水滑石类去氧氟尿苷缓释剂及其制备方法技术

一种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂及其制备方法，属于水滑石材料技术领域。这种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂的化学式为：（Ｍ↑［２＋］）↓［１－ｘ］（Ｎ↑［３＋］）↓［ｘ］（ＯＨ）↓［２］（５ｄＦＵＲ↑［－］）↓［ａ］（Ｂ↑［ｎ－］）↓［ｂ］Ｎ（ＯＨ）↓［３］.ｍＨ↓［２］Ｏ。是一种药物－水滑石复合材料，该缓释剂中去氧氟尿苷的质量百分含量为２９．７２～３８．８５％；水的质量百分含量为４～１１％；缓释持效期为０．１ｈ～１５ｈ。其制备是先采用共沉淀法方法制备碳酸根型水滑石，然后烧制成复合氧化物ＬＤＯ。将该复合氧化物ＬＤＯ与去氧氟尿苷溶液混合，利用复原法将去氧氟尿苷组装入水滑石层间，得到具有缓释性能的去氧氟尿苷插层水滑石。优点在于：增强了稳定性，提高其生物利用度；避免了去氧氟尿苷与胃肠道的直接接触，减少了对胃肠道的刺激作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于水滑石材料
，特别是提供了一种水滑石类去氧氟尿苷缓释 剂及其制备方法。
技术介绍
常规用药或多或少的存在一些缺点，例如半衰期短，选择性差，从而造成短时间 内血药浓度过高等副作用。特别是抗癌药对胃肠道具有非常大的刺激作用，甚至曾经 有过腹泻致死的报导(方嘉华，蚌埠医学院学报，2006年9月第31巻第5期)。针对 这些问题，研究者提出了药物控制释放技术的概念。药物控制释放技术是指存在一个 特定的系统，该系统内的活性制剂可按预先设定的速度或者在预先设定的部位释放到 周围环境中去，从而在某段时间内，活性物质的浓度可以保持在某个设定的范围内。常见的控制释放体系有胶囊、脂质体、微乳和聚合物。它们可以显著的减少药物 服用次数，使血药浓度平稳，避免峰谷现象；同时还可以保护药物活性成份，改变药物 物态，增加其溶解性、流动性和感官特性。然而常见的缓控释体系多是以有机物为骨 架材料，可能会存在以下问题机械强度较低，易老化，需增塑剂；热稳定性差，水 溶性、流动性差；载药量低；制备过程中有机溶剂毒性较大、难以回收等问题(高 申，现代药物新剂型新技术，人民军医出版社，2002年)。.因此，探索新本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂，晶体结构为类水滑石材料的晶体结构，其特征在于：化学结构式为：（Ｍ↑［２＋］）↓［１－ｘ］（Ｎ↑［３＋］）↓［ｘ］（ＯＨ）↓［２］（５ｄＦＵＲ↑［－］）↓［ａ］（Ｂ↑［ｎ－］）↓［ｂ］.ｍＨ↓［２］Ｏ.Ｎ（ＯＨ）↓［３］，其中（Ｍ↑［２＋］）↓［１－ｘ］（Ｎ↑［３＋］）↓［ｘ］（ＯＨ）↓［２］（５ｄＦＵＲ↑［－］）↓［ａ］（Ｂ↑［ｎ－］）↓［ｂ］.ｍＨ↓［２］Ｏ，简写为５ＤＦＵＲ－ＬＤＨ；其质量百分含量为：５ｄＦＵＲ－ＬＤＨ：８７．２２％～９５．１６％；Ｎ（ＯＨ）↓［３］：４．８４％～１２．７８％；其中５ｄＦＵＲ：２９．７２％～３８．８５％；缓释持效期为０．１ｈ～１...

【技术特征摘要】
1.一种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂，晶体结构为类水滑石材料的晶体结构，其特征在于化学结构式为(M2+)1-x(N3+)x(OH)2(5dFUR-)a(Bn-)b·mH2O·N(OH)3，其中(M2+)I-x(N3+)x(OH)2(5dFUR-)a(Bn-)b·mH2O，简写为5DFUR-LDH；其质量百分含量为5dFUR-LDH87.22％～95.16％；N(OH)34.84％～12.78％；其中5dFUR29.72％～38.85％；缓释持效期为0.1h～15h；其中M2+为二价金属离子Zn2+、Mg2+中的任何一种；N3+为三价金属离子Al3+、Fe3+中的任何一种；5dFUR-代表层间一价去氧氟尿苷阴离子；Bn-为荷电量为n的无机阴离子；5dFUR-LDH化学式中Bn-为CO32-、NO3-中的任何1～2种，或者不存在；x＝N3+/(M2++N3+)，0<x<1；a、b分别为5dFUR-、Bn-的数量，且满足a+n×b＝x，m为结晶水数，0<m<5。2. —种制备权利要求1所述缓释剂的方法，其特征在于，工艺为a. 碳酸根型水滑石前体及其LDO的烧制称取M(N03)2*6H20和N(N03)2H20溶于去离子水中得到溶液A，其中M/N=2~4， N(N03)2*9H20的浓度为0.15 0.35 Mol/L...

【专利技术属性】
技术研发人员：张慧，盘登科，马文瑞，段雪，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]