盐酸尼卡地平分散片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸尼卡地平分散片，其特征在于由下述重量百分含量的组分构成：８～１２％的盐酸尼卡地平，３５～５５％的淀粉、微晶纤维素和乳糖中的一种或一种以上，３５～５０％的羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠中的一种或一种以上，５～２．５％的糖精钠或甜菊甙，０．２５～１％的硬脂酸镁。这种盐酸尼卡地平分散片崩解时间短、分散状态佳、药物溶出迅速、服用方便灵活，既可以吮服、吞服，又可以加水分散后服用的盐酸尼卡地平分散片及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化学制药领域，涉及一种制药方法，具体涉及一种盐酸 尼卡地平分散片的制备方法。技术背景盐酸尼卡地平是临床的二氢吡啶类钙通道阻断剂(慢通道阻滞剂 或钙离子拮抗剂)，可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不 改变血钙浓度。盐酸尼卡地平具有高度的血管选择性，对血管平滑肌 的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。盐酸尼卡地平的降压机制主要是通过阻断细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内，减弱兴奋收縮耦联，降低阻 力血管的收縮反应性。其对血管收縮的作用迅速而有效，故能迅速有效降低动脉血压。同时还能减轻血管紧张素n (Agii)和(ii肾上腺 能受体的縮血管效应，减少肾小管对钠的重吸收。与其他降压药相比，盐酸尼卡地平具有高钠不影响其降压效果， 不影响心脏、肾的血液供应，不干扰血糖、血脂的代谢，可广泛用于 合并糖尿病、冠心病及外周血管病的患者。口服制剂长期应用还有抗 动脉硬化作用。但在降压时有反射性心率加快和心肌收縮性增强，这 在一定程度上增加了心肌耗氧量。盐酸尼卡地平几乎无味，在水中几乎不溶，其片剂崩解时间长、吸收差，生物利用度低，服用方法单一。本专利技术就是要制备盐酸尼卡地平的分散片，从而克服盐酸尼卡地 平片的以上缺陷，使盐酸尼卡地平的治疗作用得以充分发挥。
技术实现思路
本专利技术所要解决的问题是提供一种崩解时间短、分散状态佳、药 物溶出迅速、服用方便灵活，既可以吮服、吞服，又可以加水分散后 服用的盐酸尼卡地平分散片及其制备方法。本专利技术提供的技术方案是 一种盐酸尼卡地平分散片，由下述重 量百分含量的组分构成8 12%的盐酸尼卡地平，35 55%的淀粉、微晶纤维素和乳糖中的一种或一种以上， 35 50%的羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚 乙烯吡咯垸酮和交联羧甲纤维素钠中的一种或一种以上， 0. 5 2.5%的糖精钠或甜菊甙， 0.25 1%的硬脂酸镁。本专利技术还提供了上述分散片的制备方法，取盐酸尼卡地平，还有 淀粉、微晶纤维素和乳糖中的一种或一种以上，以及羧甲基淀粉钠、 羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素 钠中的一种或一种以上，和糖精钠或甜菊甙，将上述原料过筛混合均 匀，将适量乙醇溶液加入上述混合物中制软材，14 24目筛制粒， 50 6(TC干燥4 6小时，14 24目筛整粒，加入硬脂酸镁，混合均 匀，压片即得所需分散片。上述所用乙醇溶液为20 60%体积比的乙醇水溶液<本专利技术的优点和积极效果是本专利技术的分散片具有崩解时间短、分散状态佳、药物溶出迅速、服用方便等独特性能，而其生产工艺不需要特殊设备，生产成本较低。具体实施方式本专利技术所采用药用辅料为市售，所用乙醇溶液浓度为20 60% 体积比的乙醇水溶液。实施例1盐酸尼卡地平微晶纤维素羧甲基淀粉钠羟丙纤维素交联羧甲纤维素钠甜菊甙硬脂酸镁10g50g2.5g5g30g2g0. 5g取处方量的盐酸尼卡地平、微晶纤维素、羟丙纤维素、交联羧甲 纤维素钠、甜菊甙过筛，混合均匀，用适量40%乙醇溶液制软材， 过20目筛制粒，6(TC干燥4小时，20目筛整粒，加入硬脂酸镁混合 均匀，压片即得。实施例2盐酸尼卡地平微晶纤维素10g30g淀粉 10g羟丙甲纤维素 13.5g交联羧甲纤维素钠 35g糖精钠 lg硬脂酸镁 0.5g取处方量的盐酸尼卡地平、微晶纤维素、淀粉、羟丙甲纤维素、 交联羧甲纤维素钠、糖精钠过筛，混合均匀，用适量50%乙醇溶液 制软材，过20目筛制粒，5(TC干燥6小时，20目筛整粒，加入硬脂 酸镁混合均匀，压片即得。实施例3盐酸尼卡地平 10g微晶纤维素 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 30g羧甲基淀粉钠 10g羟丙纤维素 8.5g甜菊式 lg硬脂酸镁 0.5g取处方量的盐酸尼卡地平、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙纤 维素、交联聚乙烯吡咯垸酮、甜菊甙过筛，混合均匀，用适量40。