本发明专利技术提供了落新妇苷在制备治疗或预防急慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物中的应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及落新妇苷在制备治疗或预防急慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物中的应用。技术背景落新妇苷具有抗心肌缺血、免疫调节、抗炎、镇痛等药理作用[邵春红，新华,周承明， 等.赤土茯苓苷对大鼠心肌缺血的保护作用.新疆医科大学学报，2000， 23 (3): 205-207.; 高思海，潘铁成.落新妇甙的提取及对心肌缺血再灌注损伤的保护作用研究.中华实用中西医 杂志，2003, 3:1693-1694]。本专利技术人通过大量的实验研究，专利技术了落新妇苷在制备治疗或预 防急慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物中的应用。
技术实现思路
-本专利技术提供了落新妇苷在制备治疗或预防急慢性肾功能衰竭的药物中的应用。 本专利技术提供了落新妇苷在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。 本专利技术提供了以落新妇苷为活性成分的用于肾功能衰竭及肾纤维化的药物组合物。 本专利技术提供的落新妇苷在用于急慢性肾功能衰竭及肾纤维化时，其注射时使用剂量范围是25 mg 1000 mg;优选25 5()0 mg， 口服时使用剂量范围是50 mg 2000 mg;优选50 1000 mg。本专利技术提供的落新妇苷可以按文献公开的方法制备，优选按下述方法制备取土茯苳药 材粉碎后加浓度为80%的乙醇溶液浸泡过夜；提取2次，每次10倍量体积，将提取液合并 浓縮脱醇至5倍量体积，再用水稀释至20倍量体积，放置沉淀；过滤取上清上聚酰胺层析柱， 先用酸水(pH^2)洗脱6个柱体积，再用20%浓度的醇溶液洗脱8个柱体积，收集洗脱液浓縮 至有沉淀析出；过滤取沉淀，干燥得到落新妇苷粗品，再结晶即得。本专利技术提供的落新妇苷药物组合物可以根据制剂需要，加入相应辅料，以注射剂、片剂、 丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆等形式存在，优选为冻干粉针和胶囊。本专利技术提供的各种剂型均 可以采用药学常规方法制备而成。本专利技术人进行了下列试验来证实治疗或预防急慢性肾炎和急慢性肾功能衰竭的药物中的 应用，但药理作用不仅限于此。 具体实施实例制备例l:落新妇苷的制备取土茯苳药材5kg，粉碎后加浓度为80%的乙醇溶液浸泡过夜；提取2次，第一次60L, 第二次40L，将提取液合并浓縮脱醇至5L，再用水稀释至20L，放置沉淀；过滤取上清上聚 酰胺层析柱(CV=5L)，先用酸水(pH二2)洗脱6个柱体积，再用20%浓度的醇溶液洗脱8 个柱体积，收集洗脱液浓縮至有沉淀析出；过滤取沉淀，干燥得到落新妇苷粗品42g，再结 晶得到落新妇苷纯品34g,纯度95.8%。制备例2:落新妇苷的制备取土茯苳药材5kg，粉碎后用20倍浓度为95%的乙醇溶液渗漉；合并渗漉液，浓縮脱醇至3L，再用水稀释至15L，放置沉淀；过滤取上清上聚酰胺层析柱(CV = 5L)，先用酸水(pH=2)洗脱6个柱体积，再用30%浓度的醇溶液洗脱6个柱体积，收集洗脱液浓縮至有沉淀析出；过滤取沉淀，干燥得到落新妇苷粗品38g，再结晶得到落新妇苷纯品28g。纯度97.8%。制备例3落新妇苷片剂的制备称取40. 0 g落新妇苷、85. () g糖粉、40. 0 g乳糖和23. 0 g羧甲基淀粉钠充分混合均匀后过100目筛，加入适量的3y。PVPK3o水溶液适量制软材，20目筛制粒，6(TC干燥3小时，18 目筛整粒，加入2.0g硬脂酸镁，混合均匀后压1000片，每片约200mg，即得。制备例4落新妇苷软胶囊的制备称取20. Og落新妇苷加200ml药用豆油充分混合均匀后制1000粒软胶囊，每粒约200mg，即得。制备例5落新妇苷元滴丸的制备分别取30mg聚乙二醇4000和20.0g落新妇苷，混合后置75。C恒温水浴中加热熔融，置75'C保温下搅拌1小时使分散均匀，药液转移至滴丸机75'C恒温储料罐中，在滴头口径为5.0/6.0mm，滴速60滴/分钟，冷却剂为二甲基硅油，冷却液温度l(TC条件下，调节滴丸丸重为60mg，滴制成1000丸，除去滴丸表面上的冷却液分装，即得。