C-苯基多羟糖醇化合物制造技术

本发明专利技术提供新型Ｃ－苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制ＳＧＬＴ１活性和ＳＧＬＴ２活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式（Ⅰ）表示的Ｃ－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，（如图１）其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，表示氢原子，羟基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基或卤素原子，Ｒ↑［３］是氢原子，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基或卤素原子，Ｙ是Ｃ↓［１－６］亚烷基，－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）ｎ－（ｎ是１－４的整数）或Ｃ↓［２－６］亚链烯基，条件是Ｚ是－ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ↓［２］或－ＮＨＣＯＮ（Ｒ↑［Ｂ］）Ｒ↑［Ｃ］时，ｎ不是１，Ｚ是－ＣＯＮＨＲ↑［Ａ］，－ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ↓［２］或－ＮＨＣＯＮ（Ｒ↑［Ｂ］）Ｒ↑［Ｃ］，（如图２）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对钠依赖葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)和钠依赖葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)具有抑制活性的C-苯基多羟糖醇(glycitol)化合物。
技术介绍
当人们患上糖尿病时，禁食血液葡萄糖水平表现为126mg/dL或更高。即使禁食血液葡萄糖水平下降至正常范围内，有人表现出饭后血液葡萄糖水平高达140-200mg/dL。这样的人群被诊断为受损性葡萄糖耐受(impaired glucose tolerance，此后称作“IGT”)。人们已经认识到心血管疾病的危险性可以通过延迟由IGT造成的糖尿病的启动而降低，并且获得了某些支持性发现。例如，1997年在中国进行的Da Qing IGT和糖尿病研究报道了IGT发展为II型糖尿病可以通过饮食和运动得到明显抑制(参见Pan XR，等.，Diabets Care，vol 20，p.534，1997)。作为其中药物有效的情况，当施用α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖时，其抑制寡糖的水解以延迟小肠的葡萄糖吸收，可以抑制由IGT发展的II型糖尿病并且进一步明显抑制高血压的发作。这在文献中有报道(J.-L.Chiasson等，Lancen本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式（Ⅰ）表示的Ｃ－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐，或其水合物，　＊＊＊　（Ⅰ）　其中，　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，表示氢原子，羟基，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基或卤素原子，　Ｒ↑［３］是氢 原子，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基或卤素原子，　Ｙ是Ｃ↓［１－６］亚烷基，－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－（ｎ是１－４的整数）或Ｃ↓［２－６］亚链烯基，条件是Ｚ是－ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ↓［２］或－ＮＨＣＯＮ（Ｒ↑［Ｂ］）Ｒ ↑［Ｃ］时，ｎ不是１，　Ｚ是－ＣＯＮＨＲ↑［Ａ］、－ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ↓［２］或－ＮＨ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：柿沼浩行，小桥阳平，桥本优子，大井隆宏，高桥仁美，天田英明，岩田由纪，
申请(专利权)人：大正制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]