【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及治疗恶性肿瘤的药物，具体地说是海洋溴酚类化合物的制 备方法、药理活性、用途及药学上可接受的盐、酯、醚和其它明显的化学等价物；该化合物及其衍生物作为蛋白质酪氨酸激酶(prafe/ ^row'打e ^we， PTK)抑制剂，可用于治疗各种高表达C-hY受体的恶性肿瘤。
技术介绍
随着分子肿瘤学的发展，抗肿瘤药物的研究也从传统的细胞毒药物趋 向作用于分子靶点的新型药物。蛋白酪氨酸激酶(PTK)是癌症治疗的标靶之 一，原癌基因C-W是HZ4猫科肉瘤病毒kit癌基因的同源物，位于4号染色体 长臂上，编码145-165kDa跨膜受体(CD117)，具有酪氨酸激酶活性。它的产物是m型酪氨酸蛋白激酶生长因子受体，其结构类似于巨噬细胞集落刺激因子和血小板衍生物生长因子受体，属免疫球蛋白超家族成员，具有胞外5 个免疫球蛋白样类似结构的配体结合区、跨膜区、膜内近膜区和酪氨酸蛋 白激酶区。在正常组织中，C-hY蛋白在肥大细胞、间质细胞、黑素细胞和 乳腺上皮细胞表达。C-h'H言号通路的自分泌和旁分泌刺激参与人肿瘤的发 生，并在多种肿瘤中起到癌基因的作用。C-^/蛋白是生长因子和...
【技术保护点】
海洋溴酚化合物在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述海洋溴酚类化合物分别为：３，４－二溴－５－（乙氧基甲基）－１，２－二苯酚 化合物Ⅰ、４，４′－亚甲基－二（５，６－二溴－１，２－二基酚）化合物Ⅱ、３－溴－４－［２，３－二溴－４，５－二羟基苯基］－甲基－５－（甲氧基甲基）－１，２－二苯酚化合物Ⅲ、３－溴－４，５－二羟基－苯甲醛化合物Ⅳ、３－溴－４－［２，３－二溴－４，５－二羟基苯基］甲基－５－（羟甲基）－１，２－二苯酚 化合物Ⅴ、二（２，３－二溴－４，５－二羟基苯甲基）醚 化合物Ⅵ、３－溴－４－［２，３－二溴－４，５－二羟基苯基］－甲基－５－（乙氧基）－１，２－二...
【技术特征摘要】
1.海洋溴酚化合物在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用，其特征在于所述海洋溴酚类化合物分别为3，4-二溴-5-(乙氧基甲基)-1，2-二苯酚 化合物I、4，4′-亚甲基-二(5，6-二溴-1，2-二基酚)化合物II、3-溴-4-[2，3-二溴-4，5-二羟基苯基]-甲基-5-(甲氧基甲基)-1，2-二苯酚化合物III、3-溴-4，5-二羟基-苯甲醛化合物IV、3-溴-4-[2，3-二溴-4，5-二羟基苯...
【专利技术属性】
技术研发人员：史大永，范晓，韩丽君，许凤，袁兆慧，
申请(专利权)人：中国科学院海洋研究所，
类型：发明
国别省市：95[]
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