制备例6落新妇苷注射液制备落新妇苷 30. 0 g吐温80 lg加注射用水至1000ml__共制成 1000支试验l落新妇苷对大鼠急性肾衰的影响1. 1药品与试剂落新妇苷按制备例1与制备例6制备甲强龙(比利时法玛西亚普强公司，规格40mg/支，批号040706) 肌酐和尿素氮试剂盒(北京中生科技公司，批号050606)实验动物普通级Wistar大鼠，雄性，体重280 g—350 g，山东省天然药物工程技术研究 中心动物实验中心提供。合格证号鲁动质字200106005号。 1.2试验方法与结果大鼠130只，体重150-200k，动物喂养l周，将动物分为13组，即正常组，模型组， 甲强龙(12mg/kg)组，落新妇苷静脉注射小剂量(lmg/kg)组，落新妇苷静脉注射中剂量 (2.5mg/kg)组，落新妇苷静脉注射大剂量(10mg/kg)组1，落新妇苷静脉注射大剂量 (25mg/kg)组2,落新妇苷静脉注射大剂量(50mg/kg)组3，落新妇苷静脉注射大剂量 (100mg/kg)组4，落新妇苷灌胃剂量(5mg/kg)组1，落新妇苷灌胃剂量(50mg/kg)组2， 落新妇苷灌胃剂量(100mg/kg)组3，落新妇苷灌胃剂量(200mg/kg)组4。甘油配成 50%(V/V)，除正常组外，给大鼠禁水，16h后一次性肌注，剂量为lmL/100g，各组连续给药3 天，从眼眶取血，测定血清肌酐和尿素氮(肌酐和尿素氮试剂盒测定肌酐和尿素氮)从表1结果可以看出，落新妇苷静脉注射中剂量(2.5mg/kg)组，落新妇苷灌胃剂量 (5mg/kg)组1降低大鼠急性肾衰血清肌酐和尿素氮(与模型组比较，p<0.05 );甲强龙 (12mg/kg)组，落新妇苷静脉注射大剂量(10mg/kg)组l，落新妇苷静脉注射大剂量(25mg/kg) 组2，落新妇苷静脉注射大剂量(50mg/kg)组3，落新妇苷静脉注射大剂量(100rag/kg)组 4,落新妇苷灌胃剂量(50mg/kg)组2，落新妇苷灌胃剂量(100mg/kg)组3，落新妇苷灌胃 剂量(200mg/kg)组4明显降低大鼠急性肾衰血清肌酐和尿素氮(与模型组比较，p<0.01 ); 落新妇苷静脉注射大剂量(50mg/kg)组3降低大鼠急性肾衰血清肌酐和尿素氮与落新妇苷 静脉注射大剂量(100mg/kg)组4比较，无显著性差异；落新妇苷灌胃剂量(100mg/kg)组 3降低大鼠急性肾衰血清肌酐和尿素氮与落新妇苷灌胃剂量(200mg/kg)组4比较，无显著 性差异。表1落新妇苷对大鼠急性肾衰血清肌酐和尿素氮的影响<table>table see original document page 6</column></row><table>试验2落新妇苷对腺嘌呤导致大鼠慢性肾衰的影响2.1药品与试剂落新妇苷按制备例1与制备例6制备 腺嘌呤(常州华通化工公司)甲强龙(比利时法玛西亚普强公司，规格40mg/支，批号040706) 肌酐和尿素氮试剂盒(北京中生科技公司，批号050606)实验动物普通级Wistar大鼠，雄性，体重280 g—350 g，山东省天然药物工程技术研究 中心动物实验中心提供。合格证号鲁动质字200106005号。大鼠130只，体本文档来自技高网...
【技术保护点】
落新妇苷在制备治疗或预防急性肾功能衰竭的药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.落新妇苷在制备治疗或预防急性肾功能衰竭的药物中的应用。2. 落新妇苷在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭的药物中的应用。3. 落新妇苷在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。4. 根据权利要求l-3任一所述的应用，其注射时给药剂量范围为25-1000mg， 口服时给药剂量范围为 50-2000mg。5. 根据权利要求4所述的应用，其注射给药剂量范围为25-500mg， 口服为50-1000mg。6. 根据权利要求l...
【专利技术属性】
技术研发人员：蒋王林，岳喜典，
申请(专利权)人：山东绿叶天然药物研究开发有限公司，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]
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