权利要求36的双层固体组^4勿，其中在第一层中抗变应性有效量的去氯 雷他U2.5毫克。41. 权利要求36的双层固体组^f勿，其中在笫一层中抗变应性有效量的去氯 雷他^5.C)毫克。42. 权利要求36的双层固体组合物，其中有两种可药用抗氧化剂存在于笫一 层中。43. 双层固体组合物，含有(a)快速释放的第一层，该层含有抗变应性有效量 的去氯雷他定和至少一种可药用赋形剂和(b)緩释的第二层，该层含有有效量的 ,脉黄碱或其可药用盐，和可药用赋形剂和其中去氯雷他定降解产物的总量小 于或等于约2.0重量％,和，其中在37。C在约45分钟内，至少约80%的^^黄 石^^于0.1NHC1溶液中。44. 权利要求43的双层固体组合物，其中去氯雷他定降解产物的总量小于或 等于约1.5重量％。45. 双层固体组<^勿，含有第一层和笫二层，其中所述第一层是快速#^^,成分 毫^/组^#/孩M立化的去氯雷他定 2.5玉米淀粉 11.0石粦酸氪钩二水^4勿 53.0孩i晶纤维素 30.22滑石粉 3.0FD+C Blue No.2 Aluminum色淀 0.28总重 100.00和和其中所述第二层是緩释层，该层含有成分 毫她#硫酸贿黄碱 120.0轻丙基曱基纤维素 105.0《效晶纤维素 100.0聚维酮 18.0 二氧狄 5.0 石纖酸镁 2.0总重 350.0和其中去氯雷他定降解产物的总量小于或等于约2重量％。46. 权利要求45的双层固体组^4勿，其中在37。C在约45 ^4中内，至少约80% 的々沐黄^;容于0.1NHC1溶液中。47. 双层固体组合物，含有(1 )第一层，该层含有2.5毫克的去氯雷他定和 去氯雷他定保护量的可药用水不溶性碱式钙、镁或铝盐，和(2)笫二层，该层含 有120毫克的4脉黄碱或其可药用盐，和可药用赋形剂和其中去氯雷他定降解 产物的总量小于或等于约2重量％。48. 权利要求47的双层固体组^4勿，其中在37。C在约45 ^i中内，至少约80% 的々i^黄石M于0.1NHC1溶液中。49. 双层固体组^l勿，含有(1)笫一层，该层含有5毫克的去氯雷他定和去 氯雷他定保护量的至少一种可药用抗氧化剂和(2)第二层，该层含有120亳克的 有i^黄》咸或其可药用盐，和可药用赋形剂和其中去氯雷他定降解产物的总量小 于或等于约2重量％。50. 权利要求49的双层固体组^t勿，其中在37。C在约45分钟内，至少约80% 的^J^黄石咸溶于0.1NHC1溶液中。51. 双层固体组^4勿，含有第一层和第二层，其中所述第一层是快速释方t^，该层含有成分樣M立化的去氯雷他定5.0玉米淀粉MVPh.Eur.11.0磷酸氬钩二水，USP/Ph.Eur.53.0孩t晶纤维素NF/Ph.Eur./JP27.72滑石粉USPZPh.Eur.3.0FD+C Blue No.2 Aluminum色淀5627 0.28总重100.00和其中所述第二层是緩释层，该层含有 成分 毫^/组^#硫酸tt黄碱USP 120.0羟丙基曱基纤维素2208,100,000cps USP/Ph.Eur. 105.0微晶纤维素NF/Ph.Eur./JP 100.0聚维酮USP/Ph.Eur./JP 18.0二氧碰NF 5.0石擅酸镁NF7PhEur.JP(Non-Bovine) 2.0总重 350.0药片总重 450.0和其中去氯雷他定降解产物的总量小于或等于约2重量％。52. 权利要求51的双层固体组^4勿，其中在37。C在约45 ^4中内，至少约80% 的4琉黄4^于0.1NHC1溶液中。53. 双层固体组合物，含有第一层和笫二层，其中所述第一层是快速#^1^,该絲有成分 毫jL/组^f勿孩M立化的去氯雷他定 5.0玉米淀粉NFZPh.Eur. 36.0樣t晶纤维素NF/Ph.Eur./JP 132.7乙二胺四乙酸二確内USP 10.0无7J0f宁檬酸,USP 10.0石佛酸,NF. 6.0 FD+C Blue No.2 Aluminum色淀5627 0.30纯化水USPZPh.Eur. —总重 200.00和其中所述第二层是緩释层，该层含有成分 毫iy组賴硫斷,脉黄碱USP 120.0雍丙基曱基纤维素2208， 100,000cpsUSP/Ph.Eur(K100M). 105.0 微晶纤维素NF/Ph.Eur./JP 99.5聚维酮,USP 18.0二氧舰NF 5.0石擅酸镁NFZPh.Eur.JP(Non-Bovine) 2.5纯化水USPZPh.Eur. —乙醇USP/3AAlcohol —总重 350.0药片总重 550.0和其中去氯雷他定降解产物的总量小于或等于约2重量％。54. 权利要求53的双层固体组絲，其中在37'C在约45 ^H中内，至少约80% 的W黄絲于0.1NHC1溶液中。55. 双层固体组合物，含有第一层和第二层，其中所述第一层是快速#^文层，该絲有成分 毫她M勿孩結立化的去氯雷他定 2.5玉米淀粉NFZPh.Eur. 18.0微晶纤维素NF/Ph.Eur./JP 66.35乙二胺四乙酸二钠 5.0柠檬酸 5.0石W旨酸USPZPh.Eur. 3.0 FD+C Blue No.2 Aluminum色淀5627 0.15总重 100.00 和其中所述第二层是緩释层，该层含有成分 毫17组^4勿硫酸々l^黄碱USP 120.0羟丙基曱基纤维素(K100M) 2208, 105.0 100,000cps U...
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