一种治疗实体肿瘤的美发仑缓释植入剂制造技术

一种治疗实体肿瘤的美发仑缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂含抗癌有效量的美发仑、和缓释辅料和释放调节剂。缓释辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，主要为ｐ（ＬＡＥＧ－ＥＯＰ）、ｐ（ＤＡＰＧ－ＥＯＰ）；释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、低聚糖、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、软骨素、明胶及白蛋白中的一种或其组合；该抗缓释植入剂在其降解吸收的过程中能将卡莫司汀缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度，因此，单独或与化疗药物及放射治疗等非手术疗法联合，可广泛应用于各期实体肿瘤的治疗，不仅能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，还可增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗实体肿瘤的缓释植入剂，属于药物
(二)
技术介绍
关于癌症的研究虽已取得了较大进展，但其死亡率仍居各种常见死因的前列。在我国每 年约有160万人患癌症，近130万人死于癌症，占总死亡人数的五分之一。癌症发病率逐年上 升且呈年轻化趋势，有资料显示，在不到20年的时间里，我国癌症发病率上升了69%，死亡 率增长了29.4%。据世界卫生组织最新统计，到2020年全球癌症发病率将增加百分之五十， 发病人数增到一千五百万。因此，探讨一种有效的治疗癌症的方法或药物已经成为目前研 究的热点。多年来，美法仑一直被作为作为治疗多发性骨髓瘤首选药物。单独用于治疗其它肿瘤的 效果不清楚。虽然与其它抗癌药联合对某些肿瘤具有一定的作用，但通过常规途径给药所引 起的全身毒副作用限制了其临床应用。为改善其全身毒性和对多种肿瘤的治疗效果，局部缓慢释放表现出极大的优越性，见中 国专利(ZL200510043481. 5)。然而，现有的缓释剂以PLA及PLGA等聚酯(polyesters)类 高分子为缓释载体，其释药周期较短，对于进入休眠期的肿瘤细胞作用较差，因此对残存 肿瘤细胞的作用较差。(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗实体肿瘤的缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂由下列之一的成份组成，均未重量百分比：（１）美发仑１％－４０％（２）缓释辅料４５％－９８．９％（３）释放调节剂０－１５％总量为１００％，其中，缓释辅料为聚磷脂，选自聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸乙酯）或聚（Ｌ－丙交酯－ｃｏ－磷酸丙酯）；释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、低聚糖、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、软骨素、明胶及白蛋白中的一种或其组合。

【技术特征摘要】
1.一种治疗实体肿瘤的缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂由下列之一的成份组成，均未重量百分比(1)美发仑 1％-40％(2)缓释辅料 45％-98.9％(3)释放调节剂 0-15％总量为100％，其中，缓释辅料为聚磷脂，选自聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)或聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、低聚糖、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、软骨素、明胶及白蛋白中的一种或其组合。2.根据权利要求l所述之缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂的抗 癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一(1) 1%-5%的美法仑、95%-99%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);(2) 5%-10%的美法仑、90%-95%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);(3) 10%-15%的美法仑、85%-90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);(4) 15%-20%的美法仑、80%-85%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);(5) 20%-35%的美法仑、65%-80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；(6) 1%-5%的美法仑、95%-99%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；(7) 5%-10%的美法仑、90%-95%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；(8) 10%-15%的美法仑、85%-90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);(9) 15%-20%的美法仑、80%-85%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；(10) 20%-35%的美法仑、65%-80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)。3.根据权利要求1和2所述之缓释植入剂，其特征在于所述聚磷脂的 分子量峰值为500-5000、 5000-10000、 10000-25000、 25000-35000或30000-50000。4.根据权利要求1和2所述之缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂 为颗粒样、微球、纳米微粒、片状、球形、块状、针状、棒状或模状。5.根据权利要求l所述之缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂的抗 癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一(1) 1%的美法仑、95%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、4%的甲壳素、甘露醇或山梨醇(2) 5%的美法仑、90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或软骨素(3) 10%的美法仑、80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、10%的甲壳素、甘露醇或山梨醇；(4) 15%的美法仑、80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或软骨素；(5) 20%的美法仑、75%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚；(6)...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙娟，孔庆新，
申请(专利权)人：济南帅华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]