盐酸尼卡地平缓释片及其工艺方法技术

一种治疗心、脑血管疾病药物盐酸尼卡地平缓释片，主要组分是盐酸尼卡地平、缓释骨架基质、粘合剂。缓释骨架基质是纤维素衍生物及乙烯基聚合物。缓释材料价廉易得，能大批量工业化生产，具有很强的市场竞争能力。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心、脑血管疾病药物制剂范畴的新剂型药物制剂，特别涉及一种。缓释片是近年来新兴的高技术新剂型，应用药代动力学原理，用特殊辅料和工艺制成。口服后使药物到达胃肠后由剂型中缓慢释放以供吸收，因此避免了普通制剂所共有的血药浓度时高时低的“峰谷”现象。因而不仅能较长时间稳定地维持治疗所必需的血药浓度，而且其血药浓度与发生毒副作用的最低浓度距离较远，保证了用药的安全有效性，并且使用方便。盐酸尼卡地平(Nicardipine Hydrochlorid)化学名称为2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-〔β-(N-苄基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯盐酸盐，是八十年代国内外广泛用于临床的心脑血管药物，在诸多的钙通道阻滞药中，盐酸尼卡地平以其临床使用研究多，毒副作用小，应用广泛而被药典收载，是作为治疗各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病、各类心绞痛、心肌梗塞和高血压的首选药物之一。但盐酸尼卡地平的不足之处是半衰期短(1．5h)，病人需要频繁服药(每日三次)。由于心、脑血管疾病容易猝发，且在某些不能按时服药的病人中出现“停药反跳”，往往会严重危害患者的生命安全。国外近年来将盐酸尼卡地平制成缓释胶囊，仅需早晚各服药一次，即可使患者获得24h理想的治疗血药浓度保护。但我国尚无该药的缓释剂型。国外采用合成高分子材料做缓释胶囊，此类材料资源紧缺、价格昂贵，制备小丸包衣及胶囊形成需要特殊设备，工艺难度大，在我国工业化生产困难。本专利技术的目的，就是在保证产品缓释作用的前提下，采用国内资源丰富的缓释骨架基质，优选适合国情的工艺，形成低成本、大产量的工业化优势，填补国内该项空白。本专利技术是以如下技术方案实现的研制一种治疗心，脑血管疾病的药物制剂范畴的、包括主药、缓释骨架基质和辅料等构成的，其特征是其主要组份是主药、缓释骨架基质和必要辅料组份，其中1、主药是治疗心、脑血管疾病药物盐酸尼卡地平，2．缓释骨架基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，3．辅料中的必要辅料组份为粘合剂，上述的，所述的缓释骨架基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，是指缓释骨架基质可以从具有缓释特性的羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素或由其组成的混合物中选择。上述的，所述的必要辅料组份中的粘合剂，可以从具有粘合特性的羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、淀粉、蔗糖、糊精及乳糖或由其组成的一组粘合剂中选择。上述的，所述的各主要组份之间的比例为主药∶缓释骨架基质=1∶0．2～4。本专利技术缓释片剂的工艺方法为普通片剂的制备方法。实践证明，与
技术介绍
比较，本专利技术具有如下优点1．缓释骨架基质立足国内，资源丰富、物美价廉；2．本专利技术的工艺方法为普通片剂的制备方法，无需增加额外设备和投资，能大批量工业化生产；3．产品药效长、副作用小；因此本专利技术有很大的优势和潜力，具有很强的市场竞争能力。以下结合附图和实施例对本专利技术作进一步的详细阐述附图说明图1是常规制剂的盐酸尼卡地平片(20mg)溶出曲线；图2是本专利技术产品盐酸尼卡地平缓释片(20mg)释放曲线；纵坐标是溶出(释放)度，单位是％，横坐标是时间，单位是小时。实施例一制备盐酸尼卡地平缓释片1000片，其配方是盐酸尼卡地平 20．0g羟丙基甲基纤维素 10．0g乳糖 20．0g糊精 50．0gPVP溶液 适量硬脂酸镁 0．5％制备工艺为普通片剂的制备工艺。将主药、缓释骨架基质和必要辅料组份以及常规量的其它辅料如稀释剂、润滑剂等，经粉碎、混合、制粒、压片、包装，制得符合药品生产规范要求的缓释片。经药品检验部门检测，其主药含量、含量均匀度、释放度和国家规定的片剂项下其它检验项目，均符合标准规定。以下实施列工艺操作、结果和质量情况均同实施例一。实施例二制备盐酸尼卡地平缓释片1000片，其配方是盐酸尼卡地平 20．0g羟丙基甲基纤维素 20．0g乳糖 20．0g糊精 40．0gPVP溶液 适量硬脂酸镁 0．5％实施例三制备盐酸尼卡地平缓释片1000片，其配方是盐酸尼卡地平 20．0g羟丙基甲基纤维素 25．0g乙基纤维素5．0g乳糖 20．0g糊精 30．0g乙基纤维素溶液适量硬脂酸镁 0．5％实施例四制备盐酸尼卡地平缓释片1000片，其配方是盐酸尼卡地平 20．0g羟丙基甲基纤维素 5．0gPVP 15．0g乙基纤维素20．0g乳糖 20．0g糊精 20．0g乙基纤维素溶液适量硬脂酸镁 0．5％实施例五制备盐酸尼卡地平缓释片1000片，其配方是盐酸尼卡地平 20．0g羟丙基甲基纤维素 10．0g低取代羟丙基纤维素60．0g淀粉 10．0g乙基纤维素溶液适量硬脂酸镁 1％权利要求1．一种治疗心、脑血管疾病药物制剂范畴的，包括主药、缓释骨架基质和辅料等构成的，其特征是其主要组份是主药、缓释骨架基质和必要辅料组份，其中1．1．主药是治疗心、脑血管疾病药物盐酸尼卡地平，1．2．缓释骨架基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，1．3．辅料中的必要辅料组份为粘合剂，2．按照权利要求1所述的，其限定部分所述的缓释骨架基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，是指缓释骨架基质可以从具有缓释特性的羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素或由其组成的混合物中选择。3．按照权利要求1所述的，其限定部分是所述的必要辅料组份中的粘合剂可以从具有粘合特性的羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、淀粉、蔗糖、糊精及乳糖或由其组成的一组粘合剂中选择。4．按照权利要求1所述的，其限定部分是所述的各主要组份之间的比例为主药∶缓释骨架基质=1∶0．2～4。全文摘要一种治疗心、脑血管疾病药物盐酸尼卡地平缓释片,主要组分是盐酸尼卡地平、缓释骨架基质、粘合剂。缓释骨架基质是纤维素衍生物及乙烯基聚合物。缓释材料价廉易得,能大批量工业化生产,具有很强的市场竞争能力。文档编号A61K31/44GK1203786SQ97112579公开日1999年1月6日 申请日期1997年6月27日 优先权日1997年6月27日专利技术者刘全志 申请人:北京博辽药物研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心、脑血管疾病药物制剂范畴的，包括主药、缓释骨架基质和辅料等构成的盐酸尼卡地平缓释片及其工艺方法，其特征是其主要组份是主药、缓释骨架基质和必要辅料组份，其中：１．１．主药是治疗心、脑血管疾病药物盐酸尼卡地平，１．２．缓释骨架 基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，１．３．辅料中的必要辅料组份为粘合剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘全志，
申请(专利权)人：北京博辽药物研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]