安立生坦的代谢物和衍生物制造技术

本发明专利技术涉及安立生坦的衍生物和代谢物，包括通式（Ｉ）的化合物或其盐、水合物、溶剂化物、外消旋体或旋光异构体，其中Ｒ１为－Ｈ或－ＯＣＨ３；Ｒ２为－Ｈ、低级烷基（例如，Ｃ１－Ｃ４烷基）或糖苷基；并且Ｒ３和Ｒ４独立为－ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）Ｈ或－ＣＨ２ＯＲ６，其中Ｒ６为－Ｈ或具有１－２０个碳原子的烃基基团。在一些实施方案中，式（Ｉ）的化合物表现出对ＥＴＡ受体的选择性的亲和力并充当内皮素受体拮抗剂。在一些实施方案中，化合物相当于通过细胞色素Ｐ４５０或尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的酶促作用所产生的安立生坦的代谢物，例如在临床前或临床试验中所阐明的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
纯的或分离形式的安立生坦的人类临床试验的代谢物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：LS小麦尔温，M尤尔里奇，HG海格，J维曼，
申请(专利权)人：吉利德科罗拉多公司，艾伯特有限及两合公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]