一种氨茶碱口服溶液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氨茶碱口服溶液及其制备方法，每１０００毫升氨茶碱口服溶液含有：氨茶碱１～３０克，树莓香精０．１～２．０克，甜味剂１．０～１０克，ｐＨ调节剂适量，余为水。制备方法包括以下步骤：１）称取配方量的氨茶碱和甜味剂，加入８００毫升纯化水，搅拌并使其完全溶解；２）加入配方量的树莓香精，充分搅拌，使其完全溶解；３）ｐＨ调节剂配制成１．０～１０．０ｇ／１００ｍｌ的溶液，调节溶液ｐＨ至８．０～１０．０；４）加纯化水定容至１０００毫升。５）用０．８μｍ滤膜过滤后，灌装即得。本发明专利技术的口服溶液具有口感良好、质量稳定、可准确计算服用量，减少因剂量不准而可能导致的不良反应的发生。本发明专利技术口服溶液的制备方法操作简单，无需灭菌步骤，无需特殊设备，制备周期短，成本较低。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体地涉及一种氨茶碱口服溶液及其制备方法。
技术介绍
哮喘是一种气道高反应性和可逆性气道狭窄为特征的疾病，临床特点为发作性呼气性呼吸困难、咳嗽和哮喘。目前世界范围内约有3亿人患有哮喘病， 每250例死亡病例中有1例由哮喘病导致。2000年，我国居民哮喘发病率为1.2%， 总人数1560万人，比1980年增加75%，我国每年有近6.2万人次死于哮喘病 的发作，且近年来呈上升趋势。氨茶碱为平喘药物，化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-lH-嘌呤-2，6二酮-l,2-乙 二胺盐二水合物。氨茶碱可直接作于支气管平滑肌，解除痉挛，达到止喘目的， 并能增强心肌收縮，扩张冠状动脉，使心输出量、冠脉血流量都显著增加，同 时由于兴奋迷走神经而心率减慢，因而可用于治疗伴有心功能不全的哮喘病人。 氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效能显著，常成为首选药物，临床上用于 支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于心源 性肺水肿引起的哮喘。氨茶碱治疗窗窄，应用时需根据其血药浓度进行个性化剂量调整；此外， 氨茶碱也广泛应用于儿科，应用于小儿时也需根据其体重计算用量。目前市场 上氨茶碱口服制剂主要为片剂，但其不能方便而准确地分剂量，片剂对于小儿 也具有吞服不便、顺应性差的缺点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种口感良好、服用方便、能准确分剂量，应用时便于服用且剂量准确地给药，从而确保药物疗效的同时，减少因剂量不准而可 能导致的不良反应的发生的氨茶碱口服溶液及其制备方法。 因此，为达到本专利技术目的，本专利技术提供的技术方案如下一种氨茶碱口服溶液，其特征在于每1000毫升氨茶碱口服溶液含有氨茶 碱1 30克，树莓香精O. 1 2.0克，甜味剂1.0 10克，pH调节剂适量，余为 水；其中，所述的氨茶碱是以无水氨茶碱计；所述适量的pH调节剂的量为将氨 茶碱口服溶液pH值范围调节到8. 0 10. 0的量。氨茶碱是黄嘌呤类生物碱，为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有 氨臭，味苦。由于氨茶碱特殊的氨臭和苦味，如果仅仅使用甜味剂，如三氯蔗 糖、甜菊糖甙、糖精钠等，即使达到最大使用量，也不能对氨茶碱完全掩味。本专利技术人为了解决氨茶碱口服溶液口感的问题，通过加入适量甜味剂同时 加入果味香精的方式，进行了大量的研究后，在如草莓香精、菠萝香精、水蜜 桃香精、树莓香精等果味香精中进行筛选，终于发现仅有树莓香精能达到良好 的矫味效果，获得口感良好的氨茶碱口服溶液。优选的，每1000毫升氨茶碱口服溶液中含有氨茶碱10 25克，树莓香精 0.5 1.0克，甜味剂3.0 5.0克，pH调节剂适量，余为水。优选的，所述的甜味剂选自三氯蔗糖、甜菊糖甙、糖精钠中的一种或多种。进一步优选的，所述的甜味剂为三氯蔗糖。优选的，所述的pH调节剂选自浓度为1.0 10.0g/100ml的氢氧化钠水溶 液、乙二胺水溶液、氢氧化钾水溶液中的一种或多种。优选的，氨茶碱口服溶液，较佳的配方范围为在每1000毫升氨茶碱口服 溶液中含有氨茶碱10 25克，树莓香精0.5 1.0克，甜味剂3.0 5.0克，pH 调节剂适量，余为水；其中，所述的氨茶碱是以无水氨茶碱计；所述适量的pH调节剂为将氨茶碱 口服溶液pH值范围调节到8.0 10.0的量。进一步优选的， 一种氨茶碱口服溶液，较佳的配方为每1000毫升氨茶碱 口服溶液中含有氨茶碱21克，树莓香精0.5克，三氯蔗糖5.0克，pH调节剂 乙二胺水溶液适量，余为水；其中，所述的氨茶碱是以无水氨茶碱计；所述适量的pH调节剂为的量为将 氨茶碱口服溶液pH值范围调节到8. 0 10. 0的量,pH调节剂浓度为5. Og/100ml 的乙二胺水溶液。