【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备针对L-3，4- 二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和 2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的前 体的方法，前体和由所述前体制备L-3，4- 二羟基-6-[18F] 氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的方法本专利技术涉及用于制备针对L-3，4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F] 氟-L-酪氨酸以及它们的α -甲基化衍生物的前体的方法，所述前体，以及用于从各自的前 体制备L-3，4_ 二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α -甲基 化衍生物的方法。20年来已知芳族氨基酸、特别是L-3，4_ 二羟基_6_[18F]氟-苯丙氨酸(=[18F] FD0PA)的PET-潜力(PET-Potenzial)，和其主要用于检查帕金森患者以及另外在近年来在 国际上还在肿瘤诊断(氨基酸传递)方面在临床上得以完备。总体来说，在神经学上和肿 瘤学上总是存在对于通过与能容易制备的[18F]氟化物反应来简单地合成[18F]FD0PA的方 法的很大兴趣。在2001 年公开了 T. T...
【技术保护点】
通式（３）的化合物 （３） ＊＊＊ 其中Ｘ＝Ｈ或ＣＨ↓［３］，且Ｒ↑［５］＝亲核性离去基团，例如Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＮＯ↓［２］、－ＮＲ↓［３］↑［＋］，其中Ｒ＝烷基，例如ＣＨ↓［３］、Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］，Ｒ↑［２］＝苄基（Ｂｎ）或甲基（Ｍｅ），且Ｒ４＝（Ｓ）－ＢＯＣ－ＢＭＩ：（Ｓ）－１－（叔丁氧基羰基）－２－叔丁基－３－甲基－４－咪唑啉酮、（Ｓ）－Ｃｂｚ－ＢＭＩ：（Ｓ）－１－（苯甲酰基羰基）－２－叔丁基－３－甲基－４－咪唑啉酮、（Ｓ）－ＢＤＩ：（Ｓ）－叔丁基２－叔丁基－４－甲氧基－２，５－二氢咪唑－１－甲酸酯、甲基－（Ｓ）－ＢＯＣ－ＢＭＩ：（２Ｓ，５Ｒ）－叔丁基－２－叔...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 2007-12-7 102007059313.0通式(3)的化合物其中X＝H或CH3，且R5＝亲核性离去基团，例如F、Br、Cl、NO2、-NR3+，其中R＝烷基，例如CH3、C2H5，R2＝苄基(Bn)或甲基(Me)，且R4＝(S)-BOC-BMI(S)-1-(叔丁氧基羰基)-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑啉酮、(S)-Cbz-BMI(S)-1-(苯甲酰基羰基)-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑啉酮、(S)-BDI(S)-叔丁基2-叔丁基-4-甲氧基-2，5-二氢咪唑-1-甲酸酯、甲基-(S)-BOC-BMI(2S，5R)-叔丁基-2-叔丁基-3，5-二甲基-4-氧代咪唑烷-1-甲酸酯、甲基-(S)-Cbz-BMI(S)-1-(苯甲酰基羰基)-2-叔丁基-3，5-二甲基-4-咪唑啉酮或甲基-(S)-BDI或(S)-叔丁基-2-叔丁基-5-甲基-4-甲氧基-2-氢咪唑-1-甲酸酯。FPA00001148585100011.tif2.用于制备根据式(3)的化合物的方法 其中父=!1或013，且1 5=亲核性离去基团，例如？、81~、(1、而2、41 3+，其中1 =烷基，例如 CH3、C2H5，R2 =苄基(Bn)或甲基(Me)，且 R4 = (S)-BOC-BMI (S)-1-(叔丁氧基羰基)-2-叔 丁基-3-甲基-4-咪唑啉酮、(S)-Cbz-BMI :(S)-l-(苯甲酰基羰基)-2_叔丁基-3-甲 基-4-咪唑啉酮、(S) -BDI (S)-叔丁基2-叔丁基-4-甲氧基-2，5- 二氢咪唑-1-甲酸酯、 甲基-(S) -BOC-BMI (2S，5R)-叔丁基-2-叔丁基-3，5- 二甲基-4-氧代咪唑烷-1-甲酸 酯、甲基_ (S) -Cbz-BMI (S) -1-(苯甲酰基羰基)-2-叔丁基-3，5- 二甲基-4-咪唑啉酮或 甲基-(S)-BDI或(S)-叔丁基-2-叔丁基-5-甲基-4-甲氧基-2-氢咪唑-1-甲酸酯，其 中在步骤(iv)中，将化合物(d)还原得到化合物(e) 其中R5 =亲核性离去基团，例如F、Br、Cl、N02、-NR3+，其中R=烷基，例如CH3、C2H5R1 = Br 或 I，且R2 =苄基(Bn)或甲基(Me), 在进一步的步骤(ν)中，将化合物(e)转化成化合物(f)， 其中R3 =保护基=四氢吡喃基(THP)、甲硫基甲基(MTM)...
【专利技术属性】
技术研发人员：F瓦格纳，J埃默特，HH科南，
申请(专利权)人：于利奇研究中心有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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