％ 乙醇溶液制软材，过20目筛制粒，65'C干燥5小时，20目筛整粒， 加入硬脂酸镁混合均匀，压片即得。实施例4盐酸尼卡地平 10g微晶纤维素 45g交联聚乙烯吡咯烷酮 25g羧甲基淀粉钠 10g羟丙甲纤维素 7.5g甜菊武 2g硬脂酸镁 0.5g取处方量的盐酸尼卡地平、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙甲 纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜菊甙过筛，混合均匀，用适量40 %乙醇溶液制软材，过20目筛制粒，6CTC干燥4小时，20目筛整粒， 加入硬脂酸镁混合均匀，压片即得。实施例5盐酸尼卡地平 10g微晶纤维素 20g乳糖 25g交联聚乙烯吡咯垸酮 20g羧甲基淀粉钠 22.5g甜菊甙 2g硬脂酸镁 0.5g取处方量的盐酸尼卡地平、微晶纤维素、乳糖、交联聚乙烯吡咯 烷酮、羧甲基淀粉钠、甜菊甙过筛，混合均匀，用适量40%乙醇溶 液制软材，过20目筛制粒，60。C干燥4小时，20目筛整粒，加入硬 脂酸镁混合均匀，压片即得。下面通过试验检测说明本专利技术的有益效果本专利技术盐酸尼卡地平分散片以国内上市产品盐酸尼卡地平片为 对照，进行了体外溶出度试验，并对盐酸尼卡地平分散片进行了分散 均匀性试验，其试验方法与结果如下一、体外溶出度考察试验方法照溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录X C第二法)，以0.01mol/L盐酸900ml为溶齐lj，转速为每分钟75转，依 法操作，分别于5、 10、 15、 20、 25、 30min取样适量，滤过，滤液 作为供试品溶液；另取盐酸尼卡地平对照品适量，加0.01mol/L盐酸 制成对照品溶液。照紫外-可见分光光度法(中国药典2005年版二部 附录IV A)于240nm波长处分别测定吸光度，计算溶出度，其试验结 果见表l:表1 体外溶出度考察结果时间\^溶出度(％)实施例实施例实施例实施例实施例盐酸尼卡12345地平片5分钟52. 4551.7651.8952. 5852. 3924. 5615分钟72. 3470.7873. 2172.6272. 5735, 5625分钟84. 2583.2182. 7585. 0284.9245.2135分钟96.2195. 4395.6895. 7996.8357. 6545分钟97.8998.2599.0197.5898. 2670.25 60分钟 99.87 100.17 100.13 99.63 99.96 72.12二、分散均匀性试验试验条件:取盐酸尼卡地平分散片2片，照分散均匀性检查法(中 国药典2005年版二部附录I A)在2(TC土rC的100ml水中，振摇3 分钟，应全部崩解并通过2号筛，其试验结果见表2:表2 分散均匀性试验结果实施例试验结果实施例12分15秒内全部崩解完全，并通过2号筛实施例22分4秒内全部崩解完全，并通过2号筛实施例3l分25秒内全部崩解完全，并通过2号筛实施例4l分46秒内全部崩解完全，并通过2号筛实施例52分18秒内全部崩解完全，并通过2号筛试验结果表明本专利技术的盐酸尼卡地平分散片在2crc土rc的水中，3分钟之内全部崩解并通过2号筛。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸尼卡地平分散片，其特征在于由下述重量百分含量的组分构成：８～１２％的盐酸尼卡地平，３５～５５％的淀粉、微晶纤维素和乳糖中的一种或一种以上，３５～５０％的羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷 酮和交联羧甲纤维素钠中的一种或一种以上，０．５～２．５％的糖精钠或甜菊甙，０．２５～１％的硬脂酸镁。

【技术特征摘要】
1、一种盐酸尼卡地平分散片，其特征在于由下述重量百分含量的组分构成8～12％的盐酸尼卡地平，35～55％的淀粉、微晶纤维素和乳糖中的一种或一种以上，35～50％的羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠中的一种或一种以上，0.5～2.5％的糖精钠或甜菊甙，0.25～1％的硬脂酸镁。2、 一种权利要求1所述盐酸尼卡地平分散片的制备方法，其特 征在于取盐酸尼卡地平，还有淀粉、微晶纤维素和乳糖中的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘全胜，
申请(专利权)人：刘全胜，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]