23-HBA在制备降低阿霉素所致心脏毒性的药物中的应用制造技术

技术编号:5139293 阅读:322 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及天然药物领域,具体涉及23-羟基白桦酸(23-HBA)在制备降低阿霉素所致心脏毒性的药物中的应用,本发明专利技术公开了23-羟基白桦酸与阿霉素联合用药时可以降低肿瘤小鼠心脏组织中阿霉素的浓度,逆转阿霉素所致的心肌毒性,改善心脏功能,从而可以用于抗肿瘤药物阿霉素的心肌保护剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物领域,具体涉及23-羟基白桦酸(23-HBA)在制备降低阿霉素 所致心脏毒性的药物中的应用。
技术介绍
阿霉素(adriamycin,ADR,或多柔比星doxorubicin,D0X)是经典的蒽醌类抗肿瘤 药物,其通过抑制RNA和DNA的合成对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生 长周期的肿瘤细胞都有较强的杀灭作用。该药自1970年用于临床治疗癌症以来,被认为 是治疗实体瘤的高效、广谱抗癌药,尤其对白血病、淋巴瘤、乳腺癌等的治疗效果显著。然 而,Lefrak于1973年首次报道了阿霉素引起的心脏毒性(Cancer, 1973 ;32 (2) :302_14), 此后在长期临床用药过程中进一步发现,阿霉素可造成相当数量病人的永久性心肌损伤, 具体表现为其严重的急性、亚急性、慢性心肌毒性、晚期心肌毒性等,阿霉素的心肌毒性使 其临床应用大受限制。目前临床上唯一上市的用于预防阿霉素心肌毒性的药物是右丙亚胺 (Dexrazoxane, ICRF-187),美国FDA已批准其配合应用于转移性乳腺癌的化疗,作为阿霉 素化疗时的心脏保护标准配伍用药。但有文献报道该药可能会降低阿霉素的抗癌药效,并 加重阿霉素对骨髓的抑制作用(Nat Clin Pract Oncol, 2004 ;1(1) :16_17)。因此,寻找安 全有效、不降低阿霉素抗癌药效(或具协同增敏作用)并同时能逆转阿霉素所致心肌毒性 的药物成为提高阿霉素抗肿瘤疗效的关键之一。白头翁(Pulsatilla Chinensis)是一传统中药,具有清热解毒、活血化瘀功效,中 医临床主要用于结肠癌、直肠癌等肠道肿瘤及子宫颈癌、脑垂体瘤、甲状腺瘤、肺癌的治疗。 23-羟基白桦酸(23-Hydroxybetulinic acid, 23-HBA)是从中药白头翁中提取出来的一种五环三萜化合物,其结构式为本文档来自技高网...

【技术保护点】
23-羟基白桦酸(23-HBA)用于制备降低阿霉素所致心脏毒性的药物的应用,其特征在于:所述23-羟基白桦酸可以有效降低心脏组织中阿霉素浓度,降低阿霉素的心肌毒性,改善阿霉素用药后的心脏功能。

【技术特征摘要】
23 羟基白桦酸(23 HBA)用于制备降低阿霉素所致心脏毒性的药物的应用,其特征在于所述23 羟基白桦酸可以有效降低心脏组织中阿霉素浓度,降低阿霉素的心肌毒性,改善阿霉素用药后的心脏功能。2.23-羟基白桦酸...

【专利技术属性】
技术研发人员:王广基郝刚周芳吴晓兰郑媛婷叶文才朱萱萱阿基业张经纬刘林生张筱璇周颖孙渊罗丹季玮
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:84[中国|南京]

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