制备上述氨茶碱口服溶液的制备方法包括以下步骤(1) 称取配方量的氨茶碱和甜味剂，加入800毫升纯化水，搅拌并使其完 全溶解；(2) 加入配方量的树莓香精，充分搅拌，使其完全溶解；(3) pH调节剂配制成1. 0 10. 0g/100ml的溶液，调节溶液pH至8. 0 10. 0;(4) 加纯化水定容至1000毫升。(5) 用0.8Mm滤膜过滤后，灌装即得。本专利技术一种氨茶碱口服溶液的有益效果是，口服溶液具有口感良好、质量 稳定、可准确计算服用量，应用时便于服用且剂量准确地给药，从而确保药物 疗效的同时，减少因剂量不准而可能导致的不良反应的发生。本专利技术口服溶液 的制备方法操作简单，无需灭菌步骤，无需特殊设备，制备周期短，成本较低。 具体实施例以下的实施例用于说明和进一步解释本专利技术但决不限制本专利技术。 实施例1——氨茶碱口服溶液配方氨茶碱 21g(以无水氨茶碱计)三氯蔗糖 5g树莓香精 0.5g 5.0g/100ml乙二胺溶液适量纯化水 至lOOOml乙二胺配制成5.0g/100ml的水溶液备用。称取配方量氨茶碱和三氯蔗糖， 加入纯化水800ml，搅拌并使其完全溶解，加入树莓香精，充分搅拌，用乙二胺 溶液调节pH值至9.5后，用纯化水定容至lOOOml，用0.8pm滤膜过滤后，灌装 即得。实施例2——氨茶碱口服溶液 配方氨茶碱 lg(以无水氨茶碱计) 糖精钠 l.Og 树莓香精 O.lg l.Og/lOOml氢氧化钠溶液 适量 纯化水 至lOOOml氢氧化钠配制成1.0g/100ml的水溶液备用。称取配方量氨茶碱和糖精钠， 加入纯化水800ml，搅拌并使其完全溶解，加入树莓香精，充分搅拌，用氢氧化 钠溶液调节pH值至8.0后，用纯化水定容至lOOOml，用0.8pm滤膜过滤后，灌装即得。实施例3——氨茶碱口服溶液 配方氨茶碱 iog(以无水氨茶碱计)三氯蔗糖 4.0g树莓香精 0.8g 5.0g/100ml氢氧化钾溶液适量纯化水 至1000ml氢氧化钾配制成5.0g/100ml的水溶液备用。称取配方量氨茶碱和三氯蔗糖， 加入纯化水800ml，搅拌并使其完全溶解，加入树莓香精，充分搅拌，用氢氧化 钾溶液调节pH值至8.5后，用纯化水定容至lOOOml，用0.8pm滤膜过滤后，灌 装即得。实施例4——氮茶碱口服溶液 配方氨茶碱 25g(以无水氨茶碱计) 三氯蔗糖 5.0g 树莓香精 l.Og 5.0g/100ml乙二胺溶液 适量 纯化水 至lOOOml乙二胺配制成5.0g/100ml的水溶液备用。称取配方量氨茶碱和三氯蔗糖， 加入纯化水800ml，搅拌并使其完全溶解，加入树莓香精，充分搅拌，用乙二胺 溶液调节pH值至9.0后，用纯化水定容至1000ml,用0.8^im滤膜过滤后，灌装即得。实施例5——氨茶碱口服溶液 配方氨茶碱 30g(以无水氨茶碱计)甜菊糖甙 lO.Og树莓香精 2.0g10.0g/100ml氢氧化钾溶液 适量纯化水 至1000ml氢氧化钾配制成lO.Og/lOOml的水溶液备用。称取配方量氨茶碱和甜菊糖甙， 加入纯化水800ml，搅拌并使其完全溶解，加入树莓香精，充分搅拌，用氢氧化 钾溶液调节pH值至IO.O后，用纯化水定容至lOOOml，用0.8pm滤膜过滤后， 灌装即得。实施例6——氨茶碱口服溶液6个月加速试验研究本专利技术提供的氨茶碱口服溶液不仅口感良好，而且质量稳定。实施例1 5 样品经6个月加速试验，所测质量指标与O月比较无明显变化。结果本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氨茶碱口服溶液，其特征在于在每１０００毫升氨茶碱口服溶液中含有：　氨茶碱　１～３０克　树莓香精　０．１～２．０克　甜味剂　１．０～１０克　ｐＨ调节剂　适量　余为水；　其中，所述的氨茶碱是以无水氨茶碱计；所述适量的ｐＨ调节剂为将氨茶碱口服溶液ｐＨ值范围调节到８．０～１０．０的量。

【技术特征摘要】
1、一种氨茶碱口服溶液，其特征在于在每1000毫升氨茶碱口服溶液中含有 氨茶碱 1～30克 树莓香精0.1～2.0克 甜味剂 1.0～10克 pH调节剂适量 余为水； 其中，所述的氨茶碱是以无水氨茶碱计；所述适量的pH调节剂为将氨茶碱口服溶液pH值范围调节到8.0～10.O的量。2、 如权利要求1所述的氨茶碱口服溶液，其特征在于所述的甜味剂选自 三氯蔗糖、甜菊糖甙、糖精钠中的一种或多种。3、 如权利要求2的氨茶碱口服溶液，其特征在于所述的甜味剂为三氯蔗糖。4、 如权利要求1的氨茶碱口服溶液，其中所述的pH调节剂选自浓度为1.0 10.0g/100ml的氢氧化钠水溶液、乙二胺水溶液、氢氧化钾水溶液中的一种或多 种。5、 如权利要求4的氨茶碱口服溶液，所述的pH调节剂为浓度5.0g/100ml 的乙二胺水溶液。6、 如权利要求l的氨茶碱口服溶液，其特征在于在每1000毫升氨茶碱口服 溶液中含有氨茶碱 10 25克树莓香精 0.5 1.0克 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：王国华，赵小萍，刘萍，胡瀚，
申请(专利权)人：重庆健能医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]