【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及使用钯介导的偶联反应制备7-烯基-3-氰基喹啉和2-烯 基-5隱p塞p分并氰基吡咬(2-alkenyl画5-thienopyridinecarbonitrile)的新合成 方法。相关的
技术介绍
通过本专利技术方法合成的化合物已知为细胞生长和分化所需的蛋白 激酶的抑制剂。这些化合物用于在哺乳动物中治疗某些疾病,例如癌 症、骨质疏松症和多嚢性肾病。美国专利No. 6,521,618和6,689,772公 开了表现出这种活性的3-氰基喹啉化合物。国际公开WO 2004/048286公开了 p塞吩并腈基吡啶化合物, 其同样具有用于在哺乳动物中治疗癌症的蛋白激酶抑制活性。在先的参考文献仅仅公开了这些类型的化合物的非立体选择性的 合成方法。然而本专利技术涉及使用立体选择性的钯介导的偶联合成这些 化合物,以极好的收率提供所需的E-异构体,并由此优于以前公开的 方法。专利技术的筒要说明 制备式(I)化合物或其盐的方法<formula>formula see original document page 10</formula>其中W独立地 ...
【技术保护点】
制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法: *** (Ⅰ), 其中: R↑[1]独立地选自H、1-6个碳原子的烷基、C↓[1]-C↓[12]烷氧基、F、Cl和CF↓[3]; R↑[2]选自H、1-6个碳原子的烷基、OH、Cl、F、乙酰基、-OSO↓[2]-C↓[6]-C↓[12]芳基、-OSO↓[2]-C↓[1]-C↓[12]烷基和-NR↑[19]R↑[20],其中R↑[19]和R↑[20]可独立地为H和1-6个碳原子的烷基,或者R↑[19]和R↑[20]一起形成含有1-3个选自O、S和N的杂原子的3-8元杂环,并且其中R↑[19]和R↑[20]可被选自C↓[1]-C↓[6]烷基氨基 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:YD王,DM伯杰,M杜蒂亚,MB弗洛伊德,
申请(专利权)人:惠氏公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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