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一种手性膦酰胺化合物制造技术

技术编号:5328084 阅读:228 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种手性膦化合物是2-[(4R)-4,5-二氢化-4-R-2-噁唑啉基]二苯基膦酰胺,有以下化学式:式中R选自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-ph或-CH2ph。本化合物的合成方法是首先由2-氰基苯胺和D-氨基醇在无水无氧和催化剂ZnCl2存在时于氯苯溶剂中回流反应24小时制备中间体,然后中间体和二苯基膦酰氯在无水无氧条件下于甲苯和三乙胺混合溶剂中回流反应24小时合成目标产物。本化合物作为手性催化剂在2-甲基苯甲醛的腈硅化反应中表现出良好的催化活性和高对映选择性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种手性化合物及其制备方法,具体地说是一种含有手性噁唑啉基的 膦化合物及其合成方法。
技术介绍
手性噁唑啉与金属的配合物在Didls-Alder (狄乐斯-艾而特)二烯环加成反应、 Michael (米歇尔)缩合反应、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛兹)缩合反应、Aldol (醇 醛)缩合反应等许多反应中表现出良好的不对称催化活性和高对映选择性,因而受到广泛 的关注。
技术实现思路
本专利技术旨在为不对称合成领域特别是制备手性药物化合物提供一种高效手性催 化剂,所要解决的技术问题是遴选并合成手性配体以制备配合物催化剂。本专利技术所称的手性膦化合物是化学名称为2_[ 0 -4,5- 二氢化-4-R-2-噁唑啉基]苯氧基-苯基-膦酰氯,有以下化学结构式权利要求1. 一种手性膦化合物是2-二苯基膦酰胺,有以 下化学结构式2. 一种由权利要求1所述的手性膦化合物的合成方法是先制备中间体后合成目标产 物,包括反应、分离和纯化,其特征在于制备中间体2-苯胺的反应是由2-氰基苯胺和D-氨基醇在无水无氧条件下和催化剂无水ZnCl2存在 时于氯苯溶剂中回流M小时,所述的D-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种手性膦化合物是2-[(4R)-4,5-二氢化-4-R-2-噁唑啉基]二苯基膦酰胺,有以下化学结构式:***式中R选自-CH↓[2]CH(CH↓[3])↓[2]或-CH(CH↓[3])↓[2]或-ph或-CH↓[2]ph。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:罗梅
申请(专利权)人:罗梅
类型:发明
国别省市:34[